Меркацин
MERCACIN
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Амікацин, Аміцил
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp: Mercacini - 0,1 - 2 ml
D.t.d.N. 10 in amp.
S. За схемою.
D.t.d.N. 10 in amp.
S. За схемою.
Фармакологічні властивості
Антибіотик групи аміноглікозидів. Напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії, діє бактерицидно. Зв'язуючись з 30S субодиницею рибосом, перешкоджає утворенню комплексу транспортної та матричної РНК, блокує синтез білка, а також руйнує цитоплазматичні мембрани бактерій.
Фармакодинаміка
Меркацин високо активний щодо грамнегативних мікроорганізмів: Klebsiella spp, Pseudomonas aeroginosa, Е.Coli, Proteus, Enterobacter spp, Serratia spp, Shigella spp, Salmonella, Providencia stuartii, Mima-Herelea, Citobacter freundii (в тому числі, штамів, резистентних до канаміцину, гентаміцину, тобраміцину), а також деяких грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus spp (в тому числі, штамів, стійких до пеніциліну, метициліну, деяких цефалоспоринів), деяких штамів Streptococcus spp. Не активний щодо анаеробів.
При одночасному призначенні з бензилпеніциліном проявляється синергізм щодо штамів Enterococcus faecalis.
При одночасному призначенні з бензилпеніциліном проявляється синергізм щодо штамів Enterococcus faecalis.
Фармакокінетика
Всмоктування
Після внутрішньом'язового (в/м) введення всмоктується Меркацин швидко всмоктується і розподіляється у всіх тканинах організму. Максимальна концентрація в плазмі крові при внутрішньом'язовому введенні препарату в дозі 7,5 мг/кг – 21 мкг/мл через 1,5 години після внутрішньовенної (в/в) інфузії в дозі 7,5 мг/кг– 38 мкг/мл протягом 30 хв.
Розподіл
Зв'язування з білками плазми до 20%. Добре проникає і розподіляється у позаклітинній рідині. У терапевтичних концентраціях амікацин виявляється в перикардіальній, лімфатичній, перитонеальній та синовіальній рідинах. У вищих концентраціях виявляється в сечі, а в низьких концентраціях – у бронхіальному секреті, жовчі, грудному молоці, мокроті та спинномозковій рідині.
У тканинах амікацин накопичується внутрішньоклітинно. У печінці, легенях, селезінці, нирках та інших органах з хорошим кровотоком відзначаються високі концентрації амікацину, а в жировій тканині, м'язах і кістках – нижчі концентрації.
У дорослих з непошкодженим гемато-енцефалічним бар'єром концентрація препарату в спинномозковій рідині становить 10 – 20% від концентрації в плазмі, при запаленні мозкових оболонок проникність дещо збільшується (до 50%). У новонароджених досягаються вищі концентрації в спинномозковій рідині, ніж у дорослих.
Амікацин проникає через плацентарний бар'єр і досягає суттєвої концентрації в крові плода і амніотичній рідині.
Об'єм розподілу у дорослих – 0,26 л/кг, у дітей – 0,2-0,4 л/кг; у новонароджених віком менше 1 тижня і з масою тіла менше 1,5 кг – до 0,68 л/кг; у віці менше 1 тижня і масою тіла більше 1,5 кг – до 0,58 л/кг; у пацієнтів, які страждають на муковісцидоз, - 0,3-0,39 л/кг.
Середня терапевтична концентрація при внутрішньовенному або внутрішньом'язовому введенні зберігається протягом 10-12 годин.
Виведення
Період напіввиведення (Т1/2) у термінальній (b) фазі у дорослих – 2-3 години, у новонароджених – 5-8 годин, у дітей старшого віку – 2,5-4 години.
Кінцева величина Т1/2 – більше 100 годин.
Виводиться з сечею в незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації (близько 87% протягом 6 годин, 94% - за добу).
Нирковий кліренс – 79 – 100 мл/хв.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
При порушенні функції нирок у дорослих Т1/2 (залежно від ступеня порушення) – до 100 годин, у пацієнтів, які страждають на муковісцидоз, – 1-2 год.
У хворих з опіками і гіпертермією Т1/2 може бути значно менше порівняно із середніми показниками внаслідок підвищеного кліренсу.
Виводиться при гемодіалізі (50% за 4-6 годин), перитонеальний діаліз менш ефективний (25% за 48-72 години).
Після внутрішньом'язового (в/м) введення всмоктується Меркацин швидко всмоктується і розподіляється у всіх тканинах організму. Максимальна концентрація в плазмі крові при внутрішньом'язовому введенні препарату в дозі 7,5 мг/кг – 21 мкг/мл через 1,5 години після внутрішньовенної (в/в) інфузії в дозі 7,5 мг/кг– 38 мкг/мл протягом 30 хв.
Розподіл
Зв'язування з білками плазми до 20%. Добре проникає і розподіляється у позаклітинній рідині. У терапевтичних концентраціях амікацин виявляється в перикардіальній, лімфатичній, перитонеальній та синовіальній рідинах. У вищих концентраціях виявляється в сечі, а в низьких концентраціях – у бронхіальному секреті, жовчі, грудному молоці, мокроті та спинномозковій рідині.
У тканинах амікацин накопичується внутрішньоклітинно. У печінці, легенях, селезінці, нирках та інших органах з хорошим кровотоком відзначаються високі концентрації амікацину, а в жировій тканині, м'язах і кістках – нижчі концентрації.
У дорослих з непошкодженим гемато-енцефалічним бар'єром концентрація препарату в спинномозковій рідині становить 10 – 20% від концентрації в плазмі, при запаленні мозкових оболонок проникність дещо збільшується (до 50%). У новонароджених досягаються вищі концентрації в спинномозковій рідині, ніж у дорослих.
Амікацин проникає через плацентарний бар'єр і досягає суттєвої концентрації в крові плода і амніотичній рідині.
Об'єм розподілу у дорослих – 0,26 л/кг, у дітей – 0,2-0,4 л/кг; у новонароджених віком менше 1 тижня і з масою тіла менше 1,5 кг – до 0,68 л/кг; у віці менше 1 тижня і масою тіла більше 1,5 кг – до 0,58 л/кг; у пацієнтів, які страждають на муковісцидоз, - 0,3-0,39 л/кг.
Середня терапевтична концентрація при внутрішньовенному або внутрішньом'язовому введенні зберігається протягом 10-12 годин.
Виведення
Період напіввиведення (Т1/2) у термінальній (b) фазі у дорослих – 2-3 години, у новонароджених – 5-8 годин, у дітей старшого віку – 2,5-4 години.
Кінцева величина Т1/2 – більше 100 годин.
Виводиться з сечею в незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації (близько 87% протягом 6 годин, 94% - за добу).
Нирковий кліренс – 79 – 100 мл/хв.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
При порушенні функції нирок у дорослих Т1/2 (залежно від ступеня порушення) – до 100 годин, у пацієнтів, які страждають на муковісцидоз, – 1-2 год.
У хворих з опіками і гіпертермією Т1/2 може бути значно менше порівняно із середніми показниками внаслідок підвищеного кліренсу.
Виводиться при гемодіалізі (50% за 4-6 годин), перитонеальний діаліз менш ефективний (25% за 48-72 години).
Спосіб застосування
Для дорослих:
Режим дозування встановлюється індивідуально з розрахунку маси тіла пацієнта з урахуванням тяжкості перебігу та локалізації інфекції, а також чутливості збудника.
Дорослим і дітям з 12 років призначають в/м, в/в (струминно, протягом 2 хв або крапельно) по 5 мг/кг кожні 8 год або по 7.5 мг/кг кожні 12 год протягом 7-10 днів.
Для дорослих максимальні дози – до 15 мг/кг/добу, але не більше 1.5 г/добу.
При інфекціях дихальних шляхів, септицемії, інфекційних захворюваннях сечостатевих шляхів, фебрильній нейтропенії дорослим призначають 15 мг/кг 1 раз/добу в/в.
При бактеріальних інфекціях сечовивідних шляхів (неускладнені) - 250 мг кожні 12 год; після сеансу гемодіалізу може бути призначена додаткова доза - 3-5 мг/кг.
Тривалість лікування при в/в введенні - 3-7 днів, при в/м введенні - 7-10 днів. У разі відсутності лікувального ефекту через 3-5 днів від початку введення препарату, прийом його слід припинити і ще раз перевірити чутливість збудника до амікацину.
Пацієнтам з порушеною функцією нирок (КК < 50 мл/хв) препарат призначають 2 рази/добу, визначаючи концентрацію амікацину в сироватці крові. Загальну дозу препарату порівняно зі звичайною знижують шляхом збільшення інтервалів між введеннями або зменшенням дози препарату.
Пацієнтам з опіками може знадобитися доза 5-7.5 мг/кг кожні 4-6 год у зв'язку з коротшим T1/2 (1-1.5 год) у цих хворих.
Правила приготування та використання препарату:
Необхідну дозу препарату розводять у 100-200 мл стерильного розчинника. Концентрація амікацину в розчині для в/в введення не повинна перевищувати 5 мг/мл. Для приготування розчину препарату для в/в введення рекомендується використовувати розчинники:
5% розчин декстрози (глюкози) для ін'єкцій;
5% розчин декстрози (глюкози) і 0.2% розчин натрію хлориду для ін'єкцій;
5% розчин декстрози (глюкози) і 0.45% розчин натрію хлориду для ін'єкцій;
0.9% розчин натрію хлориду для ін'єкцій;
розчин Рінгера з лактатом для ін'єкцій.
Готують розчини безпосередньо перед застосуванням.
Як і всі аміноглікозиди, Меркацин не слід вводити одночасно з іншими лікарськими препаратами.
Меркацин, як і всі лікарські препарати для парентерального введення, перед застосуванням слід оглядати на наявність сторонніх часток.
Дорослим і дітям з 12 років призначають в/м, в/в (струминно, протягом 2 хв або крапельно) по 5 мг/кг кожні 8 год або по 7.5 мг/кг кожні 12 год протягом 7-10 днів.
Для дорослих максимальні дози – до 15 мг/кг/добу, але не більше 1.5 г/добу.
При інфекціях дихальних шляхів, септицемії, інфекційних захворюваннях сечостатевих шляхів, фебрильній нейтропенії дорослим призначають 15 мг/кг 1 раз/добу в/в.
При бактеріальних інфекціях сечовивідних шляхів (неускладнені) - 250 мг кожні 12 год; після сеансу гемодіалізу може бути призначена додаткова доза - 3-5 мг/кг.
Тривалість лікування при в/в введенні - 3-7 днів, при в/м введенні - 7-10 днів. У разі відсутності лікувального ефекту через 3-5 днів від початку введення препарату, прийом його слід припинити і ще раз перевірити чутливість збудника до амікацину.
Пацієнтам з порушеною функцією нирок (КК < 50 мл/хв) препарат призначають 2 рази/добу, визначаючи концентрацію амікацину в сироватці крові. Загальну дозу препарату порівняно зі звичайною знижують шляхом збільшення інтервалів між введеннями або зменшенням дози препарату.
Пацієнтам з опіками може знадобитися доза 5-7.5 мг/кг кожні 4-6 год у зв'язку з коротшим T1/2 (1-1.5 год) у цих хворих.
Правила приготування та використання препарату:
Необхідну дозу препарату розводять у 100-200 мл стерильного розчинника. Концентрація амікацину в розчині для в/в введення не повинна перевищувати 5 мг/мл. Для приготування розчину препарату для в/в введення рекомендується використовувати розчинники:
5% розчин декстрози (глюкози) для ін'єкцій;
5% розчин декстрози (глюкози) і 0.2% розчин натрію хлориду для ін'єкцій;
5% розчин декстрози (глюкози) і 0.45% розчин натрію хлориду для ін'єкцій;
0.9% розчин натрію хлориду для ін'єкцій;
розчин Рінгера з лактатом для ін'єкцій.
Готують розчини безпосередньо перед застосуванням.
Як і всі аміноглікозиди, Меркацин не слід вводити одночасно з іншими лікарськими препаратами.
Меркацин, як і всі лікарські препарати для парентерального введення, перед застосуванням слід оглядати на наявність сторонніх часток.
Показання
Лікування інфекційно-запальних захворювань тяжкого перебігу, викликаних мікроорганізмами, чутливими до препарату Меркацин, а також мікроорганізмами, резистентними до інших аміноглікозидів:
- інфекції черевної порожнини (в т.ч. перитоніт);
- септичний ендокардит;
- сепсис;
- інфекції ЦНС (включаючи менінгіт);
- інфекції нижніх дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, емпієма плеври, абсцес легень);
- гнійні інфекції шкіри та м'яких тканин (в т.ч. інфіковані опіки, інфіковані виразки та пролежні різного генезу);
- часто рецидивуючі інфекції сечостатевих шляхів (пієлонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея);
- інфекції жовчовивідних шляхів;
- інфекції кісток і суглобів (в т.ч. остеомієліт);
- ранева інфекція та післяопераційні інфекції
Протипоказання
- тяжкі порушення функції нирок;
- неврит слухового нерва;
- порушення вестибулярного апарату;
- вагітність;
- період лактації;
- підвищена чутливість до компонентів препарату, а також до інших антибіотиків групи аміноглікозидів.
Особливі вказівки
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Побічні ефекти
- Ототоксичні реакції препарату проявляються у вигляді зниження слуху (зменшення сприйняття високих тонів) і розладів вестибулярного апарату (запаморочення). Частота виникнення вестибулярних і слухових розладів підвищується при нирковій недостатності.
- Нефротоксична дія препарату характеризується підвищенням залишкового азоту сироватки крові, зниженням КК, олігурією, протеїнурією, циліндрурією і зазвичай є зворотною.
- Алергічні реакції: шкірний висип, лихоманка, головний біль.
- Місцеві реакції: можливий розвиток флебітів і перифлебітів.
- Інші: дуже рідко - блокада нервово-м'язової провідності.
- Нефротоксична дія препарату характеризується підвищенням залишкового азоту сироватки крові, зниженням КК, олігурією, протеїнурією, циліндрурією і зазвичай є зворотною.
- Алергічні реакції: шкірний висип, лихоманка, головний біль.
- Місцеві реакції: можливий розвиток флебітів і перифлебітів.
- Інші: дуже рідко - блокада нервово-м'язової провідності.
Передозування
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська взаємодія
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська форма
Розчин для ін'єкцій безбарвний, прозорий.
1 мл 1 фл. амікацин (у формі сульфату)
50 мг 100 мг.
Допоміжні речовини: натрію цитрат безводний, натрію метабісульфіт, сірчана кислота, вода д/і.
2 мл - флакони (1) - коробки картонні.
Розчин для ін'єкцій безбарвний, прозорий.
1 мл 1 фл. амікацин (у формі сульфату)
250 мг 500 мг
Допоміжні речовини: натрію цитрат безводний, натрію метабісульфіт, сірчана кислота, вода д/і.
2 мл - флакони (1) - коробки картонні.
1 мл 1 фл. амікацин (у формі сульфату)
50 мг 100 мг.
Допоміжні речовини: натрію цитрат безводний, натрію метабісульфіт, сірчана кислота, вода д/і.
2 мл - флакони (1) - коробки картонні.
Розчин для ін'єкцій безбарвний, прозорий.
1 мл 1 фл. амікацин (у формі сульфату)
250 мг 500 мг
Допоміжні речовини: натрію цитрат безводний, натрію метабісульфіт, сірчана кислота, вода д/і.
2 мл - флакони (1) - коробки картонні.
