allmed.pro allmed.pro
Вітаміни і мінерали
Вітаміни і мінерали для підтримки імунітету, енергії, здоров'я, нервової системи та загального тонусу організму. ПЕРЕГЛЯНУТИ

Консультації лікаря

NEW
Всі консультації

Амелотекс

Amelotex

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт латинською

Rp.: Sup. Amelotexi 0.0075 № 5
D.S. Ректально.

Фармакологічні властивості

НПЗЗ.
Має знеболювальну, протизапальну та жарознижувальну дію.
Протизапальна дія пов'язана з пригніченням ферментативної активності ЦОГ-2, що бере участь у біосинтезі простагландинів у зоні запалення. У меншій мірі мелоксикам діє на ЦОГ-1, що бере участь у синтезі простагландину, який захищає слизову оболонку ШКТ і бере участь у регуляції кровотоку в нирках.
Всмоктування

Добре всмоктується з ШКТ, абсолютна біодоступність мелоксикаму - 89%. Одночасний прийом їжі не змінює всмоктування препарату. Cmax препарату в плазмі в рівноважному стані досягається приблизно через 5 год після застосування препарату. При одноразовому прийомі препарату середня Cmax в плазмі досягається протягом 5-6 год. При застосуванні препарату всередину в дозах 7.5 і 15 мг його концентрації пропорційні дозам. Css досягається протягом 3-5 днів.

При тривалому застосуванні препарату (більше 1 року), концентрації схожі з тими, які відзначаються після першого досягнення Css.
Діапазон відмінностей між Cmin і Cmax препарату після його прийому 1 раз/добу відносно невеликий і становить при застосуванні в дозі 7.5 мг 0.4-1 мкг/мл, а при застосуванні в дозі 15 мг – 0.8-2.1 мкг/мл, (наведені, відповідно, значення Cmin і Cmax).
Розподіл
Зв'язування з білками плазми становить більше 99%, головним чином з альбуміном.
Мелоксикам проникає через гістогематичні бар'єри, концентрація в синовіальній рідині досягає 50% максимальної концентрації препарату в плазмі. Vd низький і становить в середньому 11 л. Індивідуальні коливання - 30-40%.
Метаболізм
Майже повністю метаболізується в печінці з утворенням 4 неактивних у фармакологічному відношенні похідних. Основний метаболіт, 5'-карбоксимелоксикам (60% від величини дози), утворюється шляхом окислення проміжного метаболіту, 5'-гідроксиметилмелоксикама, який також екскретується, але в меншій мірі (9% від величини дози). Дослідження in vitro показали, що в цьому метаболічному перетворенні важливу роль відіграє ізофермент CYP2С9, додаткове значення має ізофермент CYPЗА4. В утворенні двох інших метаболітів (що становлять, відповідно, 16% і 4% від величини дози препарату) бере участь пероксидаза, активність якої, ймовірно, індивідуально варіює.

Виведення
Виводиться в рівній мірі через кишечник і нирки, переважно у вигляді метаболітів. Через кишечник у незміненому вигляді виводиться менше 5% від величини добової дози, в сечі у незміненому вигляді препарат виявляється тільки в слідових кількостях. T1/2 мелоксикаму становить 15-20 год. Плазмовий кліренс становить в середньому 8 мл/хв.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Недостатність функції печінки, а також ниркова недостатність легкого і середнього ступеня тяжкості не мають істотного впливу на фармакокінетику мелоксикаму. При термінальній стадії ниркової недостатності збільшення Vd може призвести до вищих концентрацій вільного мелоксикаму, тому у цих пацієнтів добова доза не повинна перевищувати 7.5 мг.
У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) середній плазмовий кліренс в рівноважному стані фармакокінетики набагато нижчий, ніж у молодих.
Пригнічує синтез простагландинів у зоні запалення в більшій мірі, ніж у слизовій оболонці шлунка або нирках, що пов'язано з відносно вибірковим інгібуванням ЦОГ-2.
Належить до класу оксикамів, похідне енолієвої кислоти.
Мелоксикам є "хондронейтральним" препаратом, не має негативного впливу на хрящову тканину, не впливає на синтез протеоглікану хондроцитами суглобового хряща.

Фармакодинаміка

Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.

Фармакокінетика

Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Таблетки
Приймають всередину під час їжі 1 раз/добу.
Рекомендований режим дозування при ревматоїдному артриті - 15 мг/добу. Залежно від лікувального ефекту доза може бути знижена до 7.5 мг/добу.
При остеоартрозі – 7.5 мг/добу. При неефективності доза може бути збільшена до 15 мг/добу.
При анкілозуючому спондилоартриті - 15 мг/добу.
Максимальна добова доза не повинна перевищувати 15 мг.
У пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку побічних ефектів, а також у пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі, доза не повинна перевищувати 7.5 мг/добу.

Розчин для в/м ін'єкцій
Вводять в/м, глибоко. Доза становить 7.5-15 мг 1 раз/добу.
Початкова доза у пацієнтів з підвищеним ризиком побічних ефектів становить 7.5 мг/добу.
Максимальна добова доза - 15 мг.

Супозиторії ректальні
Ректально.
Звільнивши супозиторій від контурної упаковки, вводять глибоко в задній прохід. Перед застосуванням супозиторія рекомендується спорожнити кишечник.
Рекомендований режим дозування:
Ректальні супозиторії рекомендується застосовувати в дозі 7.5 мг 1 раз/добу.
У більш важких випадках можливе використання супозиторіїв у дозі 15 мг. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 15 мг.

Ревматоїдний артрит: 15 мг/добу. Залежно від лікувального ефекту доза може бути знижена до 7.5 мг/добу.

Остеоартроз: 7.5 мг/добу. При необхідності доза може бути збільшена до 15 мг/добу.

Анкілозуючий спондиліт: 15 мг/добу. Залежно від лікувального ефекту доза може бути знижена до 7.5 мг/добу.
Ректально препарат слід приймати протягом якнайменшого часу, враховуючи сумування ризику місцевої токсичності та ризику, пов'язаного з системною дією препарату.
У пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку побічних ефектів, а також у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня, які перебувають на гемодіалізі, доза не повинна перевищувати 7.5 мг/добу.

Комбіноване застосування
Сумарна добова доза мелоксикаму, застосовуваного у вигляді таблеток, супозиторіїв ректальних, розчину для в/м введення та інших лікарських форм, не повинна перевищувати 15 мг.

Показання

- остеоартроз;
- ревматоїдний артрит;
- анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бехтерєва);
- запальні та дегенеративні захворювання суглобів, що супроводжуються больовим синдромом (для розчину д/в/м введення).

Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.

Протипоказання

- підвищена чутливість до активної речовини або допоміжних компонентів препарату;
- період після проведення аортокоронарного шунтування;
- декомпенсована серцева недостатність;
- повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та навколоносових пазух і непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ (в т.ч. в анамнезі);
- ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка або дванадцятипалої кишки;
- активна шлунково-кишкова кровотеча;
- запальні захворювання кишечника (неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона);
- цереброваскулярна кровотеча або інші кровотечі;
- тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки;
ниркова недостатність тяжкого ступеня у пацієнтів, які не піддаються діалізу (КК

Особливі вказівки

Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.

Побічні ефекти

- З боку травної системи:
часто - диспепсія, в т.ч. нудота, блювання, абдомінальний біль, запор, метеоризм, діарея; нечасто - тимчасове підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, відрижка, езофагіт, виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, кровотеча з ШКТ (в т.ч. прихована), стоматит; рідко - перфорація ШКТ, коліт, гепатит, гастрит.
- З боку системи кровотворення:
часто - анемія; нечасто - зміна формули крові, в т.ч. лейкопенія, тромбоцитопенія.
- З боку шкірних покривів:
часто — свербіж, шкірний висип;
рідко — фотосенсибілізація, бульозні висипання, багатоформна еритема, в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. При нанесенні гелю для зовнішнього застосування можливі гіперемія, папульозно-везикульозні висипання, лущення.
- З боку дихальної системи:
рідко - бронхоспазм.
- З боку нервової системи:
часто - запаморочення, головний біль; нечасто - вертиго, шум у вухах, сонливість; рідко - сплутаність свідомості, дезорієнтація, емоційна лабільність.
- З боку серцево-судинної системи:
часто - периферичні набряки; нечасто - підвищення АТ, відчуття серцебиття, "припливи" крові до шкіри обличчя.
- З боку сечовидільної системи:
нечасто - гіперкреатинінемія і/або підвищення концентрації сечовини в сироватці; рідко - гостра ниркова недостатність; зв'язок з прийомом препарату Амелотекс® не встановлено - інтерстиціальний нефрит, альбумінурія, гематурія.
- З боку органів чуття:
рідко - кон'юнктивіт, порушення зору, в т.ч. нечіткість зорового сприйняття.
- Алергічні реакції:
нечасто — кропив'янка; рідко - ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні/анафілактичні реакції.

Місцеві реакції: при ректальному застосуванні - можливі позиви до дефекації і відчуття дискомфорту, які проходять самостійно і не вимагають відміни препарату; свербіж, печіння в періанальній області, подразнення слизової оболонки прямої кишки; при в/м введенні - можливі печіння і біль у місці ін'єкції.
При виникненні побічних реакцій, в т.ч. не зазначених вище пацієнт повинен припинити застосування препарату і звернутися до лікаря.

Передозування

Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.

Лікарська взаємодія

Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.

Лікарська форма

Таблетки круглі, двоопуклі, блідо-жовтого або блідо-жовтого зі слабким зеленуватим відтінком кольору, допускається наявність мармуровості і легкої шорсткості.

1 таб. мелоксикам 7.5 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 76.92 мг, целюлоза мікрокристалічна - 57.6 мг, натрію цитрат - 18 мг, повідон - 5.4 мг, кросповідон - 10.8 мг, кремнію діоксид колоїдний - 1.44 мг, магнію стеарат - 2.34 мг.
10 шт. - упаковки чарункові контурні (1) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки чарункові контурні (2) - пачки картонні.

Таблетки круглі, двоопуклі, з рискою на одній стороні, блідо-жовтого або блідо-жовтого зі слабким зеленуватим відтінком кольору, допускається наявність мармуровості і легкої шорсткості.

1 таб. мелоксикам 15 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 71.22 мг, целюлоза мікрокристалічна - 55.8 мг, натрію цитрат - 18 мг, повідон - 5.4 мг, кросповідон - 10.8 мг, кремнію діоксид колоїдний - 1.44 мг, магнію стеарат - 2.34 мг.
10 шт. - упаковки чарункові контурні (1) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки чарункові контурні (2) - пачки картонні.

Розчин для в/м введення у вигляді прозорої або з легкою опалесценцією рідини жовтого з зеленуватим відтінком кольору.

1 мл  = 1 амп. мелоксикам 10 мг 15 мг
Допоміжні речовини: меглюмін - 9.375 мг, глікофурфурол - 150 мг, полоксамер 188 - 75 мг, натрію хлорид - 4.5 мг, гліцерол - 7.5 мг, натрію гідроксиду розчин 1М - до рН 8.2-8.9, вода д/і - до 1.5 мл.
1.5 мл - ампули безбарвного скла з кольоровим кільцем зламу або з кольоровою точкою і насічкою (3) - упаковки чарункові контурні (1) - пачки картонні.
1.5 мл - ампули безбарвного скла з кольоровим кільцем зламу або з кольоровою точкою і насічкою (3) - упаковки чарункові контурні (2) - пачки картонні.
1.5 мл - ампули безбарвного скла з кольоровим кільцем зламу або з кольоровою точкою і насічкою (5) - упаковки чарункові контурні (1) - пачки картонні.
1.5 мл - ампули безбарвного скла з кольоровим кільцем зламу або з кольоровою точкою і насічкою (5) - упаковки чарункові контурні (2) - пачки картонні.
1.5 мл - ампули безбарвного скла з кольоровим кільцем зламу або з кольоровою точкою і насічкою (5) - упаковки чарункові контурні (4) - пачки картонні.

Супозиторії ректальні зеленувато-жовтого кольору, торпедоподібної форми.

1 супп. мелоксикам 7.5 мг.
Допоміжні речовини: жир твердий (Суппосир ВР) - 1636 мг, макрогола гліцерилгідроксистеарат - 16.5 мг.
1 шт. - упаковки чарункові контурні (1) - пачки картонні.
3 шт. - упаковки чарункові контурні (1) - пачки картонні.
3 шт. - упаковки чарункові контурні (2) - пачки картонні.
3 шт. - упаковки чарункові контурні (3) - пачки картонні.
3 шт. - упаковки чарункові контурні (4) - пачки картонні.
5 шт. - упаковки чарункові контурні (1) - пачки картонні.
5 шт. - упаковки чарункові контурні (2) - пачки картонні.

Супозиторії ректальні зеленувато-жовтого кольору, торпедоподібної форми.

 
1 супп. = мелоксикам 15 мг
Допоміжні речовини: жир твердий (Суппосир ВР) - 1628.5 мг, макрогола гліцерилгідроксистеарат - 16.5 мг.
1 шт. - упаковки чарункові контурні (1) - пачки картонні.
3 шт. - упаковки чарункові контурні (1) - пачки картонні.
3 шт. - упаковки чарункові контурні (2) - пачки картонні.
3 шт. - упаковки чарункові контурні (3) - пачки картонні.
3 шт. - упаковки чарункові контурні (4) - пачки картонні.
5 шт. - упаковки чарункові контурні (1) - пачки картонні.
5 шт. - упаковки чарункові контурні (2) - пачки картонні.
Ця інформація виявилася корисною?
Амелотекс
Оцініть!
4.0
4 из 5 засновано на 1 відгуках
Чи знали ви, що у allmed.pro є мобільний додаток?
Працює навіть БЕЗ ІНТЕРНЕТУ!