Толтеродин
Tolterodine
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rр.: Tab. Tolterodini 0.002 № 20
D.S. по 1 таблетці 2 р/день
D.S. по 1 таблетці 2 р/день
Фармакологічні властивості
Блокатор м-холінорецепторів, локалізованих у сечовому міхурі та слинних залозах. Толтеродин і його активний 5-гідроксиметильний метаболіт високо специфічні щодо м-холінорецепторів, мають селективність щодо цих рецепторів сечового міхура, порівняно зі слинними залозами.
Знижує скоротливу функцію сечового міхура і зменшує слиновиділення. Викликає неповне спорожнення сечового міхура, збільшує кількість залишкової сечі і зменшує тиск детрузора.
Час досягнення терапевтичного ефекту - 4 тижні.
Абсорбція швидка, висока. Cmax в плазмі крові підвищується пропорційно дозі в інтервалі 1-4 мг. Метаболізується поліморфним ферментом CYP2D6 з утворенням фармакологічно активного 5-гідроксиметильного метаболіту, який потім метаболізується до 5-карбонової кислоти і N-дезалкілірованої 5-карбонової кислоти. Біодоступність у осіб зі зниженим метаболізмом (позбавлених CYP2D6) - 65%, у осіб з підвищеним метаболізмом - 17%. Їжа не впливає на експозицію незв'язаного толтеродину і активного 5-гідроксиметильного метаболіту у осіб з підвищеним метаболізмом, хоча його концентрація підвищується при прийомі під час їжі. Толтеродин і 5-гідроксиметильний метаболіт зв'язуються переважно з орозомукоїдом. Незв'язані фракції становлять 3.7 і 36% відповідно. Vd толтеродину - 113 л. У осіб з підвищеним метаболізмом T1/2 і системний кліренс вищі, ніж у осіб зі зниженим метаболізмом. Виводиться нирками - 77% (51% у вигляді 5-карбонової кислоти, 29% - N-дезалкілірованої 5-карбонової кислоти), через кишечник - 17%, при цьому менше 1% - у незміненому вигляді і близько 4% у вигляді активного метаболіту.
Знижує скоротливу функцію сечового міхура і зменшує слиновиділення. Викликає неповне спорожнення сечового міхура, збільшує кількість залишкової сечі і зменшує тиск детрузора.
Час досягнення терапевтичного ефекту - 4 тижні.
Абсорбція швидка, висока. Cmax в плазмі крові підвищується пропорційно дозі в інтервалі 1-4 мг. Метаболізується поліморфним ферментом CYP2D6 з утворенням фармакологічно активного 5-гідроксиметильного метаболіту, який потім метаболізується до 5-карбонової кислоти і N-дезалкілірованої 5-карбонової кислоти. Біодоступність у осіб зі зниженим метаболізмом (позбавлених CYP2D6) - 65%, у осіб з підвищеним метаболізмом - 17%. Їжа не впливає на експозицію незв'язаного толтеродину і активного 5-гідроксиметильного метаболіту у осіб з підвищеним метаболізмом, хоча його концентрація підвищується при прийомі під час їжі. Толтеродин і 5-гідроксиметильний метаболіт зв'язуються переважно з орозомукоїдом. Незв'язані фракції становлять 3.7 і 36% відповідно. Vd толтеродину - 113 л. У осіб з підвищеним метаболізмом T1/2 і системний кліренс вищі, ніж у осіб зі зниженим метаболізмом. Виводиться нирками - 77% (51% у вигляді 5-карбонової кислоти, 29% - N-дезалкілірованої 5-карбонової кислоти), через кишечник - 17%, при цьому менше 1% - у незміненому вигляді і близько 4% у вигляді активного метаболіту.
Фармакодинаміка
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Фармакокінетика
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Приймають внутрішньо в дозі 4 мг/день. За необхідності, в т.ч. при нирковій і/або печінковій недостатності, супутній терапії кетоконазолом або іншими потужними інгібіторами CYP3A4 добову дозу знижують до 2 мг.
Показання
- Гіперактивність сечового міхура, що проявляється частими імперативними позивами до сечовипускання або нетриманням сечі.
Протипоказання
- Затримка сечі
- Закритокутова глаукома (не піддається лікуванню)
- Міастенія
- Виразковий коліт тяжкого перебігу
- Мегаколон
- Вагітність, період лактації
- Підвищена чутливість до толтеродину.
- Закритокутова глаукома (не піддається лікуванню)
- Міастенія
- Виразковий коліт тяжкого перебігу
- Мегаколон
- Вагітність, період лактації
- Підвищена чутливість до толтеродину.
Особливі вказівки
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Побічні ефекти
- З боку травної системи: сухість слизової оболонки порожнини рота, запор, болі в животі, диспепсія, метеоризм, блювання, гастроезофагеальний рефлюкс.
- З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, сонливість, нервозність, сплутаність свідомості, галюцинації.
- З боку органу зору: сухість склер, порушення зору (включаючи порушення акомодації).
- З боку дихальної системи: бронхіт, синусит.
- З боку сечовидільної системи: дизурія, затримка сечі.
- Алергічні реакції: анафілактичні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк.
Інші: слабкість, втома, біль у грудях, сухість шкіри, збільшення маси тіла, припливи крові до шкіри обличчя, тахікардія, відчуття серцебиття, периферичні набряки.
- З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, сонливість, нервозність, сплутаність свідомості, галюцинації.
- З боку органу зору: сухість склер, порушення зору (включаючи порушення акомодації).
- З боку дихальної системи: бронхіт, синусит.
- З боку сечовидільної системи: дизурія, затримка сечі.
- Алергічні реакції: анафілактичні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк.
Інші: слабкість, втома, біль у грудях, сухість шкіри, збільшення маси тіла, припливи крові до шкіри обличчя, тахікардія, відчуття серцебиття, периферичні набряки.
Передозування
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська взаємодія
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкою (1 мг, 2 мг), капсули пролонгованої дії (2 мг, 4 мг).
