Кавінтон Комфорте
Cavinton Comforte
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Бравінтон, Веро-Вінпоцетин, Вінпотон, Вінпоцентин, Вінцетин, Кавінтазол, Кавінтон, Корсавін, Корсавін Форте, Телектол
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Cavinton Comforte" 10 mg № 30
D.S. По 1 таблетці 3 рази на добу
D.S. По 1 таблетці 3 рази на добу
Фармакологічні властивості
Механізм дії вінпоцетину складається з кількох елементів: він покращує мозковий кровообіг і обмін речовин, чинить сприятливий вплив на реологічні властивості крові.
Нейропротекторна дія реалізується за рахунок зниження несприятливого цитотоксичного впливу збуджуючих амінокислот. Блокує Na+- і Са2+-канали та NMDA- і АМРА-рецептори. Вінпоцетин стимулює метаболізм у головному мозку: збільшує захоплення і споживання глюкози та кисню. Підвищує толерантність до гіпоксії: збільшує транспорт глюкози, єдиного джерела енергії для тканини головного мозку, через ГЕБ; зміщує метаболізм глюкози в бік енергетично більш вигідного аеробного шляху. Селективно інгібує Са2+-кальмодулінзалежну цГМФ-фосфодіестеразу. Підвищує обмін серотоніну і норадреналіну в головному мозку, стимулює норадренергічну нейромедіаторну систему і чинить антиоксидантну дію.
Покращує мікроциркуляцію в головному мозку за рахунок інгібування агрегації тромбоцитів, зниження патологічно підвищеної в'язкості крові, збільшення деформованості еритроцитів і інгібування зворотного захоплення аденозину; сприяє переходу кисню в клітини за рахунок зниження до нього спорідненості еритроцитів. Вибірково збільшує мозковий кровообіг за рахунок зниження церебрального судинного опору без суттєвого впливу на системні показники кровообігу (АТ, серцевий викид, ЧСС, ОПСС); не викликає ефекту "обкрадання".
Всмоктування
Вінпоцетин швидко всмоктується після прийому всередину і через 1 годину досягає Cmax. Всмоктування відбувається головним чином у проксимальних відділах кишечника. Не піддається метаболізму при проходженні через стінку кишечника.
Розподіл
У доклінічних дослідженнях введення радіоактивно міченого вінпоцетину всередину він визначався в найвищих концентраціях у печінці та ШКТ. Cmax в тканинах відзначається через 2-4 години після прийому всередину.
Кількість радіоактивного ізотопу в головному мозку не перевищувала такої в крові. Зв'язування з білками в організмі людини - 66%. Vd становить 246.7±88.5 л, що свідчить про значне зв'язування з тканинами. Біодоступність при прийомі всередину - 7%.
При багаторазовому прийомі всередину в дозах 5 мг і 10 мг кінетика носить лінійний характер; при цьому Css в плазмі крові становили 1.2±0.27 нг/мл і 2.1±0.33 нг/мл відповідно.
Метаболізм і виведення
Кліренс становить 66.7%, що перевищує загальний плазмовий об'єм печінки (50 л/год) і свідчить про внепечінковий метаболізм. T1/2 у людини становить 4.83 ± 1.29 год. У дослідженнях з радіоактивно міченим препаратом було виявлено, що основними шляхами елімінації є виведення нирками і через кишечник у співвідношенні 3:2. У доклінічних дослідженнях найбільша радіоактивність визначалася в жовчі, проте підтверджень значної кишково-печінкової циркуляції не знайдено. Апівінкамінова кислота виводиться нирками шляхом простої клубочкової фільтрації, T1/2 залежить від прийнятої дози і шляху введення вінпоцетину. Основним метаболітом вінпоцетину є апівінкамінова кислота (АВК), частка якої у людини становить 25-30%. Після прийому вінпоцетину всередину AUC АВК в 2 рази більша такої після в/в введення. Це свідчить про те, що АВК утворюється в процесі метаболізму першого проходження вінпоцетину. Іншими відомими метаболітами є гідроксивінпоцетин, гідрокси-АВК, дигідрокси-АВК-гліцинат, а також їх кон'югати з глюкуронідами і/або сульфатами. У незміненому вигляді вінпоцетин виділяється в невеликій кількості.
Важливою і корисною характеристикою вінпоцетину є відсутність необхідності корекції дози при захворюваннях печінки і нирок у зв'язку з відсутністю кумуляції через особливості його метаболізму.
Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів
Виявлено, що фармакокінетика вінпоцетину у літніх пацієнтів значно не відрізняється від такої у молодих пацієнтів, кумуляція препарату відсутня. Тому вінпоцетин можна призначати пацієнтам з порушеннями функції печінки і нирок тривало і в звичайних дозах.
Нейропротекторна дія реалізується за рахунок зниження несприятливого цитотоксичного впливу збуджуючих амінокислот. Блокує Na+- і Са2+-канали та NMDA- і АМРА-рецептори. Вінпоцетин стимулює метаболізм у головному мозку: збільшує захоплення і споживання глюкози та кисню. Підвищує толерантність до гіпоксії: збільшує транспорт глюкози, єдиного джерела енергії для тканини головного мозку, через ГЕБ; зміщує метаболізм глюкози в бік енергетично більш вигідного аеробного шляху. Селективно інгібує Са2+-кальмодулінзалежну цГМФ-фосфодіестеразу. Підвищує обмін серотоніну і норадреналіну в головному мозку, стимулює норадренергічну нейромедіаторну систему і чинить антиоксидантну дію.
Покращує мікроциркуляцію в головному мозку за рахунок інгібування агрегації тромбоцитів, зниження патологічно підвищеної в'язкості крові, збільшення деформованості еритроцитів і інгібування зворотного захоплення аденозину; сприяє переходу кисню в клітини за рахунок зниження до нього спорідненості еритроцитів. Вибірково збільшує мозковий кровообіг за рахунок зниження церебрального судинного опору без суттєвого впливу на системні показники кровообігу (АТ, серцевий викид, ЧСС, ОПСС); не викликає ефекту "обкрадання".
Всмоктування
Вінпоцетин швидко всмоктується після прийому всередину і через 1 годину досягає Cmax. Всмоктування відбувається головним чином у проксимальних відділах кишечника. Не піддається метаболізму при проходженні через стінку кишечника.
Розподіл
У доклінічних дослідженнях введення радіоактивно міченого вінпоцетину всередину він визначався в найвищих концентраціях у печінці та ШКТ. Cmax в тканинах відзначається через 2-4 години після прийому всередину.
Кількість радіоактивного ізотопу в головному мозку не перевищувала такої в крові. Зв'язування з білками в організмі людини - 66%. Vd становить 246.7±88.5 л, що свідчить про значне зв'язування з тканинами. Біодоступність при прийомі всередину - 7%.
При багаторазовому прийомі всередину в дозах 5 мг і 10 мг кінетика носить лінійний характер; при цьому Css в плазмі крові становили 1.2±0.27 нг/мл і 2.1±0.33 нг/мл відповідно.
Метаболізм і виведення
Кліренс становить 66.7%, що перевищує загальний плазмовий об'єм печінки (50 л/год) і свідчить про внепечінковий метаболізм. T1/2 у людини становить 4.83 ± 1.29 год. У дослідженнях з радіоактивно міченим препаратом було виявлено, що основними шляхами елімінації є виведення нирками і через кишечник у співвідношенні 3:2. У доклінічних дослідженнях найбільша радіоактивність визначалася в жовчі, проте підтверджень значної кишково-печінкової циркуляції не знайдено. Апівінкамінова кислота виводиться нирками шляхом простої клубочкової фільтрації, T1/2 залежить від прийнятої дози і шляху введення вінпоцетину. Основним метаболітом вінпоцетину є апівінкамінова кислота (АВК), частка якої у людини становить 25-30%. Після прийому вінпоцетину всередину AUC АВК в 2 рази більша такої після в/в введення. Це свідчить про те, що АВК утворюється в процесі метаболізму першого проходження вінпоцетину. Іншими відомими метаболітами є гідроксивінпоцетин, гідрокси-АВК, дигідрокси-АВК-гліцинат, а також їх кон'югати з глюкуронідами і/або сульфатами. У незміненому вигляді вінпоцетин виділяється в невеликій кількості.
Важливою і корисною характеристикою вінпоцетину є відсутність необхідності корекції дози при захворюваннях печінки і нирок у зв'язку з відсутністю кумуляції через особливості його метаболізму.
Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів
Виявлено, що фармакокінетика вінпоцетину у літніх пацієнтів значно не відрізняється від такої у молодих пацієнтів, кумуляція препарату відсутня. Тому вінпоцетин можна призначати пацієнтам з порушеннями функції печінки і нирок тривало і в звичайних дозах.
Фармакодинаміка
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Фармакокінетика
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Курс лікування і доза визначаються лікарем.
Препарат призначають всередину, після їжі. Добова доза препарату становить 30 мг (по 1 таб. 10 мг 3 рази/добу). Терапевтичний ефект розвивається приблизно через тиждень від початку прийому препарату.
Таблетки дисперговані Кавінтон® Комфорте можна ковтати цілими з невеликою кількістю води, при утрудненні ковтання таблетку слід помістити на язик для розсмоктування. Якщо пацієнту подобається апельсиновий смак таблеток диспергованих Кавінтон® Комфорте, то їх можна приймати розсмоктуючи.
При захворюваннях нирок і печінки препарат призначають у звичайній дозі.
Препарат призначають всередину, після їжі. Добова доза препарату становить 30 мг (по 1 таб. 10 мг 3 рази/добу). Терапевтичний ефект розвивається приблизно через тиждень від початку прийому препарату.
Таблетки дисперговані Кавінтон® Комфорте можна ковтати цілими з невеликою кількістю води, при утрудненні ковтання таблетку слід помістити на язик для розсмоктування. Якщо пацієнту подобається апельсиновий смак таблеток диспергованих Кавінтон® Комфорте, то їх можна приймати розсмоктуючи.
При захворюваннях нирок і печінки препарат призначають у звичайній дозі.
Показання
- Неврологія: симптоматична терапія наслідків ішемічного інсульту, судинної вертебробазилярної недостатності, судинної деменції, атеросклерозу судин головного мозку, посттравматичної, гіпертонічної енцефалопатії.
- Офтальмологія: хронічні судинні захворювання сітківки і судинної оболонки ока.
- Отологія: зниження слуху перцептивного типу;
- Хвороба Меньєра;
- Шум у вухах.
- Офтальмологія: хронічні судинні захворювання сітківки і судинної оболонки ока.
- Отологія: зниження слуху перцептивного типу;
- Хвороба Меньєра;
- Шум у вухах.
Протипоказання
- підвищена чутливість до вінпоцетину та інших компонентів препарату;
- гостра фаза геморагічного інсульту;
- тяжка форма ІХС;
- тяжкі аритмії;
- фенілкетонурія;
- вагітність;
- період лактації (годування груддю);
- дитячий і підлітковий вік до 18 років (у зв'язку з недостатністю даних)
- гостра фаза геморагічного інсульту;
- тяжка форма ІХС;
- тяжкі аритмії;
- фенілкетонурія;
- вагітність;
- період лактації (годування груддю);
- дитячий і підлітковий вік до 18 років (у зв'язку з недостатністю даних)
Особливі вказівки
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Побічні ефекти
- З боку крові та лімфатичної системи: рідко - лейкопенія, тромбоцитопенія; дуже рідко - анемія, аглютинація еритроцитів.
- З боку імунної системи: дуже рідко - гіперчутливість.
- З боку обміну речовин і харчування: нечасто - гіперхолестеринемія; рідко - зниження апетиту, анорексія, цукровий діабет.
- Порушення психіки: рідко - безсоння, порушення сну, збудження, неусидливість; дуже рідко - ейфорія, депресія.
- З боку нервової системи: нечасто - головний біль; рідко - запаморочення, порушення смаку, ступор, геміпарез, сонливість, амнезія; дуже рідко - тремор, спазми.
- З боку органа зору: рідко - набряк диска зорового нерва; дуже рідко - гіперемія кон'юнктиви.
- З боку органа слуху і лабіринту: нечасто - вертиго; рідко - гіперакузія, гіпоакузія, дзвін у вухах.
- З боку серця: рідко - ішемія/інфаркт міокарда, стенокардія, брадикардія, тахікардія, екстрасистоли, відчуття серцебиття; дуже рідко - аритмія, фібриляція передсердь.
- З боку судин: нечасто - артеріальна гіпотензія; рідко - артеріальна гіпертензія, "припливи", тромбофлебіт; дуже рідко - коливання АТ.
- З боку ШКТ: нечасто - дискомфорт у животі, сухість у роті, нудота; рідко - біль у животі, запор, діарея, диспепсія, блювання; дуже рідко - дисфагія, стоматит.
- З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко - еритема, підвищена пітливість, свербіж, кропив'янка, висип; дуже рідко - дерматит.
- Загальні розлади та порушення в місці введення: рідко - астенія, втомлюваність, відчуття жару; дуже рідко - дискомфорт у грудній клітці, гіпотермія.
- Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень: нечасто - зниження АТ, рідко - підвищення АТ, підвищення концентрації тригліцеридів у сироватці крові, депресія сегмента ST на ЕКГ, зниження/підвищення кількості еозинофілів, зміна активності печінкових ферментів; дуже рідко - збільшення/зменшення кількості лейкоцитів, зниження числа еритроцитів, скорочення тромбінового часу, збільшення маси тіла.
- З боку імунної системи: дуже рідко - гіперчутливість.
- З боку обміну речовин і харчування: нечасто - гіперхолестеринемія; рідко - зниження апетиту, анорексія, цукровий діабет.
- Порушення психіки: рідко - безсоння, порушення сну, збудження, неусидливість; дуже рідко - ейфорія, депресія.
- З боку нервової системи: нечасто - головний біль; рідко - запаморочення, порушення смаку, ступор, геміпарез, сонливість, амнезія; дуже рідко - тремор, спазми.
- З боку органа зору: рідко - набряк диска зорового нерва; дуже рідко - гіперемія кон'юнктиви.
- З боку органа слуху і лабіринту: нечасто - вертиго; рідко - гіперакузія, гіпоакузія, дзвін у вухах.
- З боку серця: рідко - ішемія/інфаркт міокарда, стенокардія, брадикардія, тахікардія, екстрасистоли, відчуття серцебиття; дуже рідко - аритмія, фібриляція передсердь.
- З боку судин: нечасто - артеріальна гіпотензія; рідко - артеріальна гіпертензія, "припливи", тромбофлебіт; дуже рідко - коливання АТ.
- З боку ШКТ: нечасто - дискомфорт у животі, сухість у роті, нудота; рідко - біль у животі, запор, діарея, диспепсія, блювання; дуже рідко - дисфагія, стоматит.
- З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко - еритема, підвищена пітливість, свербіж, кропив'янка, висип; дуже рідко - дерматит.
- Загальні розлади та порушення в місці введення: рідко - астенія, втомлюваність, відчуття жару; дуже рідко - дискомфорт у грудній клітці, гіпотермія.
- Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень: нечасто - зниження АТ, рідко - підвищення АТ, підвищення концентрації тригліцеридів у сироватці крові, депресія сегмента ST на ЕКГ, зниження/підвищення кількості еозинофілів, зміна активності печінкових ферментів; дуже рідко - збільшення/зменшення кількості лейкоцитів, зниження числа еритроцитів, скорочення тромбінового часу, збільшення маси тіла.
Передозування
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська взаємодія
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська форма
Таблетки дисперговані білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "N83" на одній стороні.
1 таб. вінпоцетин 10 мг.
Допоміжні речовини: манітол - 75.6 мг, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований - 38 мг, бутилметакрилату сополімер - 9 мг, гіпролоза низькозамінена - 8 мг, кросповідон - 8 мг, магнію стеарат - 2.85 мг, натрію стеарилфумарат - 2.8 мг, кремнію діоксид колоїдний - 1.6 мг, аспартам - 1.28 мг, стеаринова кислота - 1.26 мг, натрію лаурилсульфат - 0.9 мг, диметикон - 0.39 мг, ароматизатор апельсиновий - 0.32 мг.
15 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
15 шт. - блістери (6) - пачки картонні.
1 таб. вінпоцетин 10 мг.
Допоміжні речовини: манітол - 75.6 мг, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований - 38 мг, бутилметакрилату сополімер - 9 мг, гіпролоза низькозамінена - 8 мг, кросповідон - 8 мг, магнію стеарат - 2.85 мг, натрію стеарилфумарат - 2.8 мг, кремнію діоксид колоїдний - 1.6 мг, аспартам - 1.28 мг, стеаринова кислота - 1.26 мг, натрію лаурилсульфат - 0.9 мг, диметикон - 0.39 мг, ароматизатор апельсиновий - 0.32 мг.
15 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
15 шт. - блістери (6) - пачки картонні.
