Сингуляр
Singulair
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. Singulairi 10 mg № 14
D.S. всередину 1 раз/добу незалежно від прийому їжі
D.S. всередину 1 раз/добу незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Антагоніст лейкотрієнових рецепторів. Цистеїніл лейкотрієни (LTC4, LTD4, LTE4) є сильними медіаторами запалення - ейкозаноїдами, які виділяються різними клітинами, в т.ч. тучними клітинами та еозинофілами. Ці важливі проастматичні медіатори зв'язуються з цистеїніл лейкотрієновими рецепторами. Цистеїніл лейкотрієнові рецептори I типу (CysLT1-рецептори) присутні в дихальних шляхах людини (в т.ч. в клітинах гладких м'язів бронхів, макрофагах) та інших клітинах провоспалення (включаючи еозинофіли та деякі мієлоїдні стовбурові клітини). Цистеїніл лейкотрієни корелюють з патофізіологією бронхіальної астми та алергічного риніту. При астмі лейкотрієно-опосередковані ефекти включають бронхоспазм, збільшення секреції слизу, підвищення проникності судин та збільшення кількості еозинофілів. При алергічному риніті після впливу алергену відбувається вивільнення цистеїніл лейкотрієнів з провоспалювальних клітин слизової оболонки порожнини носа під час ранньої та пізньої фаз алергічної реакції, що проявляється симптомами алергічного риніту. При інтраназальній пробі з цистеїніл лейкотрієнами було продемонстровано підвищення резистентності повітряних носових шляхів і симптомом назальної обструкції.
Монтелукаст - високоактивний при прийомі всередину лікарський засіб, який значно покращує показники запалення при бронхіальній астмі. За даними біохімічного та фармакологічного аналізу монтелукаст з високою спорідненістю та вибірковістю зв'язується з CysLT1-рецепторами, не взаємодіючи з іншими фармакологічно важливими рецепторами в дихальних шляхах (такими як простагландинові рецептори, холіно- або β-адренорецептори). Монтелукаст інгібує фізіологічну дію цистеїнілових лейкотрієнів LTC4, LTD4, LTE4 шляхом зв'язування з CysLT1-рецепторами, не чинячи стимулюючої дії на ці рецептори.
Монтелукаст інгібує CysLT-рецептори в дихальних шляхах, що підтверджується здатністю блокувати розвиток бронхоспазму у відповідь на вдихання LTD4 у пацієнтів з бронхіальною астмою. Дози 5 мг достатньо для купірування бронхоспазму, індукованого LTD4.
Монтелукаст викликає бронходилатацію протягом 2 год після прийому всередину і може доповнювати бронходилатацію, викликану β2-адреноміметиками.
Всмоктування
Після прийому всередину монтелукаст швидко і практично повністю всмоктується з ШКТ. У дорослих при прийомі натщесерце таблеток жувальних 5 мг Cmax в плазмі крові у дорослих досягається через 2 год. Середня біодоступність при прийомі всередину становить 73%. Прийом їжі не чинить клінічно значущого впливу при тривалому застосуванні.
Розподіл
Зв'язування монтелукаста з білками плазми крові становить понад 99%. Vd в середньому становить 8-11 л.
Дослідження з радіоактивно міченим монтелукастом, проведені на щурах, вказують на мінімальне проникнення через ГЕБ. Крім того, концентрації міченого препарату через 24 години після введення були мінімальними у всіх інших тканинах.
При прийомі монтелукаста в дозі 10 мг 1 раз/добу спостерігається помірна (близько 14%) кумуляція активної речовини в плазмі.
Метаболізм
Монтелукаст активно метаболізується в печінці. При застосуванні в терапевтичних дозах концентрація метаболітів монтелукаста в плазмі в рівноважному стані у дорослих і дітей не визначається.
Дослідження in vitro з використанням мікросом печінки людини показали, що в метаболізмі монтелукаста беруть участь ізоферменти цитохрому Р450: 3А4, 2С8 і 2С9. Згідно з результатами досліджень, проведених in vitro в мікросомах печінки людини, монтелукаст в терапевтичній концентрації в плазмі крові не інгібує ізоферменти цитохрому Р450: 3А4,2С9, 1А2, 2А6, 2С19 і 2D6.
Виведення
Плазмовий кліренс монтелукаста у здорових дорослих становить в середньому 45 мл/хв. Після прийому всередину радіоактивно міченого монтелукаста 86% його кількості виводиться з калом протягом 5 днів і менше 0.2% - з сечею, що підтверджує, що монтелукаст і його метаболіти екскретуються майже виключно з жовчю.
T1/2 монтелукаста у молодих здорових дорослих становить від 2.7 до 5.5 год.
Фармакокінетика монтелукаста зберігає практично лінійний характер при прийомі всередину доз понад 50 мг. При прийомі монтелукаста в ранкові та вечірні години відмінностей фармакокінетики не спостерігається.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Фармакокінетика монтелукаста у жінок і чоловіків має схожий характер.
Не виявлено відмінностей клінічно значущих фармакокінетичних ефектів у пацієнтів залежно від расової приналежності.
При прийомі всередину в дозі 10 мг 1 раз/добу фармакокінетичний профіль і біодоступність мають схожий характер у пацієнтів похилого і молодого віку. T1/2 монтелукаста з плазми трохи довший у людей похилого віку. Корекції дози у людей похилого віку не потрібно.
У пацієнтів з печінковою недостатністю легкої і середньої тяжкості та клінічними проявами цирозу печінки відзначено уповільнення метаболізму монтелукаста, що супроводжується збільшенням AUC приблизно на 41% після одноразового прийому препарату в дозі 10 мг. Виведення монтелукаста у цих пацієнтів трохи збільшується порівняно зі здоровими суб'єктами (T1/2 в середньому становить 7.4 год). Зміна дози монтелукаста для пацієнтів з печінковою недостатністю легкої і середньої тяжкості не потрібна. Даних про характер фармакокінетики монтелукаста у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) немає.
Оскільки монтелукаст і його метаболіти не екскретуються з сечею, фармакокінетика монтелукаста у пацієнтів з нирковою недостатністю не оцінювалася. Корекція дози у цій категорії пацієнтів не потрібна.
Монтелукаст - високоактивний при прийомі всередину лікарський засіб, який значно покращує показники запалення при бронхіальній астмі. За даними біохімічного та фармакологічного аналізу монтелукаст з високою спорідненістю та вибірковістю зв'язується з CysLT1-рецепторами, не взаємодіючи з іншими фармакологічно важливими рецепторами в дихальних шляхах (такими як простагландинові рецептори, холіно- або β-адренорецептори). Монтелукаст інгібує фізіологічну дію цистеїнілових лейкотрієнів LTC4, LTD4, LTE4 шляхом зв'язування з CysLT1-рецепторами, не чинячи стимулюючої дії на ці рецептори.
Монтелукаст інгібує CysLT-рецептори в дихальних шляхах, що підтверджується здатністю блокувати розвиток бронхоспазму у відповідь на вдихання LTD4 у пацієнтів з бронхіальною астмою. Дози 5 мг достатньо для купірування бронхоспазму, індукованого LTD4.
Монтелукаст викликає бронходилатацію протягом 2 год після прийому всередину і може доповнювати бронходилатацію, викликану β2-адреноміметиками.
Всмоктування
Після прийому всередину монтелукаст швидко і практично повністю всмоктується з ШКТ. У дорослих при прийомі натщесерце таблеток жувальних 5 мг Cmax в плазмі крові у дорослих досягається через 2 год. Середня біодоступність при прийомі всередину становить 73%. Прийом їжі не чинить клінічно значущого впливу при тривалому застосуванні.
Розподіл
Зв'язування монтелукаста з білками плазми крові становить понад 99%. Vd в середньому становить 8-11 л.
Дослідження з радіоактивно міченим монтелукастом, проведені на щурах, вказують на мінімальне проникнення через ГЕБ. Крім того, концентрації міченого препарату через 24 години після введення були мінімальними у всіх інших тканинах.
При прийомі монтелукаста в дозі 10 мг 1 раз/добу спостерігається помірна (близько 14%) кумуляція активної речовини в плазмі.
Метаболізм
Монтелукаст активно метаболізується в печінці. При застосуванні в терапевтичних дозах концентрація метаболітів монтелукаста в плазмі в рівноважному стані у дорослих і дітей не визначається.
Дослідження in vitro з використанням мікросом печінки людини показали, що в метаболізмі монтелукаста беруть участь ізоферменти цитохрому Р450: 3А4, 2С8 і 2С9. Згідно з результатами досліджень, проведених in vitro в мікросомах печінки людини, монтелукаст в терапевтичній концентрації в плазмі крові не інгібує ізоферменти цитохрому Р450: 3А4,2С9, 1А2, 2А6, 2С19 і 2D6.
Виведення
Плазмовий кліренс монтелукаста у здорових дорослих становить в середньому 45 мл/хв. Після прийому всередину радіоактивно міченого монтелукаста 86% його кількості виводиться з калом протягом 5 днів і менше 0.2% - з сечею, що підтверджує, що монтелукаст і його метаболіти екскретуються майже виключно з жовчю.
T1/2 монтелукаста у молодих здорових дорослих становить від 2.7 до 5.5 год.
Фармакокінетика монтелукаста зберігає практично лінійний характер при прийомі всередину доз понад 50 мг. При прийомі монтелукаста в ранкові та вечірні години відмінностей фармакокінетики не спостерігається.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Фармакокінетика монтелукаста у жінок і чоловіків має схожий характер.
Не виявлено відмінностей клінічно значущих фармакокінетичних ефектів у пацієнтів залежно від расової приналежності.
При прийомі всередину в дозі 10 мг 1 раз/добу фармакокінетичний профіль і біодоступність мають схожий характер у пацієнтів похилого і молодого віку. T1/2 монтелукаста з плазми трохи довший у людей похилого віку. Корекції дози у людей похилого віку не потрібно.
У пацієнтів з печінковою недостатністю легкої і середньої тяжкості та клінічними проявами цирозу печінки відзначено уповільнення метаболізму монтелукаста, що супроводжується збільшенням AUC приблизно на 41% після одноразового прийому препарату в дозі 10 мг. Виведення монтелукаста у цих пацієнтів трохи збільшується порівняно зі здоровими суб'єктами (T1/2 в середньому становить 7.4 год). Зміна дози монтелукаста для пацієнтів з печінковою недостатністю легкої і середньої тяжкості не потрібна. Даних про характер фармакокінетики монтелукаста у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) немає.
Оскільки монтелукаст і його метаболіти не екскретуються з сечею, фармакокінетика монтелукаста у пацієнтів з нирковою недостатністю не оцінювалася. Корекція дози у цій категорії пацієнтів не потрібна.
Фармакодинаміка
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Фармакокінетика
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Препарат приймають всередину 1 раз/добу незалежно від прийому їжі. Для лікування бронхіальної астми Сингуляр® слід приймати ввечері. При лікуванні алергічних ринітів препарат можна приймати в будь-який час доби. При поєднаній патології (бронхіальна астма і алергічний риніт) препарат слід приймати ввечері.
Дорослим і підліткам у віці 15 років і старше препарат призначають у дозі 10 мг (1 таб., покрита оболонкою)/добу.
Дітям у віці від 6 до 14 років призначають у дозі 5 мг (1 таб. жувальна)/добу. Підбору дози для цієї вікової групи не потрібно.
Загальні рекомендації
Терапевтична дія препарату Сингуляр® на показники, що відображають перебіг бронхіальної астми, розвивається протягом першого дня. Пацієнту слід продовжувати приймати Сингуляр® як у період досягнення контролю за симптомами бронхіальної астми, так і в періоди загострення бронхіальної астми.
Для літніх пацієнтів, пацієнтів з нирковою недостатністю, а також пацієнтів з легкими або середньотяжкими порушеннями функції печінки, а також залежно від статі спеціального підбору дози не потрібно.
Призначення препарату Сингуляр® одночасно з іншими видами лікування бронхіальної астми
Препарат Сингуляр® можна додавати до лікування пацієнта бронходилататорами та інгаляційними ГКС.
Дорослим і підліткам у віці 15 років і старше препарат призначають у дозі 10 мг (1 таб., покрита оболонкою)/добу.
Дітям у віці від 6 до 14 років призначають у дозі 5 мг (1 таб. жувальна)/добу. Підбору дози для цієї вікової групи не потрібно.
Загальні рекомендації
Терапевтична дія препарату Сингуляр® на показники, що відображають перебіг бронхіальної астми, розвивається протягом першого дня. Пацієнту слід продовжувати приймати Сингуляр® як у період досягнення контролю за симптомами бронхіальної астми, так і в періоди загострення бронхіальної астми.
Для літніх пацієнтів, пацієнтів з нирковою недостатністю, а також пацієнтів з легкими або середньотяжкими порушеннями функції печінки, а також залежно від статі спеціального підбору дози не потрібно.
Призначення препарату Сингуляр® одночасно з іншими видами лікування бронхіальної астми
Препарат Сингуляр® можна додавати до лікування пацієнта бронходилататорами та інгаляційними ГКС.
Показання
Профілактика та тривале лікування бронхіальної астми у дорослих і дітей у віці 6 років і старше, включаючи:
- попередження денних і нічних симптомів захворювання;
- лікування бронхіальної астми у пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти;
- попередження бронхоспазму, викликаного фізичним навантаженням.
Купірування денних і нічних симптомів сезонного та/або цілорічного алергічного риніту (у дорослих і дітей у віці 6 років і старше).
- попередження денних і нічних симптомів захворювання;
- лікування бронхіальної астми у пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти;
- попередження бронхоспазму, викликаного фізичним навантаженням.
Купірування денних і нічних симптомів сезонного та/або цілорічного алергічного риніту (у дорослих і дітей у віці 6 років і старше).
Протипоказання
- дитячий вік до 6 років;
- фенілкетонурія;
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
- фенілкетонурія;
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
Особливі вказівки
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Побічні ефекти
- Діти у віці від 2 до 5 років з бронхіальною астмою:
У клінічних дослідженнях препарату Сингуляр® взяли участь 573 пацієнти у віці від 2 до 5 років. У 12-тижневому плацебо-контрольованому клінічному дослідженні єдиним небажаним явищем (НЯ), оціненим як пов'язане з прийомом препарату, що спостерігалося у >1% пацієнтів, які приймали препарат Сингуляр®, і частіше, ніж у групі пацієнтів, які приймали плацебо, була спрага. Відмінності за частотою цього НЯ між двома групами лікування були статистично незначущими.
Усього 426 пацієнтів у віці від 2 до 5 років отримували лікування препаратом Сингуляр® протягом як мінімум 3 місяців, 230 - протягом 6 місяців або довше і 63 пацієнти - протягом 12 місяців або довше. При більш тривалому лікуванні профіль НЯ не змінився.
Діти у віці від 2 до 14 років з сезонним алергічним ринітом
У 2-тижневому плацебо-контрольованому клінічному дослідженні з застосуванням препарату Сингуляр® для лікування сезонного алергічного риніту взяли участь 280 пацієнтів у віці від 2 до 14 років. Пацієнти приймали Сингуляр® 1 раз/добу ввечері і в цілому добре переносився. Профіль безпеки препарату у дітей був схожим з профілем безпеки плацебо. У цьому клінічному дослідженні не були зареєстровані НЯ, які б оцінювалися як пов'язані з прийомом препарату, спостерігалися б у ≥1% пацієнтів, які приймали Сингуляр®, і частіше, ніж у групі пацієнтів, які приймали плацебо.
- Діти у віці від 6 до 14 років з бронхіальною астмою
Профіль безпеки препарату у дітей був в цілому схожим з профілем безпеки у дорослих і співставний з профілем безпеки плацебо.
У 8-тижневому плацебо-контрольованому клінічному дослідженні єдиним НЯ, оціненим як пов'язане з прийомом препарату, що спостерігалося у >1% пацієнтів, які приймали Сингуляр®, і частіше, ніж у групі пацієнтів, які приймали плацебо, була головний біль. Відмінність за частотою між двома групами лікування була статистично незначущою.
У дослідженнях з оцінки темпу зростання профіль безпеки у пацієнтів цієї вікової групи відповідав раніше описаному профілю безпеки препарату Сингуляр®.
При більш тривалому лікуванні (більше 6 міс) профіль НЯ не змінився.
- Дорослі і діти у віці 15 років і старше з бронхіальною астмою
У двох 12-тижневих плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях з аналогічним дизайном єдиними побічними ефектами, оціненими як пов'язані з прийомом препарату, що спостерігалися у ≥1% пацієнтів, які приймали Сингуляр®, і частіше, ніж у групі пацієнтів, які приймали плацебо, були біль у животі і головний біль. Відмінності за частотою цих побічних ефектів між двома групами лікування були статистично незначущими. При більш тривалому лікуванні (протягом 2 років) профіль побічних ефектів не змінився.
- Дорослі і діти у віці 15 років і старше з сезонним алергічним ринітом
Пацієнти приймали Сингуляр® 1 раз/добу вранці або ввечері, в цілому препарат добре переносився. Профіль безпеки препарату був схожим з профілем безпеки плацебо. У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях не були зареєстровані НЯ, які б оцінювалися як пов'язані з прийомом препарату, спостерігалися б у ≥1% пацієнтів, які отримували Сингуляр®, і частіше, ніж у групі пацієнтів, які приймали плацебо. У 4-тижневому плацебо-контрольованому клінічному дослідженні профіль безпеки препарату був схожим з таким у 2-тижневих дослідженнях. Частота виникнення сонливості при прийомі препарату у всіх дослідженнях була такою ж, як при прийомі плацебо.
- Дорослі і діти у віці 15 років і старше з цілорічним алергічним ринітом
Пацієнти приймали Сингуляр® 1 раз/добу ввечері, в цілому препарат добре переносився. Профіль безпеки препарату був схожим з профілем безпеки, що спостерігався при лікуванні пацієнтів з сезонним алергічним ринітом і при прийомі плацебо. У цих клінічних дослідженнях не були зареєстровані НЯ, які б оцінювалися як пов'язані з прийомом препарату, спостерігалися б у ≥1% пацієнтів, які отримували Сингуляр®, і частіше, ніж у групі пацієнтів, які отримували плацебо. Частота виникнення сонливості при прийомі препарату була такою ж, як при прийомі плацебо.
Узагальнений аналіз результатів клінічних досліджень
Був проведений узагальнений аналіз 41 плацебо-контрольованого клінічного дослідження (35 досліджень з участю пацієнтів у віці 15 років і старше, 6 досліджень з участю пацієнтів у віці від 6 до 14 років) з використанням затверджених методів оцінки суїцидальності. Серед 9929 пацієнтів, які отримували Сингуляр®, і 7780 пацієнтів, які отримували в цих дослідженнях плацебо, був виявлений 1 пацієнт з суїцидальною настроєністю в групі пацієнтів, які отримували Сингуляр®. Ні в одній з груп лікування не було скоєно жодного самогубства, суїцидальної спроби або інших підготовчих дій, що вказували на суїцидальну поведінку.
Окремо був проведений узагальнений аналіз 46 плацебо-контрольованих клінічних досліджень (35 досліджень з участю пацієнтів у віці 15 років і старше; 11 досліджень з участю пацієнтів у віці від 3 місяців до 14 років) для оцінки небажаних поведінкових ефектів. Серед 11 673 пацієнтів, які приймали в цих дослідженнях препарат Сингуляр®, і 8827 пацієнтів, які приймали плацебо, відсоток хворих, які мали як мінімум один небажаний поведінковий ефект, склав 2.73% серед пацієнтів, які отримували Сингуляр®, і 2.27% серед пацієнтів, які отримували плацебо; відношення шансів склало 1.12 (95%-довірчий інтервал [0.93; 1.36]).
НЯ, зареєстровані під час постреєстраційного застосування препарату
Інфекційні та паразитарні захворювання: інфекції верхніх дихальних шляхів.
- З боку системи згортання крові: підвищення схильності до кровотеч, тромбоцитопенія.
- З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, в т.ч. анафілаксія; дуже рідко (
У клінічних дослідженнях препарату Сингуляр® взяли участь 573 пацієнти у віці від 2 до 5 років. У 12-тижневому плацебо-контрольованому клінічному дослідженні єдиним небажаним явищем (НЯ), оціненим як пов'язане з прийомом препарату, що спостерігалося у >1% пацієнтів, які приймали препарат Сингуляр®, і частіше, ніж у групі пацієнтів, які приймали плацебо, була спрага. Відмінності за частотою цього НЯ між двома групами лікування були статистично незначущими.
Усього 426 пацієнтів у віці від 2 до 5 років отримували лікування препаратом Сингуляр® протягом як мінімум 3 місяців, 230 - протягом 6 місяців або довше і 63 пацієнти - протягом 12 місяців або довше. При більш тривалому лікуванні профіль НЯ не змінився.
Діти у віці від 2 до 14 років з сезонним алергічним ринітом
У 2-тижневому плацебо-контрольованому клінічному дослідженні з застосуванням препарату Сингуляр® для лікування сезонного алергічного риніту взяли участь 280 пацієнтів у віці від 2 до 14 років. Пацієнти приймали Сингуляр® 1 раз/добу ввечері і в цілому добре переносився. Профіль безпеки препарату у дітей був схожим з профілем безпеки плацебо. У цьому клінічному дослідженні не були зареєстровані НЯ, які б оцінювалися як пов'язані з прийомом препарату, спостерігалися б у ≥1% пацієнтів, які приймали Сингуляр®, і частіше, ніж у групі пацієнтів, які приймали плацебо.
- Діти у віці від 6 до 14 років з бронхіальною астмою
Профіль безпеки препарату у дітей був в цілому схожим з профілем безпеки у дорослих і співставний з профілем безпеки плацебо.
У 8-тижневому плацебо-контрольованому клінічному дослідженні єдиним НЯ, оціненим як пов'язане з прийомом препарату, що спостерігалося у >1% пацієнтів, які приймали Сингуляр®, і частіше, ніж у групі пацієнтів, які приймали плацебо, була головний біль. Відмінність за частотою між двома групами лікування була статистично незначущою.
У дослідженнях з оцінки темпу зростання профіль безпеки у пацієнтів цієї вікової групи відповідав раніше описаному профілю безпеки препарату Сингуляр®.
При більш тривалому лікуванні (більше 6 міс) профіль НЯ не змінився.
- Дорослі і діти у віці 15 років і старше з бронхіальною астмою
У двох 12-тижневих плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях з аналогічним дизайном єдиними побічними ефектами, оціненими як пов'язані з прийомом препарату, що спостерігалися у ≥1% пацієнтів, які приймали Сингуляр®, і частіше, ніж у групі пацієнтів, які приймали плацебо, були біль у животі і головний біль. Відмінності за частотою цих побічних ефектів між двома групами лікування були статистично незначущими. При більш тривалому лікуванні (протягом 2 років) профіль побічних ефектів не змінився.
- Дорослі і діти у віці 15 років і старше з сезонним алергічним ринітом
Пацієнти приймали Сингуляр® 1 раз/добу вранці або ввечері, в цілому препарат добре переносився. Профіль безпеки препарату був схожим з профілем безпеки плацебо. У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях не були зареєстровані НЯ, які б оцінювалися як пов'язані з прийомом препарату, спостерігалися б у ≥1% пацієнтів, які отримували Сингуляр®, і частіше, ніж у групі пацієнтів, які приймали плацебо. У 4-тижневому плацебо-контрольованому клінічному дослідженні профіль безпеки препарату був схожим з таким у 2-тижневих дослідженнях. Частота виникнення сонливості при прийомі препарату у всіх дослідженнях була такою ж, як при прийомі плацебо.
- Дорослі і діти у віці 15 років і старше з цілорічним алергічним ринітом
Пацієнти приймали Сингуляр® 1 раз/добу ввечері, в цілому препарат добре переносився. Профіль безпеки препарату був схожим з профілем безпеки, що спостерігався при лікуванні пацієнтів з сезонним алергічним ринітом і при прийомі плацебо. У цих клінічних дослідженнях не були зареєстровані НЯ, які б оцінювалися як пов'язані з прийомом препарату, спостерігалися б у ≥1% пацієнтів, які отримували Сингуляр®, і частіше, ніж у групі пацієнтів, які отримували плацебо. Частота виникнення сонливості при прийомі препарату була такою ж, як при прийомі плацебо.
Узагальнений аналіз результатів клінічних досліджень
Був проведений узагальнений аналіз 41 плацебо-контрольованого клінічного дослідження (35 досліджень з участю пацієнтів у віці 15 років і старше, 6 досліджень з участю пацієнтів у віці від 6 до 14 років) з використанням затверджених методів оцінки суїцидальності. Серед 9929 пацієнтів, які отримували Сингуляр®, і 7780 пацієнтів, які отримували в цих дослідженнях плацебо, був виявлений 1 пацієнт з суїцидальною настроєністю в групі пацієнтів, які отримували Сингуляр®. Ні в одній з груп лікування не було скоєно жодного самогубства, суїцидальної спроби або інших підготовчих дій, що вказували на суїцидальну поведінку.
Окремо був проведений узагальнений аналіз 46 плацебо-контрольованих клінічних досліджень (35 досліджень з участю пацієнтів у віці 15 років і старше; 11 досліджень з участю пацієнтів у віці від 3 місяців до 14 років) для оцінки небажаних поведінкових ефектів. Серед 11 673 пацієнтів, які приймали в цих дослідженнях препарат Сингуляр®, і 8827 пацієнтів, які приймали плацебо, відсоток хворих, які мали як мінімум один небажаний поведінковий ефект, склав 2.73% серед пацієнтів, які отримували Сингуляр®, і 2.27% серед пацієнтів, які отримували плацебо; відношення шансів склало 1.12 (95%-довірчий інтервал [0.93; 1.36]).
НЯ, зареєстровані під час постреєстраційного застосування препарату
Інфекційні та паразитарні захворювання: інфекції верхніх дихальних шляхів.
- З боку системи згортання крові: підвищення схильності до кровотеч, тромбоцитопенія.
- З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, в т.ч. анафілаксія; дуже рідко (
Передозування
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська взаємодія
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська форма
Таблетки жувальні рожевого кольору, круглі, двоопуклі, з видавленим написом "SINGULAIR" на одній стороні і "MSD 275" - на іншій.
1 таб. монтелукаст натрію 5.2 мг, що відповідає вмісту монтелукаста 5 мг.
Допоміжні речовини: манітол - 201.35 мг, целюлоза мікрокристалічна - 66 мг, гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 9 мг, заліза оксид червоний - 0.45 мг, натрію кроскармелоза - 9 мг, ароматизатор вишневий - 4.5 мг, аспартам - 1.5 мг, магнію стеарат - 3 мг.
7 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (4) - пачки картонні.
1 таб. монтелукаст натрію 5.2 мг, що відповідає вмісту монтелукаста 5 мг.
Допоміжні речовини: манітол - 201.35 мг, целюлоза мікрокристалічна - 66 мг, гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 9 мг, заліза оксид червоний - 0.45 мг, натрію кроскармелоза - 9 мг, ароматизатор вишневий - 4.5 мг, аспартам - 1.5 мг, магнію стеарат - 3 мг.
7 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (4) - пачки картонні.
