Ко-Діротон
Co-Diroton
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Скоприл плюс, Лізинотон Н, Ірузид
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp. "Iruzid" 10+12.5 mg
D.t.d. № 30 in tabl.
S. По 1 таблетці 1 раз на добу.
D.t.d. № 30 in tabl.
S. По 1 таблетці 1 раз на добу.
Фармакологічні властивості
Препарат Ко-Діротон являє собою фіксовану комбінацію гідрохлоротіазиду, тіазидного діуретика, і лізиноприлу, інгібітора АПФ. Обидва компоненти мають взаємодоповнюючий механізм антигіпертензивної дії.
Гідрохлоротіазид
Механізм дії тіазидних діуретиків (тіазидів) вивчений не повністю. Тіазиди блокують реабсорбцію іонів натрію і хлору на початку ниркових канальців. Таким чином, вони збільшують екскрецію натрію і хлору і, відповідно, виведення води з організму.
В результаті сечогінної дії гідрохлоротіазиду (ГХТ) зменшується об'єм циркулюючої рідини, внаслідок чого збільшується активність реніну і вміст альдостерону в плазмі крові. Це призводить до збільшення екскреції іонів калію з сечею і зниження вмісту калію в крові (гіпокаліємії). Гідрохлоротіазид також збільшує екскрецію іонів магнію і знижує екскрецію іонів кальцію з сечею. Тіазидні діуретики знижують екскрецію сечової кислоти нирками і збільшують її вміст у крові.
Тіазидні діуретики також зменшують активність карбоангідрази шляхом посилення виведення іонів бікарбонату. Але ця дія зазвичай проявляється слабо і не впливає на pH сечі.
У максимальних терапевтичних дозах діуретичний/натрійуретичний ефект усіх тіазидних діуретиків приблизно однаковий. Натрійурез і діурез настають протягом 2 годин і досягають свого максимуму приблизно через 4 години.
Тривалість діуретичної дії гідрохлоротіазиду становить від 6 до 12 годин.
Гідрохлоротіазид має антигіпертензивну дію. На нормальний АТ тіазидні діуретики впливу не мають.
Рак шкіри, не відноситься до меланоми (РКНМ): на підставі доступних даних, отриманих в епідеміологічних дослідженнях, описана взаємозв'язок між сумарною дозою ГХТ і РКНМ. В одне дослідження були включені 71 533 випадки базальноклітинного раку шкіри (БКРК) і 8629 випадків плоскоклітинного раку шкіри (ПКРК); групу контролю склали 1 430 833 і 172 462 суб'єкта групи контролю відповідно. Застосування ГХТ у високих дозах (сумарна доза ≥50 000 мг) було асоційовано з скоригованим відношенням шансів (ВШ) 1.29 (95% довірчого інтервалу (ДІ): 1.23-1.35) для БКРК і 3.98 (95% ДІ: 3.68-4.31) для ПКРК. Чітка взаємозв'язок між сумарною дозою і ризиком розвитку раку шкіри простежувалася як для БКРК, так і для ПКРК. В іншому дослідженні описана можлива взаємозв'язок між раком губи (ПКРК) і прийомом ГХТ: 633 випадки раку губи порівнювали з 63 067 суб'єктами групи контролю з використанням методу випадкової вибірки. Продемонстрована взаємозв'язок між сумарною дозою і ризиком розвитку раку губи з ВШ 2.1 (95% ДІ: 1.7-2.6); при більш високій сумарній дозі ГХТ (близько 25 000 мг) значення ВШ збільшувалося до 3.9 (3.0-4.9), а при найбільш високій сумарній дозі (близько 100 000 мг) значення ВШ склало 7.7 (5.7-10.5) (див. також розділ "Особливі вказівки").
Лізиноприл
Лізиноприл - інгібітор АПФ, пригнічує трансформацію ангіотензину I в ангіотензин II. Зниження концентрації ангіотензину II призводить до прямого зниження секреції альдостерону. Лізиноприл пригнічує деградацію брадикініну і підвищує синтез простагландинів. Знижує ОПСС, АТ, переднавантаження і тиск у легеневих капілярах. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (ХСН) збільшує хвилинний об'єм крові і підвищує стійкість міокарда до фізичного навантаження. Розширює артерії в більшій мірі, ніж вени. Деякі ефекти пояснюються його впливом на тканинну ренін-ангіотензинову систему. При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія міокарда і стінок артерій резистивного типу.
Лізиноприл покращує кровопостачання ішемізованого міокарда.
У пацієнтів з ХСН інгібітори АПФ збільшують очікувану тривалість життя; у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда без клінічних проявів серцевої недостатності, лізиноприл уповільнює прогресування дисфункції лівого шлуночка.
Початок антигіпертензивної дії - протягом 1 години після прийому всередину. Максимальний ефект досягається протягом 6-7 годин; тривалість ефекту - 24 години. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією ефект проявляється протягом перших днів після початку лікування; стабілізація ефекту настає протягом 1-2 місяців лікування. Випадки вираженого підвищення АТ після різкої відміни препарату не зареєстровані. Лізиноприл забезпечує як зниження АТ, так і зменшення альбумінурії. У пацієнтів з гіперглікемією препарат сприяє відновленню функції пошкодженого ендотелію клубочків. У пацієнтів з цукровим діабетом лізиноприл не впливає на концентрацію глюкози в плазмі крові; прийом препарату не призводить до частішання випадків гіпоглікемії.
Фармакокінетика
Гідрохлоротіазид
Механізм дії тіазидних діуретиків (тіазидів) вивчений не повністю. Тіазиди блокують реабсорбцію іонів натрію і хлору на початку ниркових канальців. Таким чином, вони збільшують екскрецію натрію і хлору і, відповідно, виведення води з організму.
В результаті сечогінної дії гідрохлоротіазиду (ГХТ) зменшується об'єм циркулюючої рідини, внаслідок чого збільшується активність реніну і вміст альдостерону в плазмі крові. Це призводить до збільшення екскреції іонів калію з сечею і зниження вмісту калію в крові (гіпокаліємії). Гідрохлоротіазид також збільшує екскрецію іонів магнію і знижує екскрецію іонів кальцію з сечею. Тіазидні діуретики знижують екскрецію сечової кислоти нирками і збільшують її вміст у крові.
Тіазидні діуретики також зменшують активність карбоангідрази шляхом посилення виведення іонів бікарбонату. Але ця дія зазвичай проявляється слабо і не впливає на pH сечі.
У максимальних терапевтичних дозах діуретичний/натрійуретичний ефект усіх тіазидних діуретиків приблизно однаковий. Натрійурез і діурез настають протягом 2 годин і досягають свого максимуму приблизно через 4 години.
Тривалість діуретичної дії гідрохлоротіазиду становить від 6 до 12 годин.
Гідрохлоротіазид має антигіпертензивну дію. На нормальний АТ тіазидні діуретики впливу не мають.
Рак шкіри, не відноситься до меланоми (РКНМ): на підставі доступних даних, отриманих в епідеміологічних дослідженнях, описана взаємозв'язок між сумарною дозою ГХТ і РКНМ. В одне дослідження були включені 71 533 випадки базальноклітинного раку шкіри (БКРК) і 8629 випадків плоскоклітинного раку шкіри (ПКРК); групу контролю склали 1 430 833 і 172 462 суб'єкта групи контролю відповідно. Застосування ГХТ у високих дозах (сумарна доза ≥50 000 мг) було асоційовано з скоригованим відношенням шансів (ВШ) 1.29 (95% довірчого інтервалу (ДІ): 1.23-1.35) для БКРК і 3.98 (95% ДІ: 3.68-4.31) для ПКРК. Чітка взаємозв'язок між сумарною дозою і ризиком розвитку раку шкіри простежувалася як для БКРК, так і для ПКРК. В іншому дослідженні описана можлива взаємозв'язок між раком губи (ПКРК) і прийомом ГХТ: 633 випадки раку губи порівнювали з 63 067 суб'єктами групи контролю з використанням методу випадкової вибірки. Продемонстрована взаємозв'язок між сумарною дозою і ризиком розвитку раку губи з ВШ 2.1 (95% ДІ: 1.7-2.6); при більш високій сумарній дозі ГХТ (близько 25 000 мг) значення ВШ збільшувалося до 3.9 (3.0-4.9), а при найбільш високій сумарній дозі (близько 100 000 мг) значення ВШ склало 7.7 (5.7-10.5) (див. також розділ "Особливі вказівки").
Лізиноприл
Лізиноприл - інгібітор АПФ, пригнічує трансформацію ангіотензину I в ангіотензин II. Зниження концентрації ангіотензину II призводить до прямого зниження секреції альдостерону. Лізиноприл пригнічує деградацію брадикініну і підвищує синтез простагландинів. Знижує ОПСС, АТ, переднавантаження і тиск у легеневих капілярах. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (ХСН) збільшує хвилинний об'єм крові і підвищує стійкість міокарда до фізичного навантаження. Розширює артерії в більшій мірі, ніж вени. Деякі ефекти пояснюються його впливом на тканинну ренін-ангіотензинову систему. При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія міокарда і стінок артерій резистивного типу.
Лізиноприл покращує кровопостачання ішемізованого міокарда.
У пацієнтів з ХСН інгібітори АПФ збільшують очікувану тривалість життя; у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда без клінічних проявів серцевої недостатності, лізиноприл уповільнює прогресування дисфункції лівого шлуночка.
Початок антигіпертензивної дії - протягом 1 години після прийому всередину. Максимальний ефект досягається протягом 6-7 годин; тривалість ефекту - 24 години. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією ефект проявляється протягом перших днів після початку лікування; стабілізація ефекту настає протягом 1-2 місяців лікування. Випадки вираженого підвищення АТ після різкої відміни препарату не зареєстровані. Лізиноприл забезпечує як зниження АТ, так і зменшення альбумінурії. У пацієнтів з гіперглікемією препарат сприяє відновленню функції пошкодженого ендотелію клубочків. У пацієнтів з цукровим діабетом лізиноприл не впливає на концентрацію глюкози в плазмі крові; прийом препарату не призводить до частішання випадків гіпоглікемії.
Фармакокінетика
Фармакодинаміка
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Фармакокінетика
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо.
Есенціальна артеріальна гіпертензія
Фіксована комбінація не призначена для початкової терапії. Комбінований препарат з фіксованою дозою може замінити комбінацію 10 мг або 20 мг лізиноприлу і 12.5 мг ГХТ у пацієнтів, стан яких було стабілізовано на фоні терапії окремими препаратами (в дозах, аналогічних у комбінованому препараті).
Звичайна доза становить 1 таблетка на добу. Препарат Ко-Діротон слід приймати кожен день приблизно в один і той же час. Якщо бажаний терапевтичний ефект не досягнуто при застосуванні протягом 2-4 тижнів, то дозу можна збільшити до 2 таблеток на добу.
Максимальна добова доза ГХТ становить 100 мг, лізиноприлу - 80 мг.
Якщо буде потрібно зміна дози одного з діючих речовин у складі комбінованого препарату Ко-Діротон (наприклад, у зв'язку з ново діагностованим захворюванням, зміною стану пацієнта або лікарською взаємодією), необхідний індивідуальний підбір доз окремих компонентів.
Порушення функції нирок
Тіазидні діуретики не рекомендується застосовувати у пацієнтів з порушенням функції нирок; тіазиди неефективні при значеннях КК 30 мл/хв або нижче (тобто при тяжкій нирковій недостатності).
Препарат Ко-Діротон не слід застосовувати як початкову терапію у пацієнтів з нирковою недостатністю.
У пацієнтів з КК 30-80 мл/хв препарат Ко-Діротон можна застосовувати тільки після індивідуального підбору дози кожного з компонентів препарату. Рекомендована доза лізиноприлу при його застосуванні у вигляді монотерапії при нирковій недостатності легкої ступені становить 5-10 мг.
Попереднє лікування діуретиками
Після прийому першої дози препарату Ко-Діротон може розвинутися клінічно виражена артеріальна гіпотензія. Такий ефект найбільш ймовірний у пацієнтів з порушеннями водно-електролітного балансу внаслідок попередньої терапії діуретиками. Прийом діуретиків слід припинити за 2-3 дні до початку терапії препаратом Ко-Діротон. Якщо це неможливо, лікування слід починати з монотерапії лізиноприлом у дозі 5 мг.
Пацієнти похилого віку
Корекція дози не потрібна.
Есенціальна артеріальна гіпертензія
Фіксована комбінація не призначена для початкової терапії. Комбінований препарат з фіксованою дозою може замінити комбінацію 10 мг або 20 мг лізиноприлу і 12.5 мг ГХТ у пацієнтів, стан яких було стабілізовано на фоні терапії окремими препаратами (в дозах, аналогічних у комбінованому препараті).
Звичайна доза становить 1 таблетка на добу. Препарат Ко-Діротон слід приймати кожен день приблизно в один і той же час. Якщо бажаний терапевтичний ефект не досягнуто при застосуванні протягом 2-4 тижнів, то дозу можна збільшити до 2 таблеток на добу.
Максимальна добова доза ГХТ становить 100 мг, лізиноприлу - 80 мг.
Якщо буде потрібно зміна дози одного з діючих речовин у складі комбінованого препарату Ко-Діротон (наприклад, у зв'язку з ново діагностованим захворюванням, зміною стану пацієнта або лікарською взаємодією), необхідний індивідуальний підбір доз окремих компонентів.
Порушення функції нирок
Тіазидні діуретики не рекомендується застосовувати у пацієнтів з порушенням функції нирок; тіазиди неефективні при значеннях КК 30 мл/хв або нижче (тобто при тяжкій нирковій недостатності).
Препарат Ко-Діротон не слід застосовувати як початкову терапію у пацієнтів з нирковою недостатністю.
У пацієнтів з КК 30-80 мл/хв препарат Ко-Діротон можна застосовувати тільки після індивідуального підбору дози кожного з компонентів препарату. Рекомендована доза лізиноприлу при його застосуванні у вигляді монотерапії при нирковій недостатності легкої ступені становить 5-10 мг.
Попереднє лікування діуретиками
Після прийому першої дози препарату Ко-Діротон може розвинутися клінічно виражена артеріальна гіпотензія. Такий ефект найбільш ймовірний у пацієнтів з порушеннями водно-електролітного балансу внаслідок попередньої терапії діуретиками. Прийом діуретиків слід припинити за 2-3 дні до початку терапії препаратом Ко-Діротон. Якщо це неможливо, лікування слід починати з монотерапії лізиноприлом у дозі 5 мг.
Пацієнти похилого віку
Корекція дози не потрібна.
Показання
Артеріальна гіпертензія, якщо монотерапія гідрохлоротіазидом або лізиноприлом не призводить до бажаного зниження артеріального тиску.
Протипоказання
- підвищена чутливість до лізиноприлу, гідрохлоротіазиду, інших інгібіторів АПФ і допоміжних сполук;
- ангіоневротичний набряк (включаючи наявність запису в анамнезі);
- виражена недостатність сечовидільної функції;
- анурія;
- гемодіаліз високопроточними мембранами;
- порфірія;
- гіперкальціємія;
- гіпонатріємія;
- прекома або печінкова кома;
- тяжка форма цукрового діабету;
- вагітність і період лактації;
- не застосовується в педіатрії (молодше 18 років).
З обережністю
- двосторонній/односторонній ниркових артерій або аортальний стеноз;
- посттрансплантаційний період після пересадки нирки;
- гіпертрофічна кардіоміопатія;
- функціональна недостатність нирок зі зниженим рівнем кліренсу креатиніну до 30 мл/хв;
- артеріальна гіпотензія;
- первинний гіперальдостеронізм;
- гіпоплазія (недорозвинення) кісткового мозку;
- гіпонатріємія (в т. ч. при малосольовій або безсольовій дієті);
- гіповолемічний стан (можливо в результаті діареї або блювання);
- захворювання сполучної тканини (включаючи системний червоний вовчак, склеродермію);
- подагра;
- цукровий діабет;
- гіперурикемія;
- гіперкаліємія;
- пригнічене кістковомозкове кровотворення;
- ішемічна хвороба серця;
- цереброваскулярні захворювання;
- тяжка форма хронічної серцевої або печінкової недостатності;
- пацієнти похилого віку.
- ангіоневротичний набряк (включаючи наявність запису в анамнезі);
- виражена недостатність сечовидільної функції;
- анурія;
- гемодіаліз високопроточними мембранами;
- порфірія;
- гіперкальціємія;
- гіпонатріємія;
- прекома або печінкова кома;
- тяжка форма цукрового діабету;
- вагітність і період лактації;
- не застосовується в педіатрії (молодше 18 років).
З обережністю
- двосторонній/односторонній ниркових артерій або аортальний стеноз;
- посттрансплантаційний період після пересадки нирки;
- гіпертрофічна кардіоміопатія;
- функціональна недостатність нирок зі зниженим рівнем кліренсу креатиніну до 30 мл/хв;
- артеріальна гіпотензія;
- первинний гіперальдостеронізм;
- гіпоплазія (недорозвинення) кісткового мозку;
- гіпонатріємія (в т. ч. при малосольовій або безсольовій дієті);
- гіповолемічний стан (можливо в результаті діареї або блювання);
- захворювання сполучної тканини (включаючи системний червоний вовчак, склеродермію);
- подагра;
- цукровий діабет;
- гіперурикемія;
- гіперкаліємія;
- пригнічене кістковомозкове кровотворення;
- ішемічна хвороба серця;
- цереброваскулярні захворювання;
- тяжка форма хронічної серцевої або печінкової недостатності;
- пацієнти похилого віку.
Особливі вказівки
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Побічні ефекти
Найбільш часто зустрічаються побічні ефекти — запаморочення, головний біль.
З боку ССС: виражене зниження АТ, біль у грудях; рідко — ортостатична гіпотензія, тахікардія, брадикардія, поява симптомів серцевої недостатності, порушення AV провідності, інфаркт міокарда.
З боку травного тракту: нудота, блювання, болі в животі, сухість у роті, діарея, диспепсія, анорексія, зміна смаку, панкреатит, гепатит (гепатоцелюлярний і холестатичний), жовтяниця.
З боку шкірних покривів: кропив'янка, підвищене потовиділення, фотосенсибілізація, шкірний свербіж, випадіння волосся.
З боку ЦНС: лабільність настрою, порушення концентрації уваги, парестезії, підвищена втомлюваність, сонливість, судомні посмикування м'язів кінцівок і губ; рідко — астенічний синдром, сплутаність свідомості.
З боку дихальної системи: диспное, сухий кашель, бронхоспазм, апное.
З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, анемія (зниження концентрації гемоглобіну, гематокриту, еритроцитопенія).
Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, надгортанника і/або гортані, шкірні висипання, свербіж, лихоманка, васкуліт, позитивні реакції на антинуклеарні антитіла, підвищення ШОЕ, еозинофілія.
З боку сечостатевої системи: уремія, олігурія/анурія, порушення функції нирок, гостра ниркова недостатність, зниження потенції.
Лабораторні показники: гіперкаліємія і/або гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіпомагніємія, гіпохлоремія, гіперкальціємія, гіперурикемія, гіперглікемія, підвищення рівня сечовини і креатиніну в плазмі крові, гіпербілірубінемія, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, зниження толерантності до глюкози, підвищення активності печінкових трансаміназ, особливо при наявності в анамнезі захворювань нирок, цукрового діабету і реноваскулярної гіпертензії.
Інші: артралгія, артрит, міалгія, лихоманка, порушення розвитку плода, загострення подагри.
З боку ССС: виражене зниження АТ, біль у грудях; рідко — ортостатична гіпотензія, тахікардія, брадикардія, поява симптомів серцевої недостатності, порушення AV провідності, інфаркт міокарда.
З боку травного тракту: нудота, блювання, болі в животі, сухість у роті, діарея, диспепсія, анорексія, зміна смаку, панкреатит, гепатит (гепатоцелюлярний і холестатичний), жовтяниця.
З боку шкірних покривів: кропив'янка, підвищене потовиділення, фотосенсибілізація, шкірний свербіж, випадіння волосся.
З боку ЦНС: лабільність настрою, порушення концентрації уваги, парестезії, підвищена втомлюваність, сонливість, судомні посмикування м'язів кінцівок і губ; рідко — астенічний синдром, сплутаність свідомості.
З боку дихальної системи: диспное, сухий кашель, бронхоспазм, апное.
З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, анемія (зниження концентрації гемоглобіну, гематокриту, еритроцитопенія).
Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, надгортанника і/або гортані, шкірні висипання, свербіж, лихоманка, васкуліт, позитивні реакції на антинуклеарні антитіла, підвищення ШОЕ, еозинофілія.
З боку сечостатевої системи: уремія, олігурія/анурія, порушення функції нирок, гостра ниркова недостатність, зниження потенції.
Лабораторні показники: гіперкаліємія і/або гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіпомагніємія, гіпохлоремія, гіперкальціємія, гіперурикемія, гіперглікемія, підвищення рівня сечовини і креатиніну в плазмі крові, гіпербілірубінемія, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, зниження толерантності до глюкози, підвищення активності печінкових трансаміназ, особливо при наявності в анамнезі захворювань нирок, цукрового діабету і реноваскулярної гіпертензії.
Інші: артралгія, артрит, міалгія, лихоманка, порушення розвитку плода, загострення подагри.
Передозування
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська взаємодія
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська форма
Таблетки Ко-Діротон 10 мг+12,5 мг мають круглу, плоскоциліндричну форму і фаску, світло-блакитний колір, який може бути з нечисленними більш темними вкрапленнями. Відмінною рисою є напис «С43».
Таблетки дозуванням 20 мг+12,5 мг мають також круглу, плоскоциліндричну форму і фаску, однак відрізняються за кольором – в даному випадку він світло-зелений, гравірування у вигляді напису «С44».
Детальніше: https://medside.ru/ko-diroton
Таблетки дозуванням 20 мг+12,5 мг мають також круглу, плоскоциліндричну форму і фаску, однак відрізняються за кольором – в даному випадку він світло-зелений, гравірування у вигляді напису «С44».
Детальніше: https://medside.ru/ko-diroton
