Дипромета
Diprometa
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Бетаметазон, Целестодерм-В, Флостерон, Дипроспан, Акридерм, Бетазон, Белодерм, Бетакортал, Бетноват, Бетноват скэлп аппликейшн, Бетаметазон валериат, Бетновейт, Валодерм, Дипролен, Кутерид, Персиват, Целестон
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Susp. "Diprometa" 7 mg/ml - 1 ml
D.t.d. № 5 in amp.
S.: Вводити внутрішньом'язово, по 1 ампулі кожні 4 тижні
D.t.d. № 5 in amp.
S.: Вводити внутрішньом'язово, по 1 ампулі кожні 4 тижні
Фармакологічні властивості
Глюкокортикоїдне.
Фармакодинаміка
ГКС. Пригнічує функції лейкоцитів і тканинних макрофагів. Обмежує міграцію лейкоцитів у зону запалення. Порушує здатність макрофагів до фагоцитозу, а також до утворення інтерлейкіну-1. Сприяє стабілізації лізосомальних мембран, знижуючи таким чином концентрацію протеолітичних ферментів у зоні запалення. Зменшує проникність капілярів, обумовлену вивільненням гістаміну. Пригнічує активність фібробластів і утворення колагену.
Інгібує активність фосфоліпази А2, що призводить до пригнічення синтезу простагландинів і лейкотрієнів. Пригнічує вивільнення ЦОГ (головним чином ЦОГ-2), що також сприяє зменшенню вироблення простагландинів.
Зменшує кількість циркулюючих лімфоцитів (T- і B-клітин), моноцитів, еозинофілів і базофілів внаслідок їх переміщення з судинного русла в лімфоїдну тканину; пригнічує утворення антитіл.
Бетаметазон пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ і β-ліпотропіну, але не знижує рівень циркулюючого β-ендорфіну. Пригнічує секрецію ТТГ і ФСГ.
При безпосередній аплікації на судини чинить вазоконстрикторний ефект.
Бетаметазон має виражену дозозалежну дію на метаболізм вуглеводів, білків і жирів. Стимулює глюконеогенез, сприяє захопленню амінокислот печінкою і нирками та підвищує активність ферментів глюконеогенезу. У печінці бетаметазон підсилює депонування глікогену, стимулюючи активність глікогенсинтетази і синтез глюкози з продуктів білкового обміну. Підвищення вмісту глюкози в крові активізує виділення інсуліну.
Бетаметазон пригнічує захоплення глюкози жировими клітинами, що призводить до активації ліполізу. Однак внаслідок збільшення секреції інсуліну відбувається стимуляція ліпогенезу, що сприяє накопиченню жиру.
Затримує в організмі іони натрію і воду, стимулює виведення іонів калію, знижує всмоктування кальцію з ЖКТ, вимиває іони кальцію з кісток, підвищує виведення кальцію нирками.
Чинить катаболічну дію в лімфоїдній і сполучній тканині, м'язах, жировій тканині, шкірі, кістковій тканині. Остеопороз і синдром Іценко-Кушинга є головними факторами, що обмежують тривалу терапію ГКС. Внаслідок катаболічної дії можливе пригнічення росту у дітей.
У високих дозах бетаметазон може підвищувати збудливість тканин мозку і сприяє зниженню порогу судомної готовності. Стимулює надмірну продукцію хлористоводневої кислоти і пепсину в шлунку, що призводить до розвитку пептичної виразки.
При системному застосуванні терапевтична активність бетаметазону обумовлена протизапальним, протиалергічним, імунодепресивним і антипроліферативним дією.
При зовнішньому і місцевому застосуванні терапевтична активність бетаметазону обумовлена протизапальним, протиалергічним і антиексудативним (завдяки вазоконстрикторному ефекту) дією.
За протизапальною активністю перевищує гідрокортизон у 30 разів, не має мінералокортикоїдної активності. Наявність у молекулі атома фтору підсилює протизапальну активність бетаметазону.
Бетаметазон у формі дипропіонату характеризується тривалою дією.
Інгібує активність фосфоліпази А2, що призводить до пригнічення синтезу простагландинів і лейкотрієнів. Пригнічує вивільнення ЦОГ (головним чином ЦОГ-2), що також сприяє зменшенню вироблення простагландинів.
Зменшує кількість циркулюючих лімфоцитів (T- і B-клітин), моноцитів, еозинофілів і базофілів внаслідок їх переміщення з судинного русла в лімфоїдну тканину; пригнічує утворення антитіл.
Бетаметазон пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ і β-ліпотропіну, але не знижує рівень циркулюючого β-ендорфіну. Пригнічує секрецію ТТГ і ФСГ.
При безпосередній аплікації на судини чинить вазоконстрикторний ефект.
Бетаметазон має виражену дозозалежну дію на метаболізм вуглеводів, білків і жирів. Стимулює глюконеогенез, сприяє захопленню амінокислот печінкою і нирками та підвищує активність ферментів глюконеогенезу. У печінці бетаметазон підсилює депонування глікогену, стимулюючи активність глікогенсинтетази і синтез глюкози з продуктів білкового обміну. Підвищення вмісту глюкози в крові активізує виділення інсуліну.
Бетаметазон пригнічує захоплення глюкози жировими клітинами, що призводить до активації ліполізу. Однак внаслідок збільшення секреції інсуліну відбувається стимуляція ліпогенезу, що сприяє накопиченню жиру.
Затримує в організмі іони натрію і воду, стимулює виведення іонів калію, знижує всмоктування кальцію з ЖКТ, вимиває іони кальцію з кісток, підвищує виведення кальцію нирками.
Чинить катаболічну дію в лімфоїдній і сполучній тканині, м'язах, жировій тканині, шкірі, кістковій тканині. Остеопороз і синдром Іценко-Кушинга є головними факторами, що обмежують тривалу терапію ГКС. Внаслідок катаболічної дії можливе пригнічення росту у дітей.
У високих дозах бетаметазон може підвищувати збудливість тканин мозку і сприяє зниженню порогу судомної готовності. Стимулює надмірну продукцію хлористоводневої кислоти і пепсину в шлунку, що призводить до розвитку пептичної виразки.
При системному застосуванні терапевтична активність бетаметазону обумовлена протизапальним, протиалергічним, імунодепресивним і антипроліферативним дією.
При зовнішньому і місцевому застосуванні терапевтична активність бетаметазону обумовлена протизапальним, протиалергічним і антиексудативним (завдяки вазоконстрикторному ефекту) дією.
За протизапальною активністю перевищує гідрокортизон у 30 разів, не має мінералокортикоїдної активності. Наявність у молекулі атома фтору підсилює протизапальну активність бетаметазону.
Бетаметазон у формі дипропіонату характеризується тривалою дією.
Фармакокінетика
Зв'язування з білками плазми становить близько 64%, Vd - 84 л. Метаболізується в печінці. Метаболіти виводяться переважно нирками, незначна частина – з жовчю.
При всмоктуванні через шкіру бетаметазон характеризується схожими фармакокінетичними властивостями, як при зовнішньому, так і при системному застосуванні. Системне всмоктування після зовнішнього застосування становить 12-14%.
При місцевому і зовнішньому застосуванні при інтактній шкірі всмоктування може бути незначним. Наявність запального процесу, а також застосування оклюзійної пов'язки, може збільшувати обсяг всмоктування.
При всмоктуванні через шкіру бетаметазон характеризується схожими фармакокінетичними властивостями, як при зовнішньому, так і при системному застосуванні. Системне всмоктування після зовнішнього застосування становить 12-14%.
При місцевому і зовнішньому застосуванні при інтактній шкірі всмоктування може бути незначним. Наявність запального процесу, а також застосування оклюзійної пов'язки, може збільшувати обсяг всмоктування.
Спосіб застосування
Для дорослих:
В/м, внутрішньосуглобові, околосуставні, інтрабурсальні, в/к, внутрішньотканинні та внутрішньоочагові ін'єкції.
Незначні розміри кристалів бетаметазону дипропіонату дозволяють застосовувати голки невеликого діаметра (26-го калібру) для в/к введення та введення безпосередньо в осередок ураження.
Не вводити в/в, не вводити п/к.
Суворе дотримання правил асептики обов'язкове при застосуванні препарату Дипромета.
Шприц слід струсити перед застосуванням.
Режим дозування та спосіб введення встановлюють індивідуально, залежно від показань, тяжкості захворювання та реакції пацієнта.
При системній терапії початкова доза препарату Дипромета в більшості випадків становить 1–2 мл. Введення повторюють за потреби, залежно від стану пацієнта.
В/м введення препарату слід здійснювати глибоко в м'яз, обираючи при цьому великі м'язи та уникаючи потрапляння в інші тканини (для запобігання атрофічним змінам тканин).
Препарат вводять в/м:
- при тяжких станах, що вимагають прийняття екстрених заходів, початкова доза становить 2 мл;
- при різних дерматологічних захворюваннях, як правило, достатньо введення 1 мл препарату Дипромета;
- при захворюваннях дихальної системи. Початок дії препарату настає протягом кількох годин після в/м введення препарату. При бронхіальній астмі, сінній лихоманці, алергічному бронхіті та алергічному риніті суттєве покращення стану досягається після введення 1–2 мл препарату Дипромета;
- при лікуванні гострих і хронічних бурситів в/м вводиться 1 або 2 мл препарату Дипромета. За потреби введення препарату можна повторити.
Якщо задовільна клінічна відповідь не настає через достатній проміжок часу, препарат Дипромета слід відмінити і призначити іншу терапію.
При місцевому введенні одночасне застосування місцевоанестезуючого препарату необхідне лише в рідкісних випадках. Якщо воно бажане, то препарат Дипромета можна змішати в шприці з 1 або 2% розчином прокаїну або лідокаїну, що не містить метилпарабену, пропілпарабену, фенолу та інших подібних речовин. У шприц з препаратом Дипромета набирають з ампули місцевий анестетик і струшують протягом короткого періоду часу.
При гострих бурситах (субдельтовидному, підлопатковому, ліктьовому і переднадколінниковому) введення 1–2 мл препарату в синовіальну сумку полегшує біль і відновлює рухливість суглоба протягом кількох годин. Після купірування загострення при хронічних бурситах застосовують менші дози препарату.
При гострих тендосиновітах, тендинітах і перитендинітах одна ін'єкція препарату Дипромета покращує стан пацієнта; при хронічних — ін'єкцію повторюють, залежно від реакції пацієнта. Слід уникати введення препарату безпосередньо в сухожилля.
Внутрішньосуглобове введення препарату Дипромета в дозі 0,5–2 мл знімає біль, зменшує обмеження рухливості суглобів при ревматоїдному артриті та остеоартрозі протягом 2–4 годин після введення. Тривалість терапевтичної дії значно варіює і може становити 4 і більше тижнів.
Рекомендовані дози препарату при введенні в великі суглоби (наприклад, колінний або тазостегновий) становлять від 1 до 2 мл; у середні (наприклад, ліктьовий) — 0,5–1 мл; у малі (наприклад, суглоби кистей) — 0,25–0,5 мл.
При дерматологічних захворюваннях: препарат Дипромета слід вводити в/к безпосередньо в осередок ураження. Якщо не вводити препарат безпосередньо в уражену тканину, то у відповідь на терапію можливий розвиток легкого системного ефекту препарату. Препарат Дипромета вводиться в/к (не п/к) в розрахунку 0,2 мл/см2. Загальна кількість препарату Дипромета, що вводиться на всі ділянки протягом кожного тижня, не повинна перевищувати 1 мл. Для введення в осередок ураження рекомендується застосовувати туберкуліновий шприц з голкою калібру 26 G.
Рекомендовані разові дози (при інтервалі між введеннями 1 тиждень): бурсити під мозолями — 0,25–0,5 мл (як правило, ефективні 2 ін'єкції); бурсит під п'ятковою шпорою — 0,5 мл; бурсити при обмеженні рухливості великого пальця стопи — 0,5 мл; синовіальна кіста — 0,25–0,5 мл; тендосиновіт — 0,5 мл; гострий подагричний артрит — 0,5–1 мл.
Для більшості ін'єкцій підходить туберкуліновий шприц з голкою калібру 25 G.
Після досягнення терапевтичного ефекту підтримуючу дозу препарату підбирають шляхом поступового зниження дози, що вводиться через відповідні інтервали часу. Зниження продовжують до досягнення мінімальної ефективної дози.
При виникненні (або загрозі виникнення) стресової ситуації, не пов'язаної з існуючим захворюванням, може виникнути необхідність у збільшенні дози препарату Дипромета.
Відміну препарату після тривалої терапії проводять шляхом поступового зниження дози.
Спостереження за станом пацієнта здійснюють принаймні протягом одного року після закінчення тривалої терапії або застосування препарату Дипромета у високих дозах.
Незначні розміри кристалів бетаметазону дипропіонату дозволяють застосовувати голки невеликого діаметра (26-го калібру) для в/к введення та введення безпосередньо в осередок ураження.
Не вводити в/в, не вводити п/к.
Суворе дотримання правил асептики обов'язкове при застосуванні препарату Дипромета.
Шприц слід струсити перед застосуванням.
Режим дозування та спосіб введення встановлюють індивідуально, залежно від показань, тяжкості захворювання та реакції пацієнта.
При системній терапії початкова доза препарату Дипромета в більшості випадків становить 1–2 мл. Введення повторюють за потреби, залежно від стану пацієнта.
В/м введення препарату слід здійснювати глибоко в м'яз, обираючи при цьому великі м'язи та уникаючи потрапляння в інші тканини (для запобігання атрофічним змінам тканин).
Препарат вводять в/м:
- при тяжких станах, що вимагають прийняття екстрених заходів, початкова доза становить 2 мл;
- при різних дерматологічних захворюваннях, як правило, достатньо введення 1 мл препарату Дипромета;
- при захворюваннях дихальної системи. Початок дії препарату настає протягом кількох годин після в/м введення препарату. При бронхіальній астмі, сінній лихоманці, алергічному бронхіті та алергічному риніті суттєве покращення стану досягається після введення 1–2 мл препарату Дипромета;
- при лікуванні гострих і хронічних бурситів в/м вводиться 1 або 2 мл препарату Дипромета. За потреби введення препарату можна повторити.
Якщо задовільна клінічна відповідь не настає через достатній проміжок часу, препарат Дипромета слід відмінити і призначити іншу терапію.
При місцевому введенні одночасне застосування місцевоанестезуючого препарату необхідне лише в рідкісних випадках. Якщо воно бажане, то препарат Дипромета можна змішати в шприці з 1 або 2% розчином прокаїну або лідокаїну, що не містить метилпарабену, пропілпарабену, фенолу та інших подібних речовин. У шприц з препаратом Дипромета набирають з ампули місцевий анестетик і струшують протягом короткого періоду часу.
При гострих бурситах (субдельтовидному, підлопатковому, ліктьовому і переднадколінниковому) введення 1–2 мл препарату в синовіальну сумку полегшує біль і відновлює рухливість суглоба протягом кількох годин. Після купірування загострення при хронічних бурситах застосовують менші дози препарату.
При гострих тендосиновітах, тендинітах і перитендинітах одна ін'єкція препарату Дипромета покращує стан пацієнта; при хронічних — ін'єкцію повторюють, залежно від реакції пацієнта. Слід уникати введення препарату безпосередньо в сухожилля.
Внутрішньосуглобове введення препарату Дипромета в дозі 0,5–2 мл знімає біль, зменшує обмеження рухливості суглобів при ревматоїдному артриті та остеоартрозі протягом 2–4 годин після введення. Тривалість терапевтичної дії значно варіює і може становити 4 і більше тижнів.
Рекомендовані дози препарату при введенні в великі суглоби (наприклад, колінний або тазостегновий) становлять від 1 до 2 мл; у середні (наприклад, ліктьовий) — 0,5–1 мл; у малі (наприклад, суглоби кистей) — 0,25–0,5 мл.
При дерматологічних захворюваннях: препарат Дипромета слід вводити в/к безпосередньо в осередок ураження. Якщо не вводити препарат безпосередньо в уражену тканину, то у відповідь на терапію можливий розвиток легкого системного ефекту препарату. Препарат Дипромета вводиться в/к (не п/к) в розрахунку 0,2 мл/см2. Загальна кількість препарату Дипромета, що вводиться на всі ділянки протягом кожного тижня, не повинна перевищувати 1 мл. Для введення в осередок ураження рекомендується застосовувати туберкуліновий шприц з голкою калібру 26 G.
Рекомендовані разові дози (при інтервалі між введеннями 1 тиждень): бурсити під мозолями — 0,25–0,5 мл (як правило, ефективні 2 ін'єкції); бурсит під п'ятковою шпорою — 0,5 мл; бурсити при обмеженні рухливості великого пальця стопи — 0,5 мл; синовіальна кіста — 0,25–0,5 мл; тендосиновіт — 0,5 мл; гострий подагричний артрит — 0,5–1 мл.
Для більшості ін'єкцій підходить туберкуліновий шприц з голкою калібру 25 G.
Після досягнення терапевтичного ефекту підтримуючу дозу препарату підбирають шляхом поступового зниження дози, що вводиться через відповідні інтервали часу. Зниження продовжують до досягнення мінімальної ефективної дози.
При виникненні (або загрозі виникнення) стресової ситуації, не пов'язаної з існуючим захворюванням, може виникнути необхідність у збільшенні дози препарату Дипромета.
Відміну препарату після тривалої терапії проводять шляхом поступового зниження дози.
Спостереження за станом пацієнта здійснюють принаймні протягом одного року після закінчення тривалої терапії або застосування препарату Дипромета у високих дозах.
Показання
Лікування станів і захворювань, при яких ГКС-терапія дозволяє досягти необхідного клінічного ефекту (необхідно враховувати, що при деяких захворюваннях ГКС-терапія є додатковою і не замінює стандартну терапію):
- захворювання кістково-м'язової системи і м'яких тканин, у т.ч. ревматоїдний артрит, остеоартроз, бурсити, анкілозуючий спондилоартрит, епікондиліт, радикуліт, кокцигодинія, ішіалгія, люмбаго, кривошия, гангліозна кіста, екзостоз, фасциїт, захворювання стоп;
- алергічні захворювання, у т.ч. бронхіальна астма, сінна лихоманка (поліноз), алергічний бронхіт, сезонний або цілорічний риніт, лікарська алергія, сироваткова хвороба, реакції на укуси комах;
- дерматологічні захворювання, у т.ч. атопічний дерматит, монетовидна екзема, нейродерміти, контактний дерматит, виражений фотодерматит, кропив'янка, червоний плоский лишай, інсулінова ліподистрофія, гніздова алопеція, дискоїдна червона вовчанка, псоріаз, келоїдні рубці, звичайна пухирчатка, герпетичний дерматит, кістозні вугри;
- системні захворювання сполучної тканини, включаючи системну червону вовчанку, склеродермію, дерматоміозит, вузликовий периартеріїт;
- гемобластози (паліативна терапія лейкозу і лімфом у дорослих, гострий лейкоз у дітей);
первинна або вторинна недостатність кори надниркових залоз (при обов'язковому одночасному застосуванні мінералокортикоїдів);
- інші захворювання і патологічні стани, що вимагають системної ГКС-терапії (адреногенітальний синдром, виразковий коліт, регіонарний ілеїт, синдром мальабсорбції, ураження слизової ока при необхідності введення препарату в кон'юнктивальний мішок, патологічні зміни крові при необхідності застосування ГКС, нефрит, нефротичний синдром).
- захворювання кістково-м'язової системи і м'яких тканин, у т.ч. ревматоїдний артрит, остеоартроз, бурсити, анкілозуючий спондилоартрит, епікондиліт, радикуліт, кокцигодинія, ішіалгія, люмбаго, кривошия, гангліозна кіста, екзостоз, фасциїт, захворювання стоп;
- алергічні захворювання, у т.ч. бронхіальна астма, сінна лихоманка (поліноз), алергічний бронхіт, сезонний або цілорічний риніт, лікарська алергія, сироваткова хвороба, реакції на укуси комах;
- дерматологічні захворювання, у т.ч. атопічний дерматит, монетовидна екзема, нейродерміти, контактний дерматит, виражений фотодерматит, кропив'янка, червоний плоский лишай, інсулінова ліподистрофія, гніздова алопеція, дискоїдна червона вовчанка, псоріаз, келоїдні рубці, звичайна пухирчатка, герпетичний дерматит, кістозні вугри;
- системні захворювання сполучної тканини, включаючи системну червону вовчанку, склеродермію, дерматоміозит, вузликовий периартеріїт;
- гемобластози (паліативна терапія лейкозу і лімфом у дорослих, гострий лейкоз у дітей);
первинна або вторинна недостатність кори надниркових залоз (при обов'язковому одночасному застосуванні мінералокортикоїдів);
- інші захворювання і патологічні стани, що вимагають системної ГКС-терапії (адреногенітальний синдром, виразковий коліт, регіонарний ілеїт, синдром мальабсорбції, ураження слизової ока при необхідності введення препарату в кон'юнктивальний мішок, патологічні зміни крові при необхідності застосування ГКС, нефрит, нефротичний синдром).
Протипоказання
- гіперчутливість до бетаметазону або будь-якої з допоміжних речовин препарату, або іншим ГКС;
системні мікози;
- внутрішньовенне, підшкірне, епідуральне, інтратекальне введення;
- введення безпосередньо в сухожилля м'язів;
- нестабільний суглоб, інфекційний артрит (при внутрішньосуглобовому введенні);
- введення в інфіковані порожнини і міжхребцевий простір;
- дитячий вік до 3 років (наявність у складі бензилового спирту);
- порушення коагуляції (у т.ч. лікування антикоагулянтами);
- період грудного вигодовування;
- одночасне введення імуносупресивних доз препарату з живими і ослабленими вакцинами;
- тромбоцитопенічна пурпура (в/м введення препарату);
- набряк головного мозку внаслідок черепно-мозкової травми.
З обережністю: паразитарні та інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної природи (в даний час або недавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим) — простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір; амебіаз, стронгілоїдоз (встановлений або підозрюваний); активний і латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях допустимо тільки на тлі специфічної протимікробної терапії; поствакцинальний період (період тривалістю 8 тижнів до і 2 тижні після вакцинації), лімфаденіт після щеплення БЦЖ; імунодефіцитні стани (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфікування); захворювання ЖКТ — виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна пептична виразка, недавно створений анастомоз кишечника, виразковий коліт з загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліт, абсцес або інші гнійні інфекції; захворювання серцево-судинної системи, у т.ч. недавно перенесений інфаркт міокарда (у пацієнтів з гострим і підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього розрив серцевого м'яза); декомпенсована хронічна серцева недостатність; артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія; ендокринні захворювання — цукровий діабет (в т.ч. зниження толерантності до глюкози), тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценко-Кушинга; хронічна ниркова і/або печінкова недостатність, нефроуролітіаз, цироз печінки; гіпоальбумінемія і стани, що передбачають її виникнення; системний остеопороз, ожиріння III–IV ступеня, міастенія gravis, гострий психоз, поліомієліт (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкрито- і закритокутова глаукома, захворювання очей, викликані Herpes simplex (через ризик перфорації рогівки), вагітність; у пацієнтів у похилому віці в виду підвищеної чутливості до ГКС, особливо у жінок у постменопаузі (високий ризик остеопорозу); при судомному синдромі; для внутрішньосуглобового введення: загальний тяжкий стан пацієнта, неефективність (або короткочасність) дії двох попередніх введень (з урахуванням індивідуальних властивостей застосовуваних ГКС).
системні мікози;
- внутрішньовенне, підшкірне, епідуральне, інтратекальне введення;
- введення безпосередньо в сухожилля м'язів;
- нестабільний суглоб, інфекційний артрит (при внутрішньосуглобовому введенні);
- введення в інфіковані порожнини і міжхребцевий простір;
- дитячий вік до 3 років (наявність у складі бензилового спирту);
- порушення коагуляції (у т.ч. лікування антикоагулянтами);
- період грудного вигодовування;
- одночасне введення імуносупресивних доз препарату з живими і ослабленими вакцинами;
- тромбоцитопенічна пурпура (в/м введення препарату);
- набряк головного мозку внаслідок черепно-мозкової травми.
З обережністю: паразитарні та інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної природи (в даний час або недавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим) — простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір; амебіаз, стронгілоїдоз (встановлений або підозрюваний); активний і латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях допустимо тільки на тлі специфічної протимікробної терапії; поствакцинальний період (період тривалістю 8 тижнів до і 2 тижні після вакцинації), лімфаденіт після щеплення БЦЖ; імунодефіцитні стани (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфікування); захворювання ЖКТ — виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна пептична виразка, недавно створений анастомоз кишечника, виразковий коліт з загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліт, абсцес або інші гнійні інфекції; захворювання серцево-судинної системи, у т.ч. недавно перенесений інфаркт міокарда (у пацієнтів з гострим і підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього розрив серцевого м'яза); декомпенсована хронічна серцева недостатність; артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія; ендокринні захворювання — цукровий діабет (в т.ч. зниження толерантності до глюкози), тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценко-Кушинга; хронічна ниркова і/або печінкова недостатність, нефроуролітіаз, цироз печінки; гіпоальбумінемія і стани, що передбачають її виникнення; системний остеопороз, ожиріння III–IV ступеня, міастенія gravis, гострий психоз, поліомієліт (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкрито- і закритокутова глаукома, захворювання очей, викликані Herpes simplex (через ризик перфорації рогівки), вагітність; у пацієнтів у похилому віці в виду підвищеної чутливості до ГКС, особливо у жінок у постменопаузі (високий ризик остеопорозу); при судомному синдромі; для внутрішньосуглобового введення: загальний тяжкий стан пацієнта, неефективність (або короткочасність) дії двох попередніх введень (з урахуванням індивідуальних властивостей застосовуваних ГКС).
Особливі вказівки
З обережністю застосовувати при паразитарних та інфекційних захворюваннях вірусної, грибкової або бактеріальної природи (в даний час або недавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір, амебіаз, стронгілоїдоз (встановлений або підозрюваний), системний мікоз; активний і латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях допустимо тільки на тлі специфічної терапії.
З обережністю застосовувати протягом 8 тижнів до і 2 тижнів після вакцинації), при лімфаденіті після щеплення БЦЖ, при імунодефіцитних станах (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфікування).
З обережністю застосовувати при захворюваннях ЖКТ: виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, езофагіті, гастриті, гострій або латентній пептичній виразці, недавно створеному анастомозі кишечника, неспецифічному виразковому коліті з загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліті.
З обережністю застосовувати при захворюваннях серцево-судинної системи, у т.ч. після недавно перенесеного інфаркту міокарда (у хворих з гострим і підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього розрив серцевого м'яза), при декомпенсованій хронічній серцевій недостатності, артеріальній гіпертензії, гіперліпідемії), при ендокринних захворюваннях - цукровому діабеті (в т.ч. порушенні толерантності до вуглеводів), тиреотоксикозі, гіпотиреозі, хворобі Іценко-Кушинга, при тяжкій хронічній нирковій і/або печінковій недостатності, нефроуролітіазі, при гіпоальбумінемії і станах, що передбачають її виникнення, при системному остеопорозі, міастенії, гострому психозі, ожирінні (III-IV ступеня), при поліомієліті (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкрито- і закритокутовій глаукомі, вагітності, в період лактації.
При необхідності внутрішньосуглобового введення з обережністю застосовувати у пацієнтів з загальним тяжким станом, неефективності (або короткочасності) дії 2 попередніх введень (з урахуванням індивідуальних властивостей застосовуваних ГКС).
При прийомі всередину необхідно контролювати рівень глюкози в крові, АТ, показники водно-електролітного балансу. У разі подразнення або появи симптомів підвищеної чутливості до бетаметазону лікування необхідно припинити і провести відповідну терапію. При приєднанні вторинної інфекції проводять лікування відповідними протимікробними засобами.
Не показаний для лікування хвороби гіалінових мембран новонароджених.
Не слід застосовувати зовнішньо для лікування первинних шкірних уражень при грибковій (наприклад, кандидоз, трихофітія) і бактеріальній (наприклад, імпетиго) інфекції, періанального і аногенітального свербежу.
З обережністю застосовувати протягом 8 тижнів до і 2 тижнів після вакцинації), при лімфаденіті після щеплення БЦЖ, при імунодефіцитних станах (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфікування).
З обережністю застосовувати при захворюваннях ЖКТ: виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, езофагіті, гастриті, гострій або латентній пептичній виразці, недавно створеному анастомозі кишечника, неспецифічному виразковому коліті з загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліті.
З обережністю застосовувати при захворюваннях серцево-судинної системи, у т.ч. після недавно перенесеного інфаркту міокарда (у хворих з гострим і підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього розрив серцевого м'яза), при декомпенсованій хронічній серцевій недостатності, артеріальній гіпертензії, гіперліпідемії), при ендокринних захворюваннях - цукровому діабеті (в т.ч. порушенні толерантності до вуглеводів), тиреотоксикозі, гіпотиреозі, хворобі Іценко-Кушинга, при тяжкій хронічній нирковій і/або печінковій недостатності, нефроуролітіазі, при гіпоальбумінемії і станах, що передбачають її виникнення, при системному остеопорозі, міастенії, гострому психозі, ожирінні (III-IV ступеня), при поліомієліті (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкрито- і закритокутовій глаукомі, вагітності, в період лактації.
При необхідності внутрішньосуглобового введення з обережністю застосовувати у пацієнтів з загальним тяжким станом, неефективності (або короткочасності) дії 2 попередніх введень (з урахуванням індивідуальних властивостей застосовуваних ГКС).
При прийомі всередину необхідно контролювати рівень глюкози в крові, АТ, показники водно-електролітного балансу. У разі подразнення або появи симптомів підвищеної чутливості до бетаметазону лікування необхідно припинити і провести відповідну терапію. При приєднанні вторинної інфекції проводять лікування відповідними протимікробними засобами.
Не показаний для лікування хвороби гіалінових мембран новонароджених.
Не слід застосовувати зовнішньо для лікування первинних шкірних уражень при грибковій (наприклад, кандидоз, трихофітія) і бактеріальній (наприклад, імпетиго) інфекції, періанального і аногенітального свербежу.
Побічні ефекти
З боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, стероїдний цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга (в т.ч. місяцеподібне обличчя, ожиріння гіпофізарного типу, гірсутизм, підвищення АТ, дисменорея, аменорея, міастенія, стрії), затримка статевого розвитку у дітей.
З боку обміну речовин: підвищене виведення іонів кальцію, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний азотистий баланс (підвищений розпад білків), підвищене потовиділення, затримка рідини та іонів натрію (периферичні набряки), гіпернатріємія, гіпокаліємічний синдром (в т.ч. гіпокаліємія, аритмія, міалгія або спазм м'язів, незвичайна слабкість і втомлюваність).
З боку ЦНС: делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, підвищення внутрішньочерепного тиску, нервозність або занепокоєння, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, головний біль, судоми.
З боку серцево-судинної системи: аритмії, брадикардія (аж до зупинки серця); розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення вираженості хронічної серцевої недостатності, зміни на ЕКГ, характерні для гіпокаліємії, підвищення АТ, гіперкоагуляція, тромбози. У хворих з гострим і підгострим інфарктом міокарда - поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза; при інтракранальному введенні - носова кровотеча.
З боку травної системи: нудота, блювання, панкреатит, стероїдна виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, ерозивний езофагіт, кровотечі і перфорація ЖКТ, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка. У рідкісних випадках - підвищення активності печінкових трансаміназ і ЩФ.
З боку органів чуття: раптова втрата зору (при парентеральному введенні в області голови, шиї, носових раковин, шкіри голови можливе відкладення кристалів бетаметазону в судинах ока), задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим пошкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових або вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм.
З боку кістково-м'язової системи: уповільнення росту і процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко - патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової і стегнової кістки), розрив сухожиль м'язів, стероїдна міопатія, зниження м'язової маси (атрофія); при внутрішньосуглобовому введенні - посилення болю в суглобі.
Дерматологічні реакції: уповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, витончення шкіри, гіпер- або гіпопігментація, стероїдні вугри, стрії, схильність до розвитку піодермії і кандидозів.
Алергічні реакції: генералізовані (шкірний висип, свербіж шкіри, анафілактичний шок), місцеві алергічні реакції.
Місцеві реакції: при парентеральному введенні - печіння, оніміння, біль, парестезії та інфекції в місці введення, рідко - некроз навколишніх тканин, утворення рубців у місці ін'єкції; при в/м введенні (особливо в дельтовидний м'яз) - атрофія шкіри і підшкірної клітковини.
Інші: розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільно застосовувані імуносупресанти і вакцинація), лейкоцитурія, синдром відміни.
З боку обміну речовин: підвищене виведення іонів кальцію, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний азотистий баланс (підвищений розпад білків), підвищене потовиділення, затримка рідини та іонів натрію (периферичні набряки), гіпернатріємія, гіпокаліємічний синдром (в т.ч. гіпокаліємія, аритмія, міалгія або спазм м'язів, незвичайна слабкість і втомлюваність).
З боку ЦНС: делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, підвищення внутрішньочерепного тиску, нервозність або занепокоєння, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, головний біль, судоми.
З боку серцево-судинної системи: аритмії, брадикардія (аж до зупинки серця); розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення вираженості хронічної серцевої недостатності, зміни на ЕКГ, характерні для гіпокаліємії, підвищення АТ, гіперкоагуляція, тромбози. У хворих з гострим і підгострим інфарктом міокарда - поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза; при інтракранальному введенні - носова кровотеча.
З боку травної системи: нудота, блювання, панкреатит, стероїдна виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, ерозивний езофагіт, кровотечі і перфорація ЖКТ, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка. У рідкісних випадках - підвищення активності печінкових трансаміназ і ЩФ.
З боку органів чуття: раптова втрата зору (при парентеральному введенні в області голови, шиї, носових раковин, шкіри голови можливе відкладення кристалів бетаметазону в судинах ока), задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим пошкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових або вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм.
З боку кістково-м'язової системи: уповільнення росту і процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко - патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової і стегнової кістки), розрив сухожиль м'язів, стероїдна міопатія, зниження м'язової маси (атрофія); при внутрішньосуглобовому введенні - посилення болю в суглобі.
Дерматологічні реакції: уповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, витончення шкіри, гіпер- або гіпопігментація, стероїдні вугри, стрії, схильність до розвитку піодермії і кандидозів.
Алергічні реакції: генералізовані (шкірний висип, свербіж шкіри, анафілактичний шок), місцеві алергічні реакції.
Місцеві реакції: при парентеральному введенні - печіння, оніміння, біль, парестезії та інфекції в місці введення, рідко - некроз навколишніх тканин, утворення рубців у місці ін'єкції; при в/м введенні (особливо в дельтовидний м'яз) - атрофія шкіри і підшкірної клітковини.
Інші: розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільно застосовувані імуносупресанти і вакцинація), лейкоцитурія, синдром відміни.
Передозування
Симптоми: гостре передозування бетаметазону не веде до загрозливих для життя ситуацій. Введення високих доз ГКС протягом кількох днів не призводить до небажаних наслідків (за винятком випадків застосування дуже високих доз або при наявності у пацієнта цукрового діабету, глаукоми, загострення ерозивно-виразкових уражень ЖКТ або при одночасному застосуванні серцевих глікозидів, непрямих антикоагулянтів або калійвивідних діуретиків).
Лікування: необхідний ретельний медичний контроль за станом пацієнта; слід підтримувати оптимальне споживання рідини і контролювати вміст електролітів у плазмі і в сечі (особливо співвідношення іонів натрію і калію). При необхідності слід провести відповідну терапію.
Лікування: необхідний ретельний медичний контроль за станом пацієнта; слід підтримувати оптимальне споживання рідини і контролювати вміст електролітів у плазмі і в сечі (особливо співвідношення іонів натрію і калію). При необхідності слід провести відповідну терапію.
Лікарняна взаємодія
ГКС (включаючи бетаметазон) метаболізуються ферментом CYP3A4. Одночасне застосування з сильними інгібіторами CYP3A4 (наприклад, кетоконазолом, ітраконазолом, кларитроміцином, ритонавіром або препаратами, що містять кобіцистат) може призводити до збільшення експозиції ГКС і, внаслідок цього, до збільшення ризику розвитку системних НР. Слід уникати спільного застосування бетаметазону і сильних інгібіторів CYP3A4, якщо очікувана користь від проведеної терапії ГКС не перевищує ризик розвитку системних НР. У разі необхідності одночасного застосування бетаметазону з сильними інгібіторами CYP3A4 слід проводити ретельний моніторинг стану пацієнтів щодо ризику розвитку системних НР.
При одночасному застосуванні фенобарбіталу, рифампіцину, фенітоїну або ефедрину можливе прискорення метаболізму бетаметазону при зниженні його терапевтичної активності.
При одночасному застосуванні бетаметазону і естрогенів може знадобитися корекція дози бетаметазону (через ризик передозування).
При спільному застосуванні бетаметазону і калійвивідних діуретиків підвищується ймовірність розвитку гіпокаліємії.
Одночасне застосування ГКС і серцевих глікозидів підвищує ризик виникнення аритмії або дигіталісної інтоксикації (через гіпокаліємію). Бетаметазон може підсилювати виведення калію, викликане амфотерицином В.
При спільному застосуванні бетаметазону і пероральних антикоагулянтів можливі зміни згортання крові, що вимагають корекції дози антикоагулянтів.
При комбінованому застосуванні ГКС з НПЗП або з етанолом (або етанолвмісними препаратами) можливе підвищення частоти розвитку або інтенсивності ерозивно-виразкових уражень ЖКТ.
При спільному застосуванні ГКС можуть знизити концентрацію саліцилатів у плазмі крові.
Одночасне введення ГКС і соматропіну може призвести до уповільнення абсорбції останнього (слід уникати введення доз бетаметазону, що перевищують 0,3–0,45 мг/м2 поверхні тіла на день).
ГКС можуть впливати на азотний синій тетразолівий тест на бактеріальну інфекцію і викликати хибнонегативний результат.
Аміноглутетимід може викликати посилення або ослаблення пригнічення функції кори надниркових залоз, викликаного ГКС. Аміноглутетимід викликає зниження секреції кортизолу наднирковими залозами, з подальшим підвищенням секреції гіпофізарного АКТГ, який може нейтралізувати блокаду синтезу адренокортикальних стероїдів аміноглутетимідом, приводячи до посилення функції надниркових залоз. Отже, слід рекомендувати лікарям ознайомитися з інформацією про одночасне застосування препарату Дипромета з аміноглутетимідом.
ГКС можуть зменшити ефект інгібіторів холінестерази, що може призвести до розвитку вираженої м'язової слабкості у пацієнтів з міастенією gravis. По можливості інгібітори холінестерази повинні бути відмінені, принаймні за 24 години до початку терапії ГКС.
При одночасному застосуванні ГКС і ізоніазиду можливе зниження концентрації ізоніазиду в плазмі крові. Слід ретельно контролювати стан пацієнтів, які приймають ізоніазид.
Одночасне застосування циклоспорину і ГКС може призвести до підвищення концентрації циклоспорину і посилення дії ГКС. Існує високий ризик розвитку судом.
При одночасному застосуванні ГКС з антибіотиками групи макролідів можливе значне зменшення виведення ГКС.
При одночасному застосуванні з холестераміном можливе збільшення виведення ГКС.
При застосуванні бетаметазону у пацієнтів з цукровим діабетом може знадобитися корекція гіпоглікемічної терапії.
При одночасному застосуванні фенобарбіталу, рифампіцину, фенітоїну або ефедрину можливе прискорення метаболізму бетаметазону при зниженні його терапевтичної активності.
При одночасному застосуванні бетаметазону і естрогенів може знадобитися корекція дози бетаметазону (через ризик передозування).
При спільному застосуванні бетаметазону і калійвивідних діуретиків підвищується ймовірність розвитку гіпокаліємії.
Одночасне застосування ГКС і серцевих глікозидів підвищує ризик виникнення аритмії або дигіталісної інтоксикації (через гіпокаліємію). Бетаметазон може підсилювати виведення калію, викликане амфотерицином В.
При спільному застосуванні бетаметазону і пероральних антикоагулянтів можливі зміни згортання крові, що вимагають корекції дози антикоагулянтів.
При комбінованому застосуванні ГКС з НПЗП або з етанолом (або етанолвмісними препаратами) можливе підвищення частоти розвитку або інтенсивності ерозивно-виразкових уражень ЖКТ.
При спільному застосуванні ГКС можуть знизити концентрацію саліцилатів у плазмі крові.
Одночасне введення ГКС і соматропіну може призвести до уповільнення абсорбції останнього (слід уникати введення доз бетаметазону, що перевищують 0,3–0,45 мг/м2 поверхні тіла на день).
ГКС можуть впливати на азотний синій тетразолівий тест на бактеріальну інфекцію і викликати хибнонегативний результат.
Аміноглутетимід може викликати посилення або ослаблення пригнічення функції кори надниркових залоз, викликаного ГКС. Аміноглутетимід викликає зниження секреції кортизолу наднирковими залозами, з подальшим підвищенням секреції гіпофізарного АКТГ, який може нейтралізувати блокаду синтезу адренокортикальних стероїдів аміноглутетимідом, приводячи до посилення функції надниркових залоз. Отже, слід рекомендувати лікарям ознайомитися з інформацією про одночасне застосування препарату Дипромета з аміноглутетимідом.
ГКС можуть зменшити ефект інгібіторів холінестерази, що може призвести до розвитку вираженої м'язової слабкості у пацієнтів з міастенією gravis. По можливості інгібітори холінестерази повинні бути відмінені, принаймні за 24 години до початку терапії ГКС.
При одночасному застосуванні ГКС і ізоніазиду можливе зниження концентрації ізоніазиду в плазмі крові. Слід ретельно контролювати стан пацієнтів, які приймають ізоніазид.
Одночасне застосування циклоспорину і ГКС може призвести до підвищення концентрації циклоспорину і посилення дії ГКС. Існує високий ризик розвитку судом.
При одночасному застосуванні ГКС з антибіотиками групи макролідів можливе значне зменшення виведення ГКС.
При одночасному застосуванні з холестераміном можливе збільшення виведення ГКС.
При застосуванні бетаметазону у пацієнтів з цукровим діабетом може знадобитися корекція гіпоглікемічної терапії.
Лікарська форма
Суспензія для ін'єкцій, 7 мг/мл.
По 1,0 мл препарату в попередньо наповненому шприці місткістю 2,25 мл з безбарвного скла, оснащеному поршнем, штоком поршня і фланцем для управління. На шприц наклеюють етикетку.
По одному шприцу поміщають в контурну чарункову упаковку з ПВХ, запечатану немаркованою алюмінієвою фольгою або фольгою з ПЕТ/ПЕ. По одному блістеру разом з голкою (розміром 0,8 х 40 мм) і інструкцією по застосуванню поміщають в пачку картонну.
По 1,0 мл препарату в попередньо наповненому шприці місткістю 2,25 мл з безбарвного скла, оснащеному поршнем, штоком поршня і фланцем для управління. На шприц наклеюють етикетку.
По одному шприцу поміщають в контурну чарункову упаковку з ПВХ, запечатану немаркованою алюмінієвою фольгою або фольгою з ПЕТ/ПЕ. По одному блістеру разом з голкою (розміром 0,8 х 40 мм) і інструкцією по застосуванню поміщають в пачку картонну.
