Метилдопа
Methyldopa
Аналоги (дженерики, синоніми)
Альдомет, Допегіт, Алдомін, Допамет, Допатек, Гіпотонал, Левомет, Медомед, Модепрес, Нормопресс, Презинол, Допанол, Екібаридр
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. Methyldopa 0,25 № 50
D. S. Внутрішньо, по 1 таблетці 2-3 рази на день, незалежно від прийому їжі
D. S. Внутрішньо, по 1 таблетці 2-3 рази на день, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Гіпотензивне.
Фармакодинаміка
Антигіпертензивний засіб центральної дії. Утворений в ЦНС метаболіт метилдопи альфа-метилнорадреналін стимулює постсинаптичні α-адренорецептори нейронів довгастого мозку, що призводить до гальмування судинорухового центру та зменшення низхідної симпатичної імпульсації. Чинить гіпотензивну дію головним чином внаслідок зниження ОПСС і, певною мірою, зменшення серцевого викиду та ЧСС. Збільшує СКФ і нирковий кровотік. Викликає седативний ефект.
Фармакокінетика
При прийомі внутрішньо всмоктування з ШКТ характеризується варіабельністю і в середньому становить 50%. Зв'язування з білками низьке, менше 20%. У центральних адренергічних нейронах перетворюється в альфа-метилнорадреналін. У печінці метаболізується з утворенням сульфатного кон'югата.
T1/2 альфа-метилнорадреналіну становить 1.7 год, при анурії - 3.6 год. Виводиться нирками. Близько 70% всмоктаної активної речовини виводиться з сечею у вигляді моно-О-сульфатного метаболіту та в незміненому вигляді. Невсмоктана частина активної речовини виводиться через кишечник.
T1/2 альфа-метилнорадреналіну становить 1.7 год, при анурії - 3.6 год. Виводиться нирками. Близько 70% всмоктаної активної речовини виводиться з сечею у вигляді моно-О-сульфатного метаболіту та в незміненому вигляді. Невсмоктана частина активної речовини виводиться через кишечник.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Застосовують метилдопу внутрішньо у вигляді таблеток (по 0,25 г).
Дорослим призначають зазвичай починаючи з 0,25 г 2-3 рази на день.
При необхідності збільшують дозу до 1-1,5-2 г на добу.
Максимальна добова доза для дорослих - 3 г.
Слід враховувати, що після припинення застосування метилдопи гіпотензивна дія відносно швидко припиняється, підвищення артеріального тиску відбувається зазвичай протягом 48 год.
Дорослим призначають зазвичай починаючи з 0,25 г 2-3 рази на день.
При необхідності збільшують дозу до 1-1,5-2 г на добу.
Максимальна добова доза для дорослих - 3 г.
Слід враховувати, що після припинення застосування метилдопи гіпотензивна дія відносно швидко припиняється, підвищення артеріального тиску відбувається зазвичай протягом 48 год.
Показання
- гіпотензивний (знижуючий артеріальний тиск) засіб при різних формах гіпертонічної хвороби (стійкому підвищенні артеріального тиску), особливо при стадіях 2А-2Б.
Протипоказання
- Гострий гепатит
- Цироз печінки (в процесі лікування необхідно стежити за функціональним станом печінки)
- Тяжка недостатність нирок
- Феохромоцитома, вагітність;
- Вік старше 75 років (можливий розвиток серцевої недостатності).
З обережністю слід призначати при вираженому церебральному та коронарному атеросклерозі, при лівошлуночковій недостатності в анамнезі.
- Цироз печінки (в процесі лікування необхідно стежити за функціональним станом печінки)
- Тяжка недостатність нирок
- Феохромоцитома, вагітність;
- Вік старше 75 років (можливий розвиток серцевої недостатності).
З обережністю слід призначати при вираженому церебральному та коронарному атеросклерозі, при лівошлуночковій недостатності в анамнезі.
Особливі вказівки
З обережністю застосовують при гепатиті, гострій лівошлуночковій недостатності в анамнезі, діенцефальному синдромі. Метилдопу не слід застосовувати одночасно з інгібіторами МАО та з леводопою.
У хворих з порушеннями функції нирок добову дозу метилдопи зменшують. При застосуванні у хворих похилого та старечого віку добову дозу слід підвищувати строго поступово, оскільки можливе різке зниження АТ.
Необхідно враховувати, що після відміни метилдопи гіпотензивний ефект відносно швидко припиняється, підвищення АТ відбувається зазвичай протягом 48 год.
В процесі лікування необхідно контролювати функцію печінки та картину периферичної крові. Сеча хворих, які отримують метилдопу, при стоянні набуває темного кольору. При тривалому (більше 6 міс) прийомі метилдопи в добовій дозі більше 1 г можливий позитивний прямий тест Кумбса. При появі позитивного прямого тесту Кумбса необхідно спочатку визначити, чи має місце гемолітична анемія. При анемії метилдопу слід відмінити. Картина крові може нормалізуватися самостійно, іноді потрібне застосування ГКС.
В період лікування не рекомендується вживання алкоголю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Пацієнтам, які приймають метилдопу, слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги, швидких психомоторних реакцій.
У хворих з порушеннями функції нирок добову дозу метилдопи зменшують. При застосуванні у хворих похилого та старечого віку добову дозу слід підвищувати строго поступово, оскільки можливе різке зниження АТ.
Необхідно враховувати, що після відміни метилдопи гіпотензивний ефект відносно швидко припиняється, підвищення АТ відбувається зазвичай протягом 48 год.
В процесі лікування необхідно контролювати функцію печінки та картину периферичної крові. Сеча хворих, які отримують метилдопу, при стоянні набуває темного кольору. При тривалому (більше 6 міс) прийомі метилдопи в добовій дозі більше 1 г можливий позитивний прямий тест Кумбса. При появі позитивного прямого тесту Кумбса необхідно спочатку визначити, чи має місце гемолітична анемія. При анемії метилдопу слід відмінити. Картина крові може нормалізуватися самостійно, іноді потрібне застосування ГКС.
В період лікування не рекомендується вживання алкоголю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Пацієнтам, які приймають метилдопу, слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги, швидких психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
- Млявість і сонливість (через 1—3 тижні після початку лікування проходять). При тривалому лікуванні — дезорієнтація і депресія.
- Метеоризм, нудота, сухість у роті, блювання, пронос, зниження апетиту.
- При порушенні водно-сольового обміну у вигляді затримки води і солей дозу препарату потрібно знизити аж до повної відміни. Для зменшення цих явищ метилдофу призначають спільно з дихлотиазидом (по 0,025—0,075 г на день 3 дні на тиждень).
- Порушується функція статевих залоз (як у чоловіків, так і у жінок): зниження лібідо, аменорея. Порушення функції печінки в перші 6—8 тижнів супроводжується лихоманкою. У разі підвищення температури тіла за відсутності інфекції лікування слід припинити. Ускладнення частіше виникають при порушенні функції нирок.
- Метеоризм, нудота, сухість у роті, блювання, пронос, зниження апетиту.
- При порушенні водно-сольового обміну у вигляді затримки води і солей дозу препарату потрібно знизити аж до повної відміни. Для зменшення цих явищ метилдофу призначають спільно з дихлотиазидом (по 0,025—0,075 г на день 3 дні на тиждень).
- Порушується функція статевих залоз (як у чоловіків, так і у жінок): зниження лібідо, аменорея. Порушення функції печінки в перші 6—8 тижнів супроводжується лихоманкою. У разі підвищення температури тіла за відсутності інфекції лікування слід припинити. Ускладнення частіше виникають при порушенні функції нирок.
Передозування
Симптоми: гостра гіпотензія, брадикардія, загальмованість, запаморочення, тремор, сонливість, нудота, блювання, запор/діарея, метеоризм, атонія кишечника.
Лікування: рекомендується промивання шлунка або індукція блювання, форсований діурез, призначення адреноміметиків (норепінефрин, епінефрин). Необхідний контроль за серцевим ритмом, ОЦК, електролітним балансом, функцією нирок і ЦНС.
Лікування: рекомендується промивання шлунка або індукція блювання, форсований діурез, призначення адреноміметиків (норепінефрин, епінефрин). Необхідний контроль за серцевим ритмом, ОЦК, електролітним балансом, функцією нирок і ЦНС.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами можлива ортостатична гіпотензія.
Існує ймовірність розвитку артеріальної гіпертензії, яку викликає утворений з метилдопи альфа-метилнорадреналін при впливі на неблоковані альфа-адренорецептори судин і серця.
При одночасному застосуванні з гормональними контрацептивами для прийому внутрішньо можливо зменшення антигіпертензивної дії метилдопи.
При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО можливі як артеріальна гіпотензія, так і виражена гіпертензія з психомоторним збудженням.
При одночасному застосуванні з засобами для наркозу (в т.ч. з фторотаном, тіопенталом натрію, ефіром для наркозу) можливий колапс.
При одночасному застосуванні з транквілізаторами можливе посилення антигіпертензивної дії.
При одночасному застосуванні з трициклічними антидепресантами можливе зменшення антигіпертензивної дії і поява тахікардії, збудження, головних болів.
При одночасному застосуванні з індометацином, іншими НПЗЗ, анорексигенними препаратами (за винятком фенфлураміну), симпатоміметиками зменшується антигіпертензивна дія метилдопи.
При одночасному застосуванні з галоперидолом можливі седативна дія, депресія, деменція, сплутаність свідомості, запаморочення.
При одночасному застосуванні з дигоксином можлива брадикардія.
При одночасному застосуванні з заліза сульфатом, заліза глюконатом зменшується ефективність метилдопи.
При одночасному застосуванні з леводопою можливе посилення протипаркінсонічної дії, обумовлене гальмуванням периферичної допа-декарбоксилази в результаті дії метилдопи, що призводить до підвищення концентрації леводопи в ЦНС. Крім того, спостерігається адитивний гіпотензивний ефект.
Є повідомлення про розвиток інтоксикації літієм при одночасному застосуванні з літію карбонатом.
При одночасному застосуванні з трифлуоперазином описаний випадок парадоксального підвищення АТ.
При одночасному застосуванні з фенфлураміном посилюється антигіпертензивна дія метилдопи.
При одночасному застосуванні з хлорпромазином посилюється антигіпертензивна дія.
Існує ймовірність розвитку артеріальної гіпертензії, яку викликає утворений з метилдопи альфа-метилнорадреналін при впливі на неблоковані альфа-адренорецептори судин і серця.
При одночасному застосуванні з гормональними контрацептивами для прийому внутрішньо можливо зменшення антигіпертензивної дії метилдопи.
При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО можливі як артеріальна гіпотензія, так і виражена гіпертензія з психомоторним збудженням.
При одночасному застосуванні з засобами для наркозу (в т.ч. з фторотаном, тіопенталом натрію, ефіром для наркозу) можливий колапс.
При одночасному застосуванні з транквілізаторами можливе посилення антигіпертензивної дії.
При одночасному застосуванні з трициклічними антидепресантами можливе зменшення антигіпертензивної дії і поява тахікардії, збудження, головних болів.
При одночасному застосуванні з індометацином, іншими НПЗЗ, анорексигенними препаратами (за винятком фенфлураміну), симпатоміметиками зменшується антигіпертензивна дія метилдопи.
При одночасному застосуванні з галоперидолом можливі седативна дія, депресія, деменція, сплутаність свідомості, запаморочення.
При одночасному застосуванні з дигоксином можлива брадикардія.
При одночасному застосуванні з заліза сульфатом, заліза глюконатом зменшується ефективність метилдопи.
При одночасному застосуванні з леводопою можливе посилення протипаркінсонічної дії, обумовлене гальмуванням периферичної допа-декарбоксилази в результаті дії метилдопи, що призводить до підвищення концентрації леводопи в ЦНС. Крім того, спостерігається адитивний гіпотензивний ефект.
Є повідомлення про розвиток інтоксикації літієм при одночасному застосуванні з літію карбонатом.
При одночасному застосуванні з трифлуоперазином описаний випадок парадоксального підвищення АТ.
При одночасному застосуванні з фенфлураміном посилюється антигіпертензивна дія метилдопи.
При одночасному застосуванні з хлорпромазином посилюється антигіпертензивна дія.
Лікарська форма
Таблетки по 0,25 г. - 30, 50 таблеток.
