Клопіксол акуфаз
Clopixol-Acuphase
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Клопіксол, Клопіксол Депо
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp: Sol. Clopixol-Acuphasi 0,1 - 2 ml
D.t.d. № 5 in amp.
S. По 1 ампулі 1 раз/3 дні, внутрішньом'язово
D.t.d. № 5 in amp.
S. По 1 ампулі 1 раз/3 дні, внутрішньом'язово
Фармакологічні властивості
Антипсихотичний засіб (нейролептик), похідне тіоксантену. Вважається, що антипсихотична дія зуклопентиксолу обумовлена блокадою дофамінових рецепторів у ЦНС. Похідні тіоксантену мають високу спорідненість до дофамінових D1- і D2-рецепторів.
Зуклопентиксол викликає швидкий, минущий, дозозалежний седативний ефект, до розвитку антипсихотичної дії.
На відміну від зуклопентиксолу гідрохлориду, зуклопентиксолу ацетат має більшу тривалість дії - 2-3 дні, а зуклопентиксолу деканоат є депо формою і його ефект зберігається протягом 2-4 тижнів.
Після прийому всередину зуклопентиксол швидко абсорбується з ШКТ. Cmax в плазмі крові досягається через 3-6 год. Біологічний T1/2 становить близько 24 год.
Після в/м введення у вигляді депо-форми Cmax в плазмі крові досягається через 36 год. Через 3 дні після ін'єкції рівень становить приблизно 1/3 від максимального.
Зуклопентиксол розподіляється в організмі, при цьому вищі концентрації створюються в печінці, легенях, кишечнику і нирках, нижчі - в серці, селезінці, мозку і в крові.
Vd становить 20 л/кг. Зв'язування з білками плазми 98%.
Проникає через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком.
Зуклопентиксол метаболізується шляхом сульфоокислення, N-делакіліювання і глюкуронізації. Метаболіти не мають психофармакологічної активності.
Виводиться переважно з калом у вигляді незміненого речовини і N-делакілійованого метаболіту.
Зуклопентиксол викликає швидкий, минущий, дозозалежний седативний ефект, до розвитку антипсихотичної дії.
На відміну від зуклопентиксолу гідрохлориду, зуклопентиксолу ацетат має більшу тривалість дії - 2-3 дні, а зуклопентиксолу деканоат є депо формою і його ефект зберігається протягом 2-4 тижнів.
Після прийому всередину зуклопентиксол швидко абсорбується з ШКТ. Cmax в плазмі крові досягається через 3-6 год. Біологічний T1/2 становить близько 24 год.
Після в/м введення у вигляді депо-форми Cmax в плазмі крові досягається через 36 год. Через 3 дні після ін'єкції рівень становить приблизно 1/3 від максимального.
Зуклопентиксол розподіляється в організмі, при цьому вищі концентрації створюються в печінці, легенях, кишечнику і нирках, нижчі - в серці, селезінці, мозку і в крові.
Vd становить 20 л/кг. Зв'язування з білками плазми 98%.
Проникає через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком.
Зуклопентиксол метаболізується шляхом сульфоокислення, N-делакіліювання і глюкуронізації. Метаболіти не мають психофармакологічної активності.
Виводиться переважно з калом у вигляді незміненого речовини і N-делакілійованого метаболіту.
Фармакодинаміка
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Фармакокінетика
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Доза, частота і тривалість застосування залежать від показань, використовуваної лікарської форми і схеми лікування.
Для прийому всередину початкова доза може становити 2-20 мг/добу; при необхідності можливе поступове збільшення дози до 75 мг/добу і більше.
Для в/м введення разова доза - 50-150 мг, у разі необхідності повторних ін'єкцій інтервал між ними повинен становити 2-3 дні.
Для в/м введення депо форми разова доза становить 200-750 мг, частота введення становить 1-4 тижні і визначається клінічною ситуацією.
Для прийому всередину початкова доза може становити 2-20 мг/добу; при необхідності можливе поступове збільшення дози до 75 мг/добу і більше.
Для в/м введення разова доза - 50-150 мг, у разі необхідності повторних ін'єкцій інтервал між ними повинен становити 2-3 дні.
Для в/м введення депо форми разова доза становить 200-750 мг, частота введення становить 1-4 тижні і визначається клінічною ситуацією.
Показання
- Для прийому всередину: маніакальна фаза маніакально-депресивного психозу, розумова відсталість у поєднанні з психомоторним збудженням, ажитацією та іншими розладами поведінки; сенільне слабоумство з параноїдними ідеями, сплутаністю свідомості, дезорієнтацією, порушеннями поведінки.
- Для в/м введення: початкове лікування гострих психозів, маніакальних станів і хронічних психозів у фазі загострення.
- Для в/м введення депо форми: підтримуюча терапія при шизофренії і параноїдних психозах.
- Для в/м введення: початкове лікування гострих психозів, маніакальних станів і хронічних психозів у фазі загострення.
- Для в/м введення депо форми: підтримуюча терапія при шизофренії і параноїдних психозах.
Протипоказання
- Гостре передозування барбітуратами, агоністами опіоїдних рецепторів
- Гостра алкогольна інтоксикація
- Коматозний стан
- Підвищена чутливість до зуклопентиксолу
- Гостра алкогольна інтоксикація
- Коматозний стан
- Підвищена чутливість до зуклопентиксолу
Особливі вказівки
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Побічні ефекти
- З боку ЦНС: запаморочення, сонливість (особливо при застосуванні препарату у високих дозах і на початку лікування), розвиток екстрапірамідних порушень (переважно на початку лікування), порушення акомодації; рідко, при тривалій терапії - пізня дискінезія.
- З боку серцево-судинної системи: тахікардія, ортостатична гіпотензія.
- З боку травної системи: сухість у роті, запор, рідко - незначні минущі зміни печінкових проб.
- З боку сечовидільної системи: затримка сечі.
- З боку серцево-судинної системи: тахікардія, ортостатична гіпотензія.
- З боку травної системи: сухість у роті, запор, рідко - незначні минущі зміни печінкових проб.
- З боку сечовидільної системи: затримка сечі.
Передозування
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська взаємодія
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська форма
Розчин для в/м введення (масляний) жовтуватого кольору, прозорий, практично вільний від часток.
1 мл 1 амп. зуклопентиксолу ацетат
50 мг 100 мг
Допоміжні речовини: тригліцериди.
2 мл - ампули безбарвного скла (5) - пачки картонні.
1 мл 1 амп. зуклопентиксолу ацетат
50 мг 100 мг
Допоміжні речовини: тригліцериди.
2 мл - ампули безбарвного скла (5) - пачки картонні.