Баклофен

Стимулює ГАМКБ-рецептори, знижує збудливість кінцевих відділів аферентних чутливих волокон, пригнічує моно- та полісинаптичні спінальні рефлекси, що призводить до зниження м'язового напруження та знеболювального ефекту.
При прийомі всередину швидко і майже повністю всмоктується з ШКТ. Cmax досягається через 2–3 год. Зв'язування з білками — 30%. Проходить через плацентарний бар'єр, проникає в грудне молоко. Приблизно 15% біотрансформується в печінці шляхом дезамінування. T1/2 — 2,5–4 год. Виводиться переважно нирками (70–80%) в незміненому вигляді та у вигляді метаболітів.

Баклофен – препарат групи похідниххлорфеніл масляної кислоти, який знижує підвищений тонус скелетних м’язів, спричинений в основному ураженнями спинного мозку. Баклофен пригнічує шкірні рефлекси і тонус м’язів, але тільки незначною мірою зменшує амплітуду сухожильних рефлексів.
Фармакологічна дія препарату, можливо, зумовлена гіперполяризацієювисхідних нервів і пригніченням якмоносинаптичних, так і полісинаптичних рефлексів на рівні спинного мозку. Баклофен не впливає на процес нервово-м’язової передачі.
Оскільки високі дози баклофену можуть спричинювати пригнічення функційЦНС, припускають, що препарат також може впливати на центри, розташованісупраспінально.

Всмоктування. Після прийому всередину баклофен швидко і повністю всмоктується в ШКТ. Ступінь всмоктування зменшується при призначенні препарату у високих дозах. Терапевтична концентрація становить 80–395 нг/мл. В експериментах на тваринах встановлено, що баклофен проникає в багато тканин, але лише невелика його частина проникає через ГЕБ. У пацієнтів Cmax в плазмі крові (500–600 нг/мл) досягається через 2–3 год після перорального прийому, а концентрація підтримується на рівні 200 нг/мл протягом 8 год.
Розподіл. Баклофен проникає через плацентарний бар'єр. Мінімальна кількість препарату проникає в грудне молоко.
Об'єм розподілу баклофену становить 0,7 л/кг маси тіла, а зв'язується з білками плазми крові на ≈30%. В СМР концентрація діючої речовини в 8,5 разів нижча, ніж в плазмі крові.
Біотрансформація. Приблизно 15% прийнятої дози піддається біотрансформації в печінці за рахунок дезамінування.
Виведення. T½ становить від 2,5 до 4 год.
Баклофен виводиться з сечею, 70–80% в незміненому вигляді або у вигляді метаболітів. Решта виводиться з калом.
При застосуванні всередину баклофен виводиться майже повністю протягом 72 год.
Пацієнти похилого віку
Фармакокінетика у осіб похилого віку практично така ж, як і у дорослих. Cmax баклофену в плазмі крові незначно нижча, ніж у здорових людей молодого віку, але показник AUC подібний в обох групах пацієнтів.

Для дорослих:

Для дітей:

Спастичні стани при: розсіяному склерозі; інших ураженнях спинного мозку (наприклад, пухлини спинного мозку, сирингомієлія, хвороба рухового нейрона, поперековий мієліт, травми спинного мозку); мозкових інсультах; церебральному паралічі; запаленні оболонок спинного і головного мозку травмах голови.
Діти Баклофен призначають дітям при симптоматичному лікуванні спастичних станів церебрального генезу, а саме, що виникли в результаті дитячого церебрального паралічу, а також в результаті церебральних судинних патологій, що виникли в результаті новоутворень або захворювань головного мозку дегенеративного генезу.  

Підвищена чутливість до баклофену та/або інших речовин, що входять до складу препарату. Пептична виразкова хвороба.

Підбір індивідуальної добової дози рекомендується проводити в умовах стаціонару.
Побічні явища часто мають транзиторний характер, можуть зникати або зменшуватися при зниженні дози. Необхідність у перериванні терапії виникає рідко. Побічні ефекти баклофену слід розрізняти з симптомами захворювання, з приводу якого проводиться лікування. Відміну баклофену слід проводити поступово, знижуючи дозу протягом 1-2 тижнів (за винятком випадків розвитку серйозних побічних явищ).
З обережністю застосовують при цереброваскулярних порушеннях, психотичних станах, шизофренії, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, порушеннях дихання, порушеннях функції печінки і нирок, а також у похилих хворих. При супутній епілепсії лікування слід проводити під строгим лікарським контролем і без переривання адекватної терапії протисудомними засобами. У пацієнтів з дизурією на фоні лікування баклофеном можуть спостерігатися гіпертонус сфінктера сечового міхура і затримка сечі. У пацієнтів з захворюваннями печінки і цукровим діабетом слід періодично контролювати рівень печінкових трансаміназ, ЩФ і глюкози крові.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Під час лікування слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидких психомоторних реакцій.

• З боку нервової системи: сонливість, запаморочення (особливо на початку лікування); іноді - апатія, відчуття втоми, розлади сну, сплутаність свідомості; рідко - ейфорія, депресія, парестезії, міалгія, м'язова слабкість, атаксія, тремор, ністагм, порушення акомодації, галюцинації; можливі почастішання судом і зниження порогу їх виникнення (особливо при епілепсії).
• З боку травної системи: нудота; іноді спостерігаються сухість у роті, запор, діарея; в окремих випадках - порушення функції печінки.
• З боку серцево-судинної системи: іноді - артеріальна гіпотензія, погіршення діяльності серцево-судинної системи.
• Інші: іноді - пригнічення дихання; рідко - дизурія, енурез.

Побічні ефекти виникають, головним чином, на початку лікування, при швидкому підвищенні дози, при призначенні в дозі більше 60 мг/добу, а також у пацієнтів похилого віку.

Гостра інтоксикація Баклофеном може супроводжуватись безсонням, втратою свідомості, комою, порушенням дихальної функції. Також можуть розвинутись інші реакції: запаморочення, галюцінації, тривожність, порушення акомодації, втрата зіничної реакції, м’язова гіпотонія, клонічні судоми, гіпорефлексія або арефлексія, судоми, периферичнавазодилатація, брадикардія, зниження температури тіла, нудота, блювання, діарея, надмірне слиновиділення, збільшення рівнів лактат дегідрогенази, АЛТ таАСТ.

Лікування: на початковій стадії інтоксикації пацієнтам при свідомості необхідно промити шлунок та дати активоване вугілля. За необхідності застосовують проносні солі.
Пацієнтам у коматозному стані перед промиванням шлунка необхідно зробити інтубацію. При порушенні функції дихання терапевтичні заходи спрямовані на відновлення дихання (штучне дихання) та стабільності серцево-судинної системи.
Не існує специфічного антидоту баклофену.
У випадку нетяжкої форми інтоксикації для усунення небажаних явищ збоку центральної нервової системи, особливо при безсонні та пригніченні дихальної функції, проводять внутрішньо венне введення фізостигміну (1 - 2 мг протягом 5 - 10 хв). Якщо після введення першої дози поліпшення стану не відбулося, через 30 - 60 хвилин проводять повторне введення препарату.
Для збільшення виведення баклофену з організму застосовують діуретикиодночасно із застосуванням великої кількості рідини.
При судомах з обережністю проводять внутрішньо венне введення діазепаму.

При одночасному застосуванні баклофен посилює дію гіпотензивних засобів, етанолу.
При одночасному застосуванні з трициклічними антидепресантами можливе значне зниження м'язового тонусу.
Описано випадок розвитку токсичних реакцій, обумовлених дією баклофену (порушення свідомості, дезорієнтація, брадикардія, порушення чіткості зору, артеріальна гіпотензія, гіпотермія), при одночасному застосуванні з ібупрофеном у пацієнта похилого віку з порушеннями функції нирок.
При одночасному застосуванні з препаратами літію можливі важкі прояви гіперкінетичних симптомів.
У пацієнтів, які страждають на хворобу Паркінсона, при одночасному застосуванні баклофену з леводопою і карбідопою можуть виникати галюцинації, сплутаність свідомості, збудження.

Випускають таблетки по 0,01 і 0,02 г — 50 шт. в упаковці.