Сизодон-Сан
Sizodon-Sun
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Рисполепт Конста, Рисперидон, Рисполепт, Риспакол, Торендо
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Sizodon-Sun" 0,001 № 10
D.S. По 1 таблетці 2 рази на добу
D.S. По 1 таблетці 2 рази на добу
Фармакологічні властивості
Антипсихотичний засіб (нейролептик). Має також седативну, протиблювотну та гіпотермічну дію. Сизодон-Сан - селективний моноамінергічний антагоніст з вираженою спорідненістю до серотонінових 5-HT2- та допамінових D2-рецепторів, зв'язується також з α1-адренорецепторами і при дещо меншій афінності - з гістаміновими H1- та α2-адренорецепторами. Не має тропності до холінорецепторів.
Антипсихотична дія зумовлена блокадою допамінових D2-рецепторів мезолімбічної та мезокортикальної системи.
Седативна дія зумовлена блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотна дія - блокадою допамінових D2-рецепторів тригерної зони блювотного центру; гіпотермічна дія - блокадою допамінових рецепторів гіпоталамуса.
Знижує продуктивну симптоматику (марення, галюцинації), автоматизм. Викликає менше пригнічення моторної активності та в меншій мірі індукує каталепсію, ніж класичні антипсихотики (нейролептики).
Збалансований центральний антагонізм до серотоніну та допаміну може зменшувати ризик виникнення екстрапірамідних симптомів.
Сизодон-Сан може викликати дозозалежне збільшення концентрації пролактину в плазмі.
Всмоктування
Після прийому всередину Сизодон-Сан повністю всмоктується з ШКТ (незалежно від прийому їжі), Cmax рисперидону в плазмі крові спостерігається через 1-2 год.
Концентрація рисперидону в плазмі крові пропорційна дозі препарату (в діапазоні терапевтичних доз).
Розподіл
У більшості пацієнтів Css рисперидону спостерігається через 1 день після початку лікування. Рівноважний стан 9-гідрокси-рисперидону в більшості випадків досягається через 3-4 дні після початку лікування.
Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Vd становить 1-2 л/кг. Зв'язування з білками плазми (з альбуміном і кислим α1-глікопротеїном) становить для рисперидону і 9-гідрокси-рисперидону 88% і 77% відповідно.
Метаболізм
Рисперидон метаболізується за участю ізоферменту CYP2D6 з утворенням 9-гідрокси-рисперидону, який має аналогічну фармакологічну дію. Рисперидон і 9-гідрокси-рисперидон представляють собою ефективну антипсихотичну фракцію. Подальший метаболізм препарату полягає в N-делакіліруванні.
Виведення
При прийомі препарату всередину T1/2 рисперидону становить близько 3 год. Встановлено, що T1/2 9-гідрокси-рисперидону і активної антипсихотичної фракції становить 24 год.
Виводиться нирками – 70% (з них 35-45% у вигляді фармакологічно активної фракції) і 14% з жовчю.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
При одноразовому прийомі відзначаються високі концентрації активної речовини та його активного метаболіту в плазмі крові і уповільнене виведення у пацієнтів похилого віку та при нирковій недостатності.
Антипсихотична дія зумовлена блокадою допамінових D2-рецепторів мезолімбічної та мезокортикальної системи.
Седативна дія зумовлена блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотна дія - блокадою допамінових D2-рецепторів тригерної зони блювотного центру; гіпотермічна дія - блокадою допамінових рецепторів гіпоталамуса.
Знижує продуктивну симптоматику (марення, галюцинації), автоматизм. Викликає менше пригнічення моторної активності та в меншій мірі індукує каталепсію, ніж класичні антипсихотики (нейролептики).
Збалансований центральний антагонізм до серотоніну та допаміну може зменшувати ризик виникнення екстрапірамідних симптомів.
Сизодон-Сан може викликати дозозалежне збільшення концентрації пролактину в плазмі.
Всмоктування
Після прийому всередину Сизодон-Сан повністю всмоктується з ШКТ (незалежно від прийому їжі), Cmax рисперидону в плазмі крові спостерігається через 1-2 год.
Концентрація рисперидону в плазмі крові пропорційна дозі препарату (в діапазоні терапевтичних доз).
Розподіл
У більшості пацієнтів Css рисперидону спостерігається через 1 день після початку лікування. Рівноважний стан 9-гідрокси-рисперидону в більшості випадків досягається через 3-4 дні після початку лікування.
Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Vd становить 1-2 л/кг. Зв'язування з білками плазми (з альбуміном і кислим α1-глікопротеїном) становить для рисперидону і 9-гідрокси-рисперидону 88% і 77% відповідно.
Метаболізм
Рисперидон метаболізується за участю ізоферменту CYP2D6 з утворенням 9-гідрокси-рисперидону, який має аналогічну фармакологічну дію. Рисперидон і 9-гідрокси-рисперидон представляють собою ефективну антипсихотичну фракцію. Подальший метаболізм препарату полягає в N-делакіліруванні.
Виведення
При прийомі препарату всередину T1/2 рисперидону становить близько 3 год. Встановлено, що T1/2 9-гідрокси-рисперидону і активної антипсихотичної фракції становить 24 год.
Виводиться нирками – 70% (з них 35-45% у вигляді фармакологічно активної фракції) і 14% з жовчю.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
При одноразовому прийомі відзначаються високі концентрації активної речовини та його активного метаболіту в плазмі крові і уповільнене виведення у пацієнтів похилого віку та при нирковій недостатності.
Фармакодинаміка
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Фармакокінетика
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Шизофренія
Дорослим і дітям старше 15 років Сизодон-Сан можна призначати 1 або 2 рази на добу.
Початкова доза - 2 мг/добу. На другий день дозу слід збільшити до 4 мг/добу. З цього моменту дозу можна або зберегти на попередньому рівні, або індивідуально скоригувати за необхідності. Зазвичай оптимальна доза становить 4-6 мг/добу. У ряді випадків може бути виправдане більш повільне підвищення дози і більш низькі початкова і підтримуюча дози.
Препарат у дозах понад 10 мг/добу не проявляє більшої ефективності порівняно з меншими дозами і може викликати появу екстрапірамідних симптомів. У зв'язку з тим, що безпека препарату в дозах понад 16 мг/добу не вивчена, перевищувати зазначену дозу не можна.
Дані про застосування препарату для лікування шизофренії у дітей молодше 15 років відсутні.
Для пацієнтів похилого віку рекомендована початкова доза становить по 500 мкг 2 рази/добу. За необхідності дозу можна збільшити по 500 мкг 2 рази/добу до 1-2 мг 2 рази/добу.
При захворюваннях печінки і нирок рекомендована початкова доза - по 500 мкг 2 рази/добу. Цю дозу поступово можна збільшити до 1-2 мг на прийом 2 рази/добу.
У пацієнтів, які зловживають лікарськими засобами, або при лікарській залежності рекомендована доза препарату становить 2-4 мг/добу.
Поведінкові розлади у пацієнтів з деменцією
Рекомендована початкова доза - по 250 мкг 2 рази/добу (слід використовувати адекватну лікарську форму). Дозу за необхідності можна збільшувати по 250 мкг 2 рази/добу, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальна доза становить 500 мкг 2 рази/добу. Однак деяким пацієнтам показаний прийом по 1 мг 2 рази/добу.
Після досягнення оптимальної дози може бути рекомендований прийом препарату 1 раз/добу.
Манії при біполярних розладах
Рекомендована початкова доза препарату становить 2 мг 1 раз/добу. За необхідності дозу можна збільшити на 2 мг/добу, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальна доза становить 2-6 мг/добу.
Розлади поведінки у пацієнтів із затримкою розумового розвитку
Для пацієнтів з масою тіла 50 кг і більше рекомендована початкова доза препарату – 500 мкг 1 раз/добу. За необхідності ця доза може бути підвищена на 500 мкг/добу, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальна доза становить 1 мг/добу. Однак для деяких пацієнтів переважний прийом по 500 мкг/добу, в інших випадках потрібно збільшення дози до 1.5 мг/добу.
Для пацієнтів з масою тіла менше 50 кг рекомендована початкова доза препарату – 250 мкг 1 раз/добу. За необхідності ця доза може бути підвищена на 250 мкг/добу, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальна доза становить 500 мкг/добу. Однак для деяких пацієнтів переважний прийом по 250 мкг/добу, в інших випадках потрібно збільшення дози до 750 мкг/добу.
Тривале лікування підлітків препаратом Сизодон-Сан слід проводити під постійним контролем лікаря. Застосування препарату у дітей молодше 15 років не рекомендується.
Дорослим і дітям старше 15 років Сизодон-Сан можна призначати 1 або 2 рази на добу.
Початкова доза - 2 мг/добу. На другий день дозу слід збільшити до 4 мг/добу. З цього моменту дозу можна або зберегти на попередньому рівні, або індивідуально скоригувати за необхідності. Зазвичай оптимальна доза становить 4-6 мг/добу. У ряді випадків може бути виправдане більш повільне підвищення дози і більш низькі початкова і підтримуюча дози.
Препарат у дозах понад 10 мг/добу не проявляє більшої ефективності порівняно з меншими дозами і може викликати появу екстрапірамідних симптомів. У зв'язку з тим, що безпека препарату в дозах понад 16 мг/добу не вивчена, перевищувати зазначену дозу не можна.
Дані про застосування препарату для лікування шизофренії у дітей молодше 15 років відсутні.
Для пацієнтів похилого віку рекомендована початкова доза становить по 500 мкг 2 рази/добу. За необхідності дозу можна збільшити по 500 мкг 2 рази/добу до 1-2 мг 2 рази/добу.
При захворюваннях печінки і нирок рекомендована початкова доза - по 500 мкг 2 рази/добу. Цю дозу поступово можна збільшити до 1-2 мг на прийом 2 рази/добу.
У пацієнтів, які зловживають лікарськими засобами, або при лікарській залежності рекомендована доза препарату становить 2-4 мг/добу.
Поведінкові розлади у пацієнтів з деменцією
Рекомендована початкова доза - по 250 мкг 2 рази/добу (слід використовувати адекватну лікарську форму). Дозу за необхідності можна збільшувати по 250 мкг 2 рази/добу, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальна доза становить 500 мкг 2 рази/добу. Однак деяким пацієнтам показаний прийом по 1 мг 2 рази/добу.
Після досягнення оптимальної дози може бути рекомендований прийом препарату 1 раз/добу.
Манії при біполярних розладах
Рекомендована початкова доза препарату становить 2 мг 1 раз/добу. За необхідності дозу можна збільшити на 2 мг/добу, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальна доза становить 2-6 мг/добу.
Розлади поведінки у пацієнтів із затримкою розумового розвитку
Для пацієнтів з масою тіла 50 кг і більше рекомендована початкова доза препарату – 500 мкг 1 раз/добу. За необхідності ця доза може бути підвищена на 500 мкг/добу, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальна доза становить 1 мг/добу. Однак для деяких пацієнтів переважний прийом по 500 мкг/добу, в інших випадках потрібно збільшення дози до 1.5 мг/добу.
Для пацієнтів з масою тіла менше 50 кг рекомендована початкова доза препарату – 250 мкг 1 раз/добу. За необхідності ця доза може бути підвищена на 250 мкг/добу, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальна доза становить 500 мкг/добу. Однак для деяких пацієнтів переважний прийом по 250 мкг/добу, в інших випадках потрібно збільшення дози до 750 мкг/добу.
Тривале лікування підлітків препаратом Сизодон-Сан слід проводити під постійним контролем лікаря. Застосування препарату у дітей молодше 15 років не рекомендується.
Показання
- шизофренія (гостра і хронічна) та інші психотичні стани з продуктивною і/або негативною симптоматикою;
- афективні розлади при різних психічних захворюваннях;
- поведінкові розлади у пацієнтів з деменцією при прояві симптомів агресивності (спалахи гніву, фізичне насильство), при порушеннях психічної діяльності (збудження, марення) або психотичних симптомах;
- як допоміжна терапія при лікуванні маній при біполярних розладах;
- як допоміжна терапія розладів поведінки у підлітків віком 15 років і старше та у дорослих пацієнтів зі зниженим інтелектуальним рівнем або затримкою розумового розвитку, у випадках, якщо деструктивна поведінка (агресивність, імпульсивність, аутоагресія) є провідною в клінічній картині хвороби.
- афективні розлади при різних психічних захворюваннях;
- поведінкові розлади у пацієнтів з деменцією при прояві симптомів агресивності (спалахи гніву, фізичне насильство), при порушеннях психічної діяльності (збудження, марення) або психотичних симптомах;
- як допоміжна терапія при лікуванні маній при біполярних розладах;
- як допоміжна терапія розладів поведінки у підлітків віком 15 років і старше та у дорослих пацієнтів зі зниженим інтелектуальним рівнем або затримкою розумового розвитку, у випадках, якщо деструктивна поведінка (агресивність, імпульсивність, аутоагресія) є провідною в клінічній картині хвороби.
Протипоказання
- період лактації (грудне вигодовування).
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
Особливі вказівки
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Побічні ефекти
- З боку ЦНС та периферичної нервової системи: безсоння, ажитація, тривога, головний біль; іноді – сонливість, підвищена втомлюваність, запаморочення, порушення концентрації уваги, неясність зору; рідко - екстрапірамідні симптоми (тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикинезія, акатизія, гостра дистонія), манія або гіпоманія, інсульт (у пацієнтів похилого віку з предиспозиційними факторами), а також гіперволемія (або через полідипсію, або через синдром неадекватної секреції АДГ), пізня дискінезія (мимовільні ритмічні рухи переважно язика і/або обличчя), ЗНС (гіпертермія, м'язова ригідність, нестабільність автономних функцій, порушення свідомості та підвищення рівня КФК), порушення терморегуляції, епілептичні напади.
- З боку травної системи: запори, диспепсія, нудота або блювання, біль у животі, підвищення активності печінкових трансаміназ, сухість у роті, гіпо- або гіперсалівація, анорексія і/або посилення апетиту, підвищення або зниження маси тіла.
- З боку серцево-судинної системи: іноді ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія або підвищення АТ.
- З боку органів кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія.
- З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, аменорея, збільшення маси тіла, гіперглікемія та загострення існуючого раніше цукрового діабету.
- З боку статевої системи: пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, аноргазмія.
- З боку сечовидільної системи: нетримання сечі.
- Алергічні реакції: риніт, висип, ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація.
- Дерматологічні реакції: сухість шкіри, гіперпігментація, свербіж, себорея.
- Інші: артралгія.
- З боку травної системи: запори, диспепсія, нудота або блювання, біль у животі, підвищення активності печінкових трансаміназ, сухість у роті, гіпо- або гіперсалівація, анорексія і/або посилення апетиту, підвищення або зниження маси тіла.
- З боку серцево-судинної системи: іноді ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія або підвищення АТ.
- З боку органів кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія.
- З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, аменорея, збільшення маси тіла, гіперглікемія та загострення існуючого раніше цукрового діабету.
- З боку статевої системи: пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, аноргазмія.
- З боку сечовидільної системи: нетримання сечі.
- Алергічні реакції: риніт, висип, ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація.
- Дерматологічні реакції: сухість шкіри, гіперпігментація, свербіж, себорея.
- Інші: артралгія.
Передозування
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська взаємодія
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкою оранжевого кольору, круглі, двоопуклі, з рискою на одній стороні.
1 таб. рисперидон 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг
Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль, целюлоза мікрокристалічна, натрію бензоат, тальк очищений, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, натрію крохмалю гліколят.
Склад оболонки: еудражит Е-100, титану діоксид, барвник сансет жовтий, поліетиленгліколь 6000, натрію лаурилсульфат, ізопропанол, ацетон, вода очищена.
10 шт. - стрипи алюмінієві (1) - пачки картонні.
10 шт. - стрипи алюмінієві (2) - пачки картонні.
10 шт. - стрипи алюмінієві (3) - пачки картонні.
1 таб. рисперидон 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг
Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль, целюлоза мікрокристалічна, натрію бензоат, тальк очищений, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, натрію крохмалю гліколят.
Склад оболонки: еудражит Е-100, титану діоксид, барвник сансет жовтий, поліетиленгліколь 6000, натрію лаурилсульфат, ізопропанол, ацетон, вода очищена.
10 шт. - стрипи алюмінієві (1) - пачки картонні.
10 шт. - стрипи алюмінієві (2) - пачки картонні.
10 шт. - стрипи алюмінієві (3) - пачки картонні.
