Валтрекс
Valtrex
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Валацикловіру гідрохлорид, Вірдел, Валацикловір-OBL, Валвір, Вайрова,
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Valtrex" 0,5 № 42
D.S.: Приймати по 2 таблетки 3 рази на добу.
D.S.: Приймати по 2 таблетки 3 рази на добу.
Фармакологічні властивості
Противірусний препарат. В організмі людини валацикловір швидко і повністю перетворюється в ацикловір під впливом валацикловіргідролази. Ацикловір in vitro має специфічну інгібуючу активність щодо вірусів Herpes simplex типу 1 і 2, Varicella zoster і Епштейна-Барра, цитомегаловірусу і вірусу герпесу людини типу 6. Ацикловір інгібує синтез вірусної ДНК одразу після фосфорилювання і перетворення в активну форму трифосфат ацикловіру.
Перша стадія фосфорилювання відбувається за участю вірусоспецифічних ферментів. Для вірусів Herpes simplex, Varicella zoster і Епштейна-Барра таким ферментом є вірусна тимідинкіназа, яка присутня в уражених вірусом клітинах. Часткова селективність фосфорилювання зберігається у цитомегаловірусу і опосередковується через продукт гена фосфотрансферази UL 97. Активація ацикловіру специфічним вірусним ферментом в значній мірі пояснює його селективність.
Процес фосфорилювання ацикловіру (перетворення з моно- в трифосфат) завершується клітинними кіназами. Ацикловір трифосфат конкурентно інгібує вірусну ДНК-полімеразу і, будучи аналогом нуклеозиду, вбудовується в вірусну ДНК, що призводить до облігатного розриву ланцюга, припинення синтезу ДНК і, відповідно, до блокування реплікації вірусу.
У пацієнтів з збереженим імунітетом віруси Herpes simplex і Varicella zoster з пониженою чутливістю до валацикловіру зустрічаються вкрай рідко, але іноді можуть бути виявлені у пацієнтів з важкими порушеннями імунітету, наприклад, з трансплантатом кісткового мозку, у тих, хто отримує хіміотерапію з приводу злоякісних новоутворень і у ВІЛ-інфікованих.
Резистентність обумовлена дефіцитом тимідинкінази, що призводить до надмірного поширення вірусу в організмі господаря. Іноді зниження чутливості до ацикловіру обумовлено появою штамів вірусу з порушенням структури вірусної тимідинкінази або ДНК-полімерази. Вірулентність цих різновидів вірусу нагадує таку його дикого штаму.
Перша стадія фосфорилювання відбувається за участю вірусоспецифічних ферментів. Для вірусів Herpes simplex, Varicella zoster і Епштейна-Барра таким ферментом є вірусна тимідинкіназа, яка присутня в уражених вірусом клітинах. Часткова селективність фосфорилювання зберігається у цитомегаловірусу і опосередковується через продукт гена фосфотрансферази UL 97. Активація ацикловіру специфічним вірусним ферментом в значній мірі пояснює його селективність.
Процес фосфорилювання ацикловіру (перетворення з моно- в трифосфат) завершується клітинними кіназами. Ацикловір трифосфат конкурентно інгібує вірусну ДНК-полімеразу і, будучи аналогом нуклеозиду, вбудовується в вірусну ДНК, що призводить до облігатного розриву ланцюга, припинення синтезу ДНК і, відповідно, до блокування реплікації вірусу.
У пацієнтів з збереженим імунітетом віруси Herpes simplex і Varicella zoster з пониженою чутливістю до валацикловіру зустрічаються вкрай рідко, але іноді можуть бути виявлені у пацієнтів з важкими порушеннями імунітету, наприклад, з трансплантатом кісткового мозку, у тих, хто отримує хіміотерапію з приводу злоякісних новоутворень і у ВІЛ-інфікованих.
Резистентність обумовлена дефіцитом тимідинкінази, що призводить до надмірного поширення вірусу в організмі господаря. Іноді зниження чутливості до ацикловіру обумовлено появою штамів вірусу з порушенням структури вірусної тимідинкінази або ДНК-полімерази. Вірулентність цих різновидів вірусу нагадує таку його дикого штаму.
Фармакодинаміка
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Фармакокінетика
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Лікування оперізуючого герпесу
Дорослі
Валтрекс призначається в дозі 1000 мг 3 рази на добу протягом 7 днів.
Лікування інфекцій, викликаних ВПГ Дорослі Валтрекс призначається в дозі 500 мг 2 рази на добу.
У разі рецидивів лікування повинно тривати 3 або 5 днів. У більш важких первинних випадках лікування слід починати, як можна раніше, а його тривалість повинна бути збільшена з 5 до 10 днів. При рецидивах ВПГ ідеальним вважається призначення Валтрекса в продромальному періоді або відразу ж після появи перших симптомів захворювання.
Як альтернатива для лікування лабіального герпесу (губної лихоманки) ефективне призначення Валтрекса в дозі 2 г двічі протягом 1 дня. Друга доза повинна бути прийнята приблизно через 12 годин (але не раніше, ніж через 6 годин) після прийому першої дози. При використанні такого режиму дозування тривалість лікування не повинна перевищувати 1 дня, оскільки це, як було показано, не дає додаткових клінічних переваг. Терапію слід починати при появі найраніших симптомів губної лихоманки (тобто поколювання, свербіж, печіння).
Профілактика (супресія) рецидивів інфекцій, викликаних ВПГ Дорослі У пацієнтів з збереженим імунітетом Валтрекс призначається в дозі 500 мг один раз на добу. У пацієнтів з дуже частими рецидивами (10 і більше на рік) додаткового ефекту можна досягти при призначенні Валтрекса в добовій дозі 500 мг, розділеній на 2 прийоми (по 250 мг 2 рази на добу). Для дорослих пацієнтів з імунодефіцитами рекомендована доза Валтрекса становить 500 мг 2 рази на добу. Тривалість лікування 4-12 місяців.
Профілактика інфікування генітальним герпесом здорового партнера. Інфікованим гетеросексуальним дорослим з збереженим імунітетом і з числом загострень до 9-ти на рік, Валтрекс слід приймати по 500 мг 1 раз на день протягом року і більше кожен день при регулярному статевому житті, при не регулярних статевих контактах прийом Валтрекса необхідно починати за 3 дні до передбачуваного статевого контакту. Даних про профілактику інфікування в інших популяціях хворих не існує.
Профілактика ЦМВ інфекції Дози для дорослих і підлітків (з 12 років) Рекомендується призначати Валтрекс в дозі 2 г 4 рази на добу, як можна раніше, після трансплантації. Дозу слід знижувати в залежності від кліренсу креатиніну. Тривалість лікування становить 90 днів, але у хворих з високим ризиком, лікування може бути більш тривалим.
Як альтернатива для лікування лабіального герпесу (губної лихоманки) ефективне призначення Валтрекса в дозі 2 г двічі протягом 1 дня. Друга доза повинна бути прийнята приблизно через 12 годин (але не раніше, ніж через 6 годин) після прийому першої дози. При використанні такого режиму дозування тривалість лікування не повинна перевищувати 1 дня, оскільки це, як було показано, не дає додаткових клінічних переваг. Терапію слід починати при появі найраніших симптомів губної лихоманки (тобто поколювання, свербіж, печіння).
Профілактика (супресія) рецидивів інфекцій, викликаних ВПГ Дорослі У пацієнтів з збереженим імунітетом Валтрекс призначається в дозі 500 мг один раз на добу. У пацієнтів з дуже частими рецидивами (10 і більше на рік) додаткового ефекту можна досягти при призначенні Валтрекса в добовій дозі 500 мг, розділеній на 2 прийоми (по 250 мг 2 рази на добу). Для дорослих пацієнтів з імунодефіцитами рекомендована доза Валтрекса становить 500 мг 2 рази на добу. Тривалість лікування 4-12 місяців.
Профілактика інфікування генітальним герпесом здорового партнера. Інфікованим гетеросексуальним дорослим з збереженим імунітетом і з числом загострень до 9-ти на рік, Валтрекс слід приймати по 500 мг 1 раз на день протягом року і більше кожен день при регулярному статевому житті, при не регулярних статевих контактах прийом Валтрекса необхідно починати за 3 дні до передбачуваного статевого контакту. Даних про профілактику інфікування в інших популяціях хворих не існує.
Профілактика ЦМВ інфекції Дози для дорослих і підлітків (з 12 років) Рекомендується призначати Валтрекс в дозі 2 г 4 рази на добу, як можна раніше, після трансплантації. Дозу слід знижувати в залежності від кліренсу креатиніну. Тривалість лікування становить 90 днів, але у хворих з високим ризиком, лікування може бути більш тривалим.
Показання
— лікування оперізуючого герпесу, викликаного вірусом Varicella zoster (прискорює зникнення болю, зменшує її тривалість і відсоток хворих з болями, включаючи гостру і постгерпетичну невралгію);
— лікування інфекцій шкіри і слизових оболонок, викликаних вірусом Herpes simplex типу 1 і 2 (включаючи вперше виявлений і рецидивуючий генітальний герпес);
— лікування лабіального герпесу (губна лихоманка);
— профілактика уражень при появі перших симптомів рецидиву простого герпесу;
— профілактика (супресія) рецидивів захворювань шкіри і слизових оболонок, викликаних вірусом Herpes simplex типу 1 і 2, включаючи генітальний герпес;
— профілактика (супресія) інфікування генітальним герпесом здорового партнера в поєднанні з заходами безпеки при статевих контактах;
— профілактика цитомегаловірусної інфекції, що розвивається при трансплантації органів (зменшує вираженість реакції гострого відторгнення трансплантата у пацієнтів з трансплантатами нирок, розвиток опортуністичних інфекцій і інших вірусних інфекцій, викликаних вірусами Herpes simplex і Varicella zoster).
— лікування інфекцій шкіри і слизових оболонок, викликаних вірусом Herpes simplex типу 1 і 2 (включаючи вперше виявлений і рецидивуючий генітальний герпес);
— лікування лабіального герпесу (губна лихоманка);
— профілактика уражень при появі перших симптомів рецидиву простого герпесу;
— профілактика (супресія) рецидивів захворювань шкіри і слизових оболонок, викликаних вірусом Herpes simplex типу 1 і 2, включаючи генітальний герпес;
— профілактика (супресія) інфікування генітальним герпесом здорового партнера в поєднанні з заходами безпеки при статевих контактах;
— профілактика цитомегаловірусної інфекції, що розвивається при трансплантації органів (зменшує вираженість реакції гострого відторгнення трансплантата у пацієнтів з трансплантатами нирок, розвиток опортуністичних інфекцій і інших вірусних інфекцій, викликаних вірусами Herpes simplex і Varicella zoster).
Протипоказання
— підвищена чутливість до валацикловіру, ацикловіру і будь-якого іншого компонента, що входить до складу препарату.
З обережністю слід застосовувати при клінічно виражених формах ВІЛ-інфекції.
З обережністю слід застосовувати при клінічно виражених формах ВІЛ-інфекції.
Особливі вказівки
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Побічні ефекти
- З боку ЦНС: часто - головний біль; рідко - запаморочення, сплутаність свідомості, галюцинації, зниження розумових здібностей; дуже рідко - збудження, тремор, розлад координації рухів, дизартрія, психотичні симптоми, судоми, енцефалопатія, кома.
- Зазначені реакції оборотні і зазвичай спостерігаються у хворих з порушенням функції нирок або на тлі інших передрасполагаючих станів. У хворих з трансплантованим органом, які отримують Валтрекс у високих дозах (8 г/добу) для профілактики цитомегаловірусної інфекції неврологічні реакції розвиваються частіше, ніж при прийомі в більш низьких дозах.
- З боку системи кровотворення: дуже рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія (відзначалася у пацієнтів зі зниженим імунітетом).
- З боку дихальної системи: іноді - задишка.
- З боку травної системи: часто - нудота; рідко - відчуття дискомфорту в животі, блювота, діарея; дуже рідко - оборотні порушення функціональних тестів печінки (які іноді розцінюють як прояви гепатиту).
- Дерматологічні реакції: іноді - висип, фотосенсибілізація; рідко - свербіж.
- Алергічні реакції: дуже рідко - анафілаксія, кропив'янка, ангіоневротичний набряк.
- З боку сечовидільної системи: рідко - порушення функції нирок; дуже рідко - гостра ниркова недостатність.
- Інші: у пацієнтів з важкими порушеннями імунітету, особливо при пізній стадії СНІД, які отримують валацикловір у високих дозах (8 г/добу щодня) протягом тривалого часу, спостерігалися випадки ниркової недостатності, мікроангіопатичної гемолітичної анемії і тромбоцитопенії (іноді в поєднанні). Подібні побічні реакції були відзначені у пацієнтів з такими ж захворюваннями, але не отримуючих валацикловір.
- Зазначені реакції оборотні і зазвичай спостерігаються у хворих з порушенням функції нирок або на тлі інших передрасполагаючих станів. У хворих з трансплантованим органом, які отримують Валтрекс у високих дозах (8 г/добу) для профілактики цитомегаловірусної інфекції неврологічні реакції розвиваються частіше, ніж при прийомі в більш низьких дозах.
- З боку системи кровотворення: дуже рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія (відзначалася у пацієнтів зі зниженим імунітетом).
- З боку дихальної системи: іноді - задишка.
- З боку травної системи: часто - нудота; рідко - відчуття дискомфорту в животі, блювота, діарея; дуже рідко - оборотні порушення функціональних тестів печінки (які іноді розцінюють як прояви гепатиту).
- Дерматологічні реакції: іноді - висип, фотосенсибілізація; рідко - свербіж.
- Алергічні реакції: дуже рідко - анафілаксія, кропив'янка, ангіоневротичний набряк.
- З боку сечовидільної системи: рідко - порушення функції нирок; дуже рідко - гостра ниркова недостатність.
- Інші: у пацієнтів з важкими порушеннями імунітету, особливо при пізній стадії СНІД, які отримують валацикловір у високих дозах (8 г/добу щодня) протягом тривалого часу, спостерігалися випадки ниркової недостатності, мікроангіопатичної гемолітичної анемії і тромбоцитопенії (іноді в поєднанні). Подібні побічні реакції були відзначені у пацієнтів з такими ж захворюваннями, але не отримуючих валацикловір.
Передозування
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська взаємодія
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська форма
Таб., покр. оболонкою, 500 мг: 10 шт.
Таблетки, покриті оболонкою (плівковою) білого кольору, подовжені, гладкі, двояковипуклі, з вигравіруваною маркуванням "GX CF1"; на зламі - ядро білого або майже білого кольору.
1 таб.
валацикловіру гідрохлорид 556 мг, що відповідає вмісту валацикловіру 500 мг.
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, повідон К90, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.
Склад оболонки: барвник білий концентрат (YS-1-18043): гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид (E171), поліетиленгліколь 400, полісорбат 80; віск карнаубський.
10 шт. - упаковки чарункові контурні (1) - пачки картонні.
Таблетки, покриті оболонкою (плівковою) білого кольору, подовжені, гладкі, двояковипуклі, з вигравіруваною маркуванням "GX CF1"; на зламі - ядро білого або майже білого кольору.
1 таб.
валацикловіру гідрохлорид 556 мг, що відповідає вмісту валацикловіру 500 мг.
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, повідон К90, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.
Склад оболонки: барвник білий концентрат (YS-1-18043): гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид (E171), поліетиленгліколь 400, полісорбат 80; віск карнаубський.
10 шт. - упаковки чарункові контурні (1) - пачки картонні.
