Леволет Р
Levolet R
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Флорацид, Левофлоксацин, Таванік, Елефлокс
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Levolet R 0.5
D.t.d. № 10.
S. По 1 таблетці один раз на день.
D.t.d. № 10.
S. По 1 таблетці один раз на день.
Фармакологічні властивості
Всмоктування. Левофлоксацин при прийомі всередину швидко і практично повністю всмоктується, прийом їжі мало впливає на швидкість і повноту абсорбції, прийом їжі мало впливає на його абсорбцію. Абсолютна біодоступність при прийомі всередину становить 99–100%.
Після одноразового прийому левофлоксацин Cmax в плазмі крові досягається протягом 1–2 год і становить (2,8±1,2) мкг/мл для дозування 250 мг і (5,2±1,2) мкг/мл для 500 мг. Фармакокінетика левофлоксацину є лінійною в діапазоні доз від 50 до 1000 мг. Css левофлоксацину в плазмі крові при прийомі 500 мг левофлоксацину 1 або 2 рази на добу досягається протягом 48 год.
На 10-й день прийому левофлоксацин 500 мг 1 раз на добу Cmax левофлоксацину в плазмі крові становить (5,7±1,4) мкг/мл, а Cmin левофлоксацину (концентрація перед прийомом чергової дози) в плазмі крові становила (0,5±0,2) мкг/мл.
На 10-й день прийому всередину левофлоксацину 500 мг 2 рази на добу Cmax левофлоксацину в плазмі становить (7,8±1,1) мкг/мл, а Cmin — (3±0,9) мкг/мл.
Розподіл. Зв'язок з білками сироватки крові становить 30–40%. Після одноразового і повторного прийому 500 мг левофлоксацину Vd становить в середньому, приблизно 100 л, що вказує на хороше проникнення левофлоксацину в органи і тканини організму людини.
Проникнення в слизову оболонку бронхів, рідину епітеліальної вистилки, альвеолярні макрофаги. Після одноразового прийому всередину 500 мг левофлоксацину Cmax левофлоксацину в слизовій оболонці бронхів і рідині епітеліальної вистилки досягалися протягом 1 - 4 год і становили 8,3 мкг/г і 10,8 мкг/мл відповідно, з коефіцієнтами пенетрації в слизову оболонку бронхів і рідину епітеліальної вистилки порівняно з концентрацією в плазмі крові, що становлять 1,1–1,8 і 0,8–3 відповідно.
Після 5 днів прийому всередину 500 мг левофлоксацину середні концентрації левофлоксацину через 4 год після останнього прийому препарату в рідині епітеліальної вистилки становили 9,94 мкг/мл і в альвеолярних макрофагах — 97,9 мкг/мл.
Проникнення в легеневу тканину. Cmax в легеневій тканині після прийому всередину 500 мг левофлоксацину становила приблизно 11,3 мкг/г і досягалася через 4–6 год після прийому препарату з коефіцієнтами пенетрації 2–5 порівняно з концентрацією в плазмі крові.
Проникнення в альвеолярну рідину. Після 3 днів прийому 500 мг левофлоксацину 1 раз або 2 рази на добу Cmax левофлоксацину в альвеолярній рідині становили 4 і 6,7 мкг/мл, відповідно і досягалися через 2–4 год після прийому препарату з коефіцієнтом пенетрації 1 порівняно з концентраціями в плазмі крові.
Проникнення в кісткову тканину. Левофлоксацин добре проникає в кортикальну і губчасту кісткову тканину, як в проксимальних, так і в дистальних відділах стегнової кістки з коефіцієнтом пенетрації (кісткова тканина/плазма крові) 0,1–3. Cmax левофлоксацину в губчастій кістковій тканині проксимального відділу стегнової кістки після прийому 500 мг препарату всередину становили приблизно 15,1 мкг/г (через 2 год після прийому препарату).
Проникнення в спинномозкову рідину. Левофлоксацин погано проникає в спинномозкову рідину.
Проникнення в тканину передміхурової залози. Після прийому всередину 500 мг левофлоксацину 1 раз на добу протягом 3 днів, середня концентрація левофлоксацину в тканині передміхурової залози становила 8,7 мкг/г, середнє співвідношення концентрацій передміхурова залоза/плазма крові становило 1,84.
Концентрації в сечі. Середні концентрації в сечі через 8–12 год після прийому всередину дози 150, 300 і 600 мг левофлоксацину становили 44, 91 і 162 мкг/мл відповідно.
Метаболізм. Левофлоксацин метаболізується в незначній мірі (5% прийнятої дози). Його метаболітами є деметиллевофлоксацин і N-оксидлевофлоксацин, які виводяться нирками. Левофлоксацин є стереохімічно стабільним і не піддається хіральним перетворенням.
Виведення. Після прийому всередину левофлоксацин відносно повільно виводиться з плазми крові (T1/2 — 6–8 год). Виведення переважно через нирки (більше 85% прийнятої дози). Загальний кліренс левофлоксацину після одноразового прийому 500 мг становив (175±29,2) мл/хв.
Відсутні суттєві відмінності у фармакокінетиці левофлоксацину при його в/в введенні і прийомі всередину, що підтверджує, що прийом всередину і в/в введення є взаємозамінними.
Фармакокінетика у окремих груп пацієнтів. Фармакокінетика левофлоксацину у чоловіків і жінок не відрізняється.
Фармакокінетика у пацієнтів похилого віку не відрізняється від такої у молодих пацієнтів, за винятком відмінностей фармакокінетики, пов'язаних з відмінностями в кліренсі креатиніну.
Після одноразового прийому левофлоксацин Cmax в плазмі крові досягається протягом 1–2 год і становить (2,8±1,2) мкг/мл для дозування 250 мг і (5,2±1,2) мкг/мл для 500 мг. Фармакокінетика левофлоксацину є лінійною в діапазоні доз від 50 до 1000 мг. Css левофлоксацину в плазмі крові при прийомі 500 мг левофлоксацину 1 або 2 рази на добу досягається протягом 48 год.
На 10-й день прийому левофлоксацин 500 мг 1 раз на добу Cmax левофлоксацину в плазмі крові становить (5,7±1,4) мкг/мл, а Cmin левофлоксацину (концентрація перед прийомом чергової дози) в плазмі крові становила (0,5±0,2) мкг/мл.
На 10-й день прийому всередину левофлоксацину 500 мг 2 рази на добу Cmax левофлоксацину в плазмі становить (7,8±1,1) мкг/мл, а Cmin — (3±0,9) мкг/мл.
Розподіл. Зв'язок з білками сироватки крові становить 30–40%. Після одноразового і повторного прийому 500 мг левофлоксацину Vd становить в середньому, приблизно 100 л, що вказує на хороше проникнення левофлоксацину в органи і тканини організму людини.
Проникнення в слизову оболонку бронхів, рідину епітеліальної вистилки, альвеолярні макрофаги. Після одноразового прийому всередину 500 мг левофлоксацину Cmax левофлоксацину в слизовій оболонці бронхів і рідині епітеліальної вистилки досягалися протягом 1 - 4 год і становили 8,3 мкг/г і 10,8 мкг/мл відповідно, з коефіцієнтами пенетрації в слизову оболонку бронхів і рідину епітеліальної вистилки порівняно з концентрацією в плазмі крові, що становлять 1,1–1,8 і 0,8–3 відповідно.
Після 5 днів прийому всередину 500 мг левофлоксацину середні концентрації левофлоксацину через 4 год після останнього прийому препарату в рідині епітеліальної вистилки становили 9,94 мкг/мл і в альвеолярних макрофагах — 97,9 мкг/мл.
Проникнення в легеневу тканину. Cmax в легеневій тканині після прийому всередину 500 мг левофлоксацину становила приблизно 11,3 мкг/г і досягалася через 4–6 год після прийому препарату з коефіцієнтами пенетрації 2–5 порівняно з концентрацією в плазмі крові.
Проникнення в альвеолярну рідину. Після 3 днів прийому 500 мг левофлоксацину 1 раз або 2 рази на добу Cmax левофлоксацину в альвеолярній рідині становили 4 і 6,7 мкг/мл, відповідно і досягалися через 2–4 год після прийому препарату з коефіцієнтом пенетрації 1 порівняно з концентраціями в плазмі крові.
Проникнення в кісткову тканину. Левофлоксацин добре проникає в кортикальну і губчасту кісткову тканину, як в проксимальних, так і в дистальних відділах стегнової кістки з коефіцієнтом пенетрації (кісткова тканина/плазма крові) 0,1–3. Cmax левофлоксацину в губчастій кістковій тканині проксимального відділу стегнової кістки після прийому 500 мг препарату всередину становили приблизно 15,1 мкг/г (через 2 год після прийому препарату).
Проникнення в спинномозкову рідину. Левофлоксацин погано проникає в спинномозкову рідину.
Проникнення в тканину передміхурової залози. Після прийому всередину 500 мг левофлоксацину 1 раз на добу протягом 3 днів, середня концентрація левофлоксацину в тканині передміхурової залози становила 8,7 мкг/г, середнє співвідношення концентрацій передміхурова залоза/плазма крові становило 1,84.
Концентрації в сечі. Середні концентрації в сечі через 8–12 год після прийому всередину дози 150, 300 і 600 мг левофлоксацину становили 44, 91 і 162 мкг/мл відповідно.
Метаболізм. Левофлоксацин метаболізується в незначній мірі (5% прийнятої дози). Його метаболітами є деметиллевофлоксацин і N-оксидлевофлоксацин, які виводяться нирками. Левофлоксацин є стереохімічно стабільним і не піддається хіральним перетворенням.
Виведення. Після прийому всередину левофлоксацин відносно повільно виводиться з плазми крові (T1/2 — 6–8 год). Виведення переважно через нирки (більше 85% прийнятої дози). Загальний кліренс левофлоксацину після одноразового прийому 500 мг становив (175±29,2) мл/хв.
Відсутні суттєві відмінності у фармакокінетиці левофлоксацину при його в/в введенні і прийомі всередину, що підтверджує, що прийом всередину і в/в введення є взаємозамінними.
Фармакокінетика у окремих груп пацієнтів. Фармакокінетика левофлоксацину у чоловіків і жінок не відрізняється.
Фармакокінетика у пацієнтів похилого віку не відрізняється від такої у молодих пацієнтів, за винятком відмінностей фармакокінетики, пов'язаних з відмінностями в кліренсі креатиніну.
Фармакодинаміка
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Фармакокінетика
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Всередину, до їжі або в перерві між прийомами їжі, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Дози визначаються характером і тяжкістю інфекції, а також чутливістю передбачуваного збудника. Пацієнтам з нормальною або незначно порушеною функцією нирок (КК >50 мл/хв) препарат рекомендується призначати в наступних дозах.
Синусит: по 500 мг 1 раз/добу. Курс лікування -10-14 днів.
Загострення хронічного бронхіту: по 250-500 мг 1 раз/добу. Курс лікування -10-14 днів.
Позалікарняна пневмонія: по 500 мг 1-2 рази/добу. Курс лікування - 7-14 днів.
Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: по 250 мг 1 раз/добу. Курс лікування - 3 дні.
Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит): по 250 мг 1 раз/добу. Курс лікування - 7-10 днів.
Простатит: по 500 мг 1 раз/добу. Курс лікування - 28 днів.
Септицемія / бактеріємія: по 500 мг 1-2 рази/добу. Курс лікування - 10-14 днів.
Інтраабдомінальна інфекція: по 500 мг 1 раз/добу. Курс лікування - 7-14 днів, в комбінації з антибактеріальними препаратами, що діють на анаеробну флору.
Інфекції шкіри і м'яких тканин: по 250 мг 1-2 рази/добу або по 500 мг 1 раз/добу. Курс лікування - 7-14 днів.
У складі комплексної терапії лікарсько-стійких форм туберкульозу: по 500-1000 мг левофлоксацину 1 раз/добу. Курс лікування - до 3 міс.
Застосування при порушеннях функції нирок
Пацієнтам з порушенням функції нирок потрібна корекція режиму дозування, в залежності від величини кліренсу креатиніну.
Застосування при порушеннях функції печінки
При порушенні функції печінки не потрібен спеціальний підбір доз, оскільки левофлоксацин метаболізується в печінці незначно.
Тривалість лікування, в залежності від перебігу захворювання, становить не більше 14 днів. Як і при застосуванні інших антибіотиків, лікування препаратом Леволет®Р рекомендується продовжувати протягом мінімум 48-72 год після нормалізації температури тіла або після достовірної ерадикації збудника.
Дози визначаються характером і тяжкістю інфекції, а також чутливістю передбачуваного збудника. Пацієнтам з нормальною або незначно порушеною функцією нирок (КК >50 мл/хв) препарат рекомендується призначати в наступних дозах.
Синусит: по 500 мг 1 раз/добу. Курс лікування -10-14 днів.
Загострення хронічного бронхіту: по 250-500 мг 1 раз/добу. Курс лікування -10-14 днів.
Позалікарняна пневмонія: по 500 мг 1-2 рази/добу. Курс лікування - 7-14 днів.
Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: по 250 мг 1 раз/добу. Курс лікування - 3 дні.
Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит): по 250 мг 1 раз/добу. Курс лікування - 7-10 днів.
Простатит: по 500 мг 1 раз/добу. Курс лікування - 28 днів.
Септицемія / бактеріємія: по 500 мг 1-2 рази/добу. Курс лікування - 10-14 днів.
Інтраабдомінальна інфекція: по 500 мг 1 раз/добу. Курс лікування - 7-14 днів, в комбінації з антибактеріальними препаратами, що діють на анаеробну флору.
Інфекції шкіри і м'яких тканин: по 250 мг 1-2 рази/добу або по 500 мг 1 раз/добу. Курс лікування - 7-14 днів.
У складі комплексної терапії лікарсько-стійких форм туберкульозу: по 500-1000 мг левофлоксацину 1 раз/добу. Курс лікування - до 3 міс.
Застосування при порушеннях функції нирок
Пацієнтам з порушенням функції нирок потрібна корекція режиму дозування, в залежності від величини кліренсу креатиніну.
Застосування при порушеннях функції печінки
При порушенні функції печінки не потрібен спеціальний підбір доз, оскільки левофлоксацин метаболізується в печінці незначно.
Тривалість лікування, в залежності від перебігу захворювання, становить не більше 14 днів. Як і при застосуванні інших антибіотиків, лікування препаратом Леволет®Р рекомендується продовжувати протягом мінімум 48-72 год після нормалізації температури тіла або після достовірної ерадикації збудника.
Показання
Інфекційно-запальні захворювання легкої і середньої тяжкості, викликані чутливими до препарату збудниками:
позалікарняна пневмонія;
лікарсько-стійкі форми туберкульозу (у складі комплексної терапії);
ускладнені інфекції нирок і сечовивідних шляхів, включаючи пієлонефрит;
неускладнені інфекції сечовивідних шляхів;
простатит, в т.ч. бактеріальний;
септицемія/бактеріємія, пов'язана з вказаними вище показаннями;
інтраабдомінальна інфекція.
інфекції ЛОР-органів (гострий синусит);
інфекції нижніх дихальних шляхів (загострення хронічного бронхіту);
інфекції шкіри і м'яких тканин.
позалікарняна пневмонія;
лікарсько-стійкі форми туберкульозу (у складі комплексної терапії);
ускладнені інфекції нирок і сечовивідних шляхів, включаючи пієлонефрит;
неускладнені інфекції сечовивідних шляхів;
простатит, в т.ч. бактеріальний;
септицемія/бактеріємія, пов'язана з вказаними вище показаннями;
інтраабдомінальна інфекція.
інфекції ЛОР-органів (гострий синусит);
інфекції нижніх дихальних шляхів (загострення хронічного бронхіту);
інфекції шкіри і м'яких тканин.
Протипоказання
підвищена чутливість до левофлоксацину або інших хінолонів;
підвищена чутливість до допоміжних компонентів Леволета;
епілепсія;
ураження сухожиль, пов'язані з прийомом хінолонів в анамнезі;
дитячий і підлітковий вік до 18 років;
вагітність;
період лактації (грудного вигодовування).
З обережністю:
похилого віку (висока ймовірність наявності супутнього зниження функції нирок);
дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
підвищена чутливість до допоміжних компонентів Леволета;
епілепсія;
ураження сухожиль, пов'язані з прийомом хінолонів в анамнезі;
дитячий і підлітковий вік до 18 років;
вагітність;
період лактації (грудного вигодовування).
З обережністю:
похилого віку (висока ймовірність наявності супутнього зниження функції нирок);
дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
Особливі вказівки
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Побічні ефекти
- вплив на сухожилля;
- загострення псевдопаралітичної міастенії (myasthenia gravis);
- реакції гіперчутливості;
- інші серйозні і іноді фатальні реакції;
- гепатотоксичність;
- дія на ЦНС;
- асоційована діарея;
- периферична нейропатія, яка може бути необоротною;
- подовження інтервалу QT;
- коливання рівня глюкози в крові;
- фоточутливість/фототоксичність;
- розвиток лікарської стійкості бактерій.
Гіпотензія була пов'язана з швидким або болюсним в/в введенням левофлоксацину. Левофлоксацин слід вводити повільно, протягом від 60 до 90 хв.
Кристалурія і циліндрурія були зареєстровані при застосуванні фторхінолонів, включаючи левофлоксацин. Тому під час лікування левофлоксацином необхідно підтримувати адекватну гідратацію у пацієнтів, щоб уникнути утворення надмірно концентрованої сечі.
- загострення псевдопаралітичної міастенії (myasthenia gravis);
- реакції гіперчутливості;
- інші серйозні і іноді фатальні реакції;
- гепатотоксичність;
- дія на ЦНС;
- асоційована діарея;
- периферична нейропатія, яка може бути необоротною;
- подовження інтервалу QT;
- коливання рівня глюкози в крові;
- фоточутливість/фототоксичність;
- розвиток лікарської стійкості бактерій.
Гіпотензія була пов'язана з швидким або болюсним в/в введенням левофлоксацину. Левофлоксацин слід вводити повільно, протягом від 60 до 90 хв.
Кристалурія і циліндрурія були зареєстровані при застосуванні фторхінолонів, включаючи левофлоксацин. Тому під час лікування левофлоксацином необхідно підтримувати адекватну гідратацію у пацієнтів, щоб уникнути утворення надмірно концентрованої сечі.
Передозування
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська взаємодія
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкою 250 і 500 мг
