Імізин
Imizinum
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Депсоніл, Імпрамін, Меліпрамін, Прілойган, Антидепрін, Депреніл, Депрімін, Депрінол, Дінапірін, Імідобензил, Іміпраміл, Іміпраміну гідрохлорид, Ірмін, Меліпрамін, Психофорин, Сурилікс, Тофраніл, Еупрамін
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Tab. Imizini 0,01
D.t.d. № 50 in tabl.
S: по 1 таблетці в день після їжі
D.t.d. № 50 in tabl.
S: по 1 таблетці в день після їжі
Фармакологічні властивості
Антидепресивний засіб (трициклічний антидепресант). Чинить антидепресивну, антидіуретичну (при нічному нетриманні сечі), анксіолітичну (антипанічну) та деяку анальгезуючу (центрального генезу) дію.
Має сильну периферичну та центральну антихолінергічну дію, обумовлену високою спорідненістю до м-холінорецепторів; сильний седативний ефект, пов'язаний зі спорідненістю до H1-гістамінових рецепторів, та альфа-адреноблокуючу дію. Має властивості антиаритмічного ЛЗ підгрупи Ia, подібно до хінідину в терапевтичних дозах уповільнює шлуночкову провідність (при передозуванні може викликати важку внутрішньошлуночкову блокаду).
Механізм антидепресивної дії пов'язаний зі збільшенням концентрації норадреналіну в синапсах і/або серотоніну в ЦНС (зниження їх зворотного всмоктування). Накопичення цих нейромедіаторів відбувається внаслідок інгібування зворотного захоплення їх мембранами пресинаптичних нейронів. При тривалому застосуванні знижує функціональну активність бета-адрено- та серотонінових рецепторів головного мозку, нормалізує адренергічну та серотонінергічну передачу, відновлює рівновагу цих систем, порушену при депресивних станах. При тривожно-депресивних станах зменшує тривогу, ажитацію та депресивні прояви.
Механізм протиульцерозної дії обумовлений здатністю блокувати H2-гістамінові рецептори в парієтальних клітинах шлунка, а також чинити седативну та м-холіноблокуючу дію (при виразковій хворобі шлунка та 12-палої кишки послаблює біль, сприяє прискоренню загоєння виразки).
Ефективність при нічному нетриманні сечі обумовлена, ймовірно, антихолінергічною активністю, що призводить до підвищення здатності сечового міхура до розтягування, прямою бета-адренергічною стимуляцією, активністю альфа-адренергічних агоністів, що супроводжується підвищенням тонусу сфінктера, та центральною блокадою захоплення серотоніну.
Чинить центральну анальгезуючу дію, яка, як вважають, може бути пов'язана зі змінами концентрації моноамінів у ЦНС, особливо серотоніну, та впливом на ендогенні опіоїдні системи.
Механізм дії при нервовій булімії неясний (може бути схожим з таким при депресії). Показаний чіткий ефект препарату при булімії у хворих як без депресії, так і при її наявності, при цьому зниження булімії може відзначатися без супутнього ослаблення самої депресії.
При проведенні загальної анестезії знижує АТ та температуру тіла. Не інгібує МАО.
Механізм анксіолітичної дії пов'язаний зі зменшенням швидкості збудження locus ceruleus шляхом регуляції функцій альфа2-і бета-адренергічних рецепторів та кругообігу норадреналіну.
Механізм анальгезуючої дії може бути пов'язаний зі змінами концентрації моноамінів у ЦНС, особливо серотоніну, та впливом на ендогенні опіоїдні системи.
Зменшує рухову загальмованість, покращує настрій, сприяє нормалізації сну, травлення та ін. соматичних функцій, чинить деякий стимулюючий вплив на загальний тонус організму. На початку лікування можливе переважання седативної дії, яка виражена слабше, ніж у амітриптиліну.
Антидепресивна дія розвивається протягом 2-3 тижнів після початку застосування.
Має сильну периферичну та центральну антихолінергічну дію, обумовлену високою спорідненістю до м-холінорецепторів; сильний седативний ефект, пов'язаний зі спорідненістю до H1-гістамінових рецепторів, та альфа-адреноблокуючу дію. Має властивості антиаритмічного ЛЗ підгрупи Ia, подібно до хінідину в терапевтичних дозах уповільнює шлуночкову провідність (при передозуванні може викликати важку внутрішньошлуночкову блокаду).
Механізм антидепресивної дії пов'язаний зі збільшенням концентрації норадреналіну в синапсах і/або серотоніну в ЦНС (зниження їх зворотного всмоктування). Накопичення цих нейромедіаторів відбувається внаслідок інгібування зворотного захоплення їх мембранами пресинаптичних нейронів. При тривалому застосуванні знижує функціональну активність бета-адрено- та серотонінових рецепторів головного мозку, нормалізує адренергічну та серотонінергічну передачу, відновлює рівновагу цих систем, порушену при депресивних станах. При тривожно-депресивних станах зменшує тривогу, ажитацію та депресивні прояви.
Механізм протиульцерозної дії обумовлений здатністю блокувати H2-гістамінові рецептори в парієтальних клітинах шлунка, а також чинити седативну та м-холіноблокуючу дію (при виразковій хворобі шлунка та 12-палої кишки послаблює біль, сприяє прискоренню загоєння виразки).
Ефективність при нічному нетриманні сечі обумовлена, ймовірно, антихолінергічною активністю, що призводить до підвищення здатності сечового міхура до розтягування, прямою бета-адренергічною стимуляцією, активністю альфа-адренергічних агоністів, що супроводжується підвищенням тонусу сфінктера, та центральною блокадою захоплення серотоніну.
Чинить центральну анальгезуючу дію, яка, як вважають, може бути пов'язана зі змінами концентрації моноамінів у ЦНС, особливо серотоніну, та впливом на ендогенні опіоїдні системи.
Механізм дії при нервовій булімії неясний (може бути схожим з таким при депресії). Показаний чіткий ефект препарату при булімії у хворих як без депресії, так і при її наявності, при цьому зниження булімії може відзначатися без супутнього ослаблення самої депресії.
При проведенні загальної анестезії знижує АТ та температуру тіла. Не інгібує МАО.
Механізм анксіолітичної дії пов'язаний зі зменшенням швидкості збудження locus ceruleus шляхом регуляції функцій альфа2-і бета-адренергічних рецепторів та кругообігу норадреналіну.
Механізм анальгезуючої дії може бути пов'язаний зі змінами концентрації моноамінів у ЦНС, особливо серотоніну, та впливом на ендогенні опіоїдні системи.
Зменшує рухову загальмованість, покращує настрій, сприяє нормалізації сну, травлення та ін. соматичних функцій, чинить деякий стимулюючий вплив на загальний тонус організму. На початку лікування можливе переважання седативної дії, яка виражена слабше, ніж у амітриптиліну.
Антидепресивна дія розвивається протягом 2-3 тижнів після початку застосування.
Фармакодинаміка
Антидепрессивное действие связывают со стимуляцией адренергических и серотонинергических механизмов в головном мозге за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов. Ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в равной степени. Оказывает седативное, антихолинергическое и антигистаминное действие. Обладает анальгезирующей активностью (центрального генеза). Оказывает антидиуретическое действие (при ночном недержании мочи), что связано, по-видимому, с антихолинергической активностью, а также с центральной блокадой захвата серотонина.
Фармакокінетика
При приеме внутрь имипрамин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 29-77%. T1/2 в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь и через 30-60 мин - после в/м введения.
Связывание с белками плазмы составляет 76-95%. Имипрамин быстро распределяется в тканях, легко проникает через ГЭБ. Избирательно накапливается в головном мозге, в почках, в печени.
Интенсивно метаболизируется в печени. Соотношение между дезметилимипрамином - метаболитом, обладающим выраженной антидепрессивной активностью, и имипрамином в плазме крови составляет приблизительно 1.5:15.
В течение 24 ч до 40% дозы имипрамина выделяется с мочой в виде неактивных метаболитов, 1-2% - в неизмененном виде. Около 20% выводится с желчью. T1/2 варьирует от 4 до 24 ч (9-20 ч).
Связывание с белками плазмы составляет 76-95%. Имипрамин быстро распределяется в тканях, легко проникает через ГЭБ. Избирательно накапливается в головном мозге, в почках, в печени.
Интенсивно метаболизируется в печени. Соотношение между дезметилимипрамином - метаболитом, обладающим выраженной антидепрессивной активностью, и имипрамином в плазме крови составляет приблизительно 1.5:15.
В течение 24 ч до 40% дозы имипрамина выделяется с мочой в виде неактивных метаболитов, 1-2% - в неизмененном виде. Около 20% выводится с желчью. T1/2 варьирует от 4 до 24 ч (9-20 ч).
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо, під час або відразу після їжі (для зменшення подразнення слизової оболонки шлунка), необхідний індивідуальний підбір дози, дорослим у початковій дозі - по 25-50 мг 3-4 рази на добу, потім дозу щоденно підвищують на 25 мг і доводять її до 200-250 мг/добу, іноді - до 300 мг/добу; тривалість лікування при легких формах депресії - 4-6 тижнів. Після цього дозу поступово знижують (на 25 мг через кожні 2-3 дні) і переходять на підтримуючу терапію в дозі 25 мг 1-4 рази на день ще протягом 4-6 тижнів. У літніх осіб початкова доза - 10 мг/добу, з поступовим збільшенням до 30-50 мг і більше, до отримання оптимального ефекту. Для зниження подразнюючої дії на слизову оболонку шлунка рекомендується прийом після їжі. Для підтримуючої терапії часто використовують одноразовий прийом на ніч, дробний прийом залишають у літніх людей, підлітків та у хворих із захворюваннями ССС.
Найвищі дози для дорослих внутрішньо: разова - 100 мг, добова - 200 мг (амбулаторно), 300 мг (в умовах стаціонару) і 100 мг хворі літнього віку.
Дітям, як антидепресант, початкова доза - 10 мг; протягом 10 днів дозу поступово підвищують: для дітей віком 6-8 років - до 20 мг, 8-14 років - до 20-25 мг, старше 14 років - до 50 мг і більше (максимально до 100 мг), у 2 розділених дозах.
При нічному нетриманні сечі на початку лікування добова доза: для дітей віком 6-8 років - 25 мг, 9-12 років - 25-50 мг, старше 12 років - 50-75 мг, 1 раз на добу за 1 год до сну. При нетриманні сечі, що проявляється в ранні нічні години, добова доза може призначатися у 2 прийоми: одна половина дози приймається в середині дня, а інша - перед сном. При відсутності ефекту через 1 тиждень лікування призначають вищі дози. Добова доза вище 75 мг, як правило, не покращує результати.
Найвища добова доза для дітей - 2.5 мг/кг.
При важких формах депресії в умовах стаціонару можна застосовувати комбіновану терапію - в/м і перорально. Як антидепресант - до 100 мг/добу у розділених дозах. Найвищі дози для дорослих: разова - 50 мг, добова - 300 мг. Дітям до 12 років застосовувати не рекомендується.
Занадто раннє припинення лікування може призвести до відновлення депресії.
Найвищі дози для дорослих внутрішньо: разова - 100 мг, добова - 200 мг (амбулаторно), 300 мг (в умовах стаціонару) і 100 мг хворі літнього віку.
Дітям, як антидепресант, початкова доза - 10 мг; протягом 10 днів дозу поступово підвищують: для дітей віком 6-8 років - до 20 мг, 8-14 років - до 20-25 мг, старше 14 років - до 50 мг і більше (максимально до 100 мг), у 2 розділених дозах.
При нічному нетриманні сечі на початку лікування добова доза: для дітей віком 6-8 років - 25 мг, 9-12 років - 25-50 мг, старше 12 років - 50-75 мг, 1 раз на добу за 1 год до сну. При нетриманні сечі, що проявляється в ранні нічні години, добова доза може призначатися у 2 прийоми: одна половина дози приймається в середині дня, а інша - перед сном. При відсутності ефекту через 1 тиждень лікування призначають вищі дози. Добова доза вище 75 мг, як правило, не покращує результати.
Найвища добова доза для дітей - 2.5 мг/кг.
При важких формах депресії в умовах стаціонару можна застосовувати комбіновану терапію - в/м і перорально. Як антидепресант - до 100 мг/добу у розділених дозах. Найвищі дози для дорослих: разова - 50 мг, добова - 300 мг. Дітям до 12 років застосовувати не рекомендується.
Занадто раннє припинення лікування може призвести до відновлення депресії.
Для дітей:
Детям, как антидепрессант, начальная доза - 10 мг; в течение 10 дней дозу постепенно повышают: для детей в возрасте 6-8 лет - до 20 мг, 8-14 лет - до 20-25 мг, старше 14 лет - до 50 мг и более (максимально до 100 мг), в 2 разделенных дозах.
При ночном недержании мочи в начале лечения суточная доза: для детей в возрасте 6-8 лет - 25 мг, 9-12 лет - 25-50 мг, старше 12 лет - 50-75 мг, 1 раз в сутки за 1 ч до сна. При недержании мочи, проявляющемся в ранние ночные часы, суточная доза может назначаться в 2 приема: одна половина дозы принимается в середине дня, а другая - перед сном. При отсутствии эффекта через 1 нед лечения назначают более высокие дозы. Суточная доза выше 75 мг, как правило, не улучшает результаты.
Высшая суточная доза для детей - 2.5 мг/кг.
При ночном недержании мочи в начале лечения суточная доза: для детей в возрасте 6-8 лет - 25 мг, 9-12 лет - 25-50 мг, старше 12 лет - 50-75 мг, 1 раз в сутки за 1 ч до сна. При недержании мочи, проявляющемся в ранние ночные часы, суточная доза может назначаться в 2 приема: одна половина дозы принимается в середине дня, а другая - перед сном. При отсутствии эффекта через 1 нед лечения назначают более высокие дозы. Суточная доза выше 75 мг, как правило, не улучшает результаты.
Высшая суточная доза для детей - 2.5 мг/кг.
Показання
депресивні стани різної етіології: астенодепресивний синдром, депресія, депресивні стани при психопатії та неврозах, функціональний енурез у дітей
Протипоказання
Гіперчутливість, застосування разом з інгібіторами МАО та за 2 тижні перед початком лікування, інфаркт міокарда (гострий та підгострий періоди);
гостра інтоксикація етанолом, снодійними, наркотичними анальгетиками та ін. ЛЗ, що пригнічують ЦНС;
закритокутова глаукома, важкі порушення внутрішньосерцевої провідності (блокада ніжок пучка Гіса, AV блокада II ст.), період лактації, дитячий вік (до 6 років).
З обережністю.
Хронічний алкоголізм, бронхіальна астма, біполярні розлади (маніакально-депресивний психоз), пригнічення кістковомозкового кровотворення, вагітність (особливо I триместр), захворювання ССС (стенокардія, аритмія, блокади серця, ХСН, інфаркт міокарда), феохромоцитома та нейробластома (ризик розвитку гіпертонічного кризу), інсульт, порушення моторної функції ШКТ (ризик виникнення паралітичної непрохідності), печінкова та/або ниркова недостатність, тиреотоксикоз, гіперплазія передміхурової залози (супроводжується затримкою сечі), шизофренія (можлива активація психозу), епілепсія, літній вік.
гостра інтоксикація етанолом, снодійними, наркотичними анальгетиками та ін. ЛЗ, що пригнічують ЦНС;
закритокутова глаукома, важкі порушення внутрішньосерцевої провідності (блокада ніжок пучка Гіса, AV блокада II ст.), період лактації, дитячий вік (до 6 років).
З обережністю.
Хронічний алкоголізм, бронхіальна астма, біполярні розлади (маніакально-депресивний психоз), пригнічення кістковомозкового кровотворення, вагітність (особливо I триместр), захворювання ССС (стенокардія, аритмія, блокади серця, ХСН, інфаркт міокарда), феохромоцитома та нейробластома (ризик розвитку гіпертонічного кризу), інсульт, порушення моторної функції ШКТ (ризик виникнення паралітичної непрохідності), печінкова та/або ниркова недостатність, тиреотоксикоз, гіперплазія передміхурової залози (супроводжується затримкою сечі), шизофренія (можлива активація психозу), епілепсія, літній вік.
Особливі вказівки
Перед началом лечения необходим контроль АД (у пациентов с пониженным или лабильным АД оно может снижаться еще в большей степени); в период лечения - контроль периферической крови (при применении трициклических антидепрессантов в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз, в связи с чем рекомендуется следить за картиной крови, особенно при повышении температуры тела, развитии гриппоподобных симптомов и ангины), при длительной терапии - контроль функций ССС и печени. У пожилых и пациентов с заболеваниями ССС показан контроль за ЧСС, АД, ЭКГ. На ЭКГ возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента S-T, расширение комплекса QRS).
Парентеральное применение возможно только в условиях стационара, под наблюдением врача, с соблюдением постельного режима в первые дни терапии.
Необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения "лежа" или "сидя".
В период лечения следует исключить употребление этанола.
При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома "отмены".
Назначают не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная с малых доз.
Дозозависимо снижает порог судорожной готовности (применяется с особой осторожностью у пациентов с эпилепсией, а также при наличии др. предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном использовании антипсихотических ЛС (нейролептиков), в период отказа от этанола или отмены ЛС, обладающих противосудорожными свойствами, например бензодиазепинов).
Выраженным депрессиям свойствен риск суицидальных действий, который может сохраняться вплоть до достижения существенной ремиссии. В связи с этим в начале лечения может быть показана комбинация с препаратами из группы бензодиазепинов или нейролептиков и постоянный врачебный контроль (поручать доверенным лицам хранение и выдачу ЛС). При лечении депрессии имипрамин рекомендуется принимать в первую половину дня (до 15-16 ч), т.к. возможно усиление или появление бессонницы.
У многих пациентов с паническими приступами в начале лечения усиливается тревога. Такое парадоксальное усиление тревоги наиболее выражено в первые дни терапии и обычно стихает в течение 2 нед.
У пациентов с циклическими аффективными расстройствами в период депрессивной фазы на фоне терапии могут развиваться маниакальные или гипоманиакальные состояния (необходимо снижение дозы или отмена препарата и назначение антипсихотического ЛС). После купирования указанных состояний, если имеются показания, лечение в низких дозах может быть возобновлено.
По причине возможных кардиотоксичных эффектов требуется соблюдать осторожность при лечении больных тиреотоксикозом или пациентов, получающих препараты гормонов щитовидной железы.
В сочетании с электросудорожной терапией назначается только при условии тщательного медицинского наблюдения.
У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).
Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.
При сахарном диабете требуется коррекция режима дозирования гипогликемических ЛС.
Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает имипрамин.
Вследствие антихолинергического действия возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.
При длительном применении наблюдается увеличение частоты возникновения кариеса зубов.
Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. У беременных женщин применять препарат следует только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей.
Во избежание развития синдрома "отмены" у новорожденных (проявляется одышкой, сонливостью, кишечными коликами, повышенной нервной возбудимостью, гипотензией или гипертензией, тремором или спастическими явлениями) имипрамин отменяется постепенно по крайней мере за 7 нед до ожидаемых родов.
Дети по сравнению со взрослыми более чувствительны к острой передозировке, которую следует считать опасной и потенциально летальной для них.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Парентеральное применение возможно только в условиях стационара, под наблюдением врача, с соблюдением постельного режима в первые дни терапии.
Необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения "лежа" или "сидя".
В период лечения следует исключить употребление этанола.
При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома "отмены".
Назначают не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная с малых доз.
Дозозависимо снижает порог судорожной готовности (применяется с особой осторожностью у пациентов с эпилепсией, а также при наличии др. предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном использовании антипсихотических ЛС (нейролептиков), в период отказа от этанола или отмены ЛС, обладающих противосудорожными свойствами, например бензодиазепинов).
Выраженным депрессиям свойствен риск суицидальных действий, который может сохраняться вплоть до достижения существенной ремиссии. В связи с этим в начале лечения может быть показана комбинация с препаратами из группы бензодиазепинов или нейролептиков и постоянный врачебный контроль (поручать доверенным лицам хранение и выдачу ЛС). При лечении депрессии имипрамин рекомендуется принимать в первую половину дня (до 15-16 ч), т.к. возможно усиление или появление бессонницы.
У многих пациентов с паническими приступами в начале лечения усиливается тревога. Такое парадоксальное усиление тревоги наиболее выражено в первые дни терапии и обычно стихает в течение 2 нед.
У пациентов с циклическими аффективными расстройствами в период депрессивной фазы на фоне терапии могут развиваться маниакальные или гипоманиакальные состояния (необходимо снижение дозы или отмена препарата и назначение антипсихотического ЛС). После купирования указанных состояний, если имеются показания, лечение в низких дозах может быть возобновлено.
По причине возможных кардиотоксичных эффектов требуется соблюдать осторожность при лечении больных тиреотоксикозом или пациентов, получающих препараты гормонов щитовидной железы.
В сочетании с электросудорожной терапией назначается только при условии тщательного медицинского наблюдения.
У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).
Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.
При сахарном диабете требуется коррекция режима дозирования гипогликемических ЛС.
Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает имипрамин.
Вследствие антихолинергического действия возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.
При длительном применении наблюдается увеличение частоты возникновения кариеса зубов.
Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. У беременных женщин применять препарат следует только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей.
Во избежание развития синдрома "отмены" у новорожденных (проявляется одышкой, сонливостью, кишечными коликами, повышенной нервной возбудимостью, гипотензией или гипертензией, тремором или спастическими явлениями) имипрамин отменяется постепенно по крайней мере за 7 нед до ожидаемых родов.
Дети по сравнению со взрослыми более чувствительны к острой передозировке, которую следует считать опасной и потенциально летальной для них.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побічні ефекти
Головний біль, запаморочення, надмірна седація, парестезії, тремор, судоми, дизартрія, порушення координації, порушення сну, збудження, галюцинації, сухість у ротовій порожнині, запор, гепатит, тахікардія, аритмія, ортостатична гіпотонія, затримка сечовипускання, порушення акомодації, лейкоцитоз або лейкопенія, агранулоцитоз, гінекомастія, галакторея, зниження лібідо, імпотенція, збільшення маси тіла, фотосенсибілізація, випадіння волосся, лихоманка, гіпергідроз.
Передозування
Нет данных
Лікарська взаємодія
При совместном применении этанола и ЛС, угнетающих ЦНС (в т.ч. др. антидепрессантов, барбитуратов, бензодиазепинов и общих анестетиков), возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, угнетение дыхания и гипотензивный эффект.
Повышает чувствительность к напиткам, содержащим этанол.
Повышает антихолинергическое действие амантадина и др. ЛС с антихолинергической активностью (например фенотиазинов, противопаркинсонических ЛС, атропина, биперидена, антигистаминных ЛС), что увеличивает риск возникновения побочных эффектов (со стороны ЦНС, зрения, кишечника и мочевого пузыря).
При совместном применении с антигистаминными ЛС, клонидином - усиление угнетающего действия на ЦНС; с атропином - увеличивает риск возникновения паралитической кишечной непроходимости; с ЛС, вызывающими экстрапирамидные реакции, - увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных эффектов.
При одновременном применении имипрамина и непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индадиона) возможно повышение антикоагулянтной активности.
Имипрамин может усиливать депрессию, вызванную ГКС.
При совместном применении с противосудорожными ЛС возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, снижение порога судорожной активности (при использовании в высоких дозах) и снижение эффективности последних.
ЛС для лечения тиреотоксикоза повышают риск развития агранулоцитоза.
Снижает эффективность фенитоина и альфа-адреноблокаторов.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) удлиняют T1/2, повышают риск развития токсических эффектов имипрамина (может потребоваться снижение дозы имипрамина на 20-30%), индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, никотин и пероральные контрацептивы) снижают концентрацию в плазме и уменьшают эффективность имипрамина.
Флуоксетин и флувоксамин увеличивают концентрацию в плазме имипрамина (может потребоваться снижение дозы имипрамина на 50%).
При совместном применении с холиноблокаторами, фенотиазинами и бензодиазепинами - взаимное усиление седативного и центрального холиноблокирующего эффектов и повышение риска возникновения эпилептических припадков (снижение порога судорожной активности); фенотиазины, кроме того, могут повышать риск возникновения нейролептического злокачественного синдрома.
При одновременном применении имипрамина с клонидином, гуанетидином, бетанидином, резерпином и метилдопой - снижение гипотензивного эффекта последних; с кокаином - риск развития аритмий сердца.
Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные ЛС и эстрогены могут повышать биодоступность имипрамина; антиаритмические ЛС (типа хинидина) - риск развития нарушений ритма (возможно замедление метаболизма имипрамина).
Совместное применение с дисульфирамом и др. ингибиторами ацетальдегидрогеназы провоцирует делирий.
Несовместим с ингибиторами МАО (возможны увеличение частоты периодов гиперпирексии, тяжелые судороги, гипертонические кризы и смерть пациента).
Пимозид и пробукол могут усиливать аритмии сердца, что проявляется в удлинении интервала Q-T на ЭКГ.
Усиливает действие на ССС эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина (в т.ч. и тогда, когда эти ЛС входят в состав местных анестетиков) и повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.
Совместное применение с альфа-адреностимуляторами для интраназального введения или для применения в офтальмологии (при значительном системном всасывании) может усиливаться сосудосуживающее действие последних.
При совместном приеме с гормонами щитовидной железы - взаимное усиление терапевтического эффекта и токсического действия (включая аритмии сердца и стимулирующее действие на ЦНС).
М-холиноблокаторы и антипсихотические ЛС (нейролептики) повышают риск развития гиперпирексии (особенно при жаркой погоде).
При совместном назначении с др. гематотоксичными ЛС возможно усиление гематотоксичности.
Повышает чувствительность к напиткам, содержащим этанол.
Повышает антихолинергическое действие амантадина и др. ЛС с антихолинергической активностью (например фенотиазинов, противопаркинсонических ЛС, атропина, биперидена, антигистаминных ЛС), что увеличивает риск возникновения побочных эффектов (со стороны ЦНС, зрения, кишечника и мочевого пузыря).
При совместном применении с антигистаминными ЛС, клонидином - усиление угнетающего действия на ЦНС; с атропином - увеличивает риск возникновения паралитической кишечной непроходимости; с ЛС, вызывающими экстрапирамидные реакции, - увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных эффектов.
При одновременном применении имипрамина и непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индадиона) возможно повышение антикоагулянтной активности.
Имипрамин может усиливать депрессию, вызванную ГКС.
При совместном применении с противосудорожными ЛС возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, снижение порога судорожной активности (при использовании в высоких дозах) и снижение эффективности последних.
ЛС для лечения тиреотоксикоза повышают риск развития агранулоцитоза.
Снижает эффективность фенитоина и альфа-адреноблокаторов.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) удлиняют T1/2, повышают риск развития токсических эффектов имипрамина (может потребоваться снижение дозы имипрамина на 20-30%), индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, никотин и пероральные контрацептивы) снижают концентрацию в плазме и уменьшают эффективность имипрамина.
Флуоксетин и флувоксамин увеличивают концентрацию в плазме имипрамина (может потребоваться снижение дозы имипрамина на 50%).
При совместном применении с холиноблокаторами, фенотиазинами и бензодиазепинами - взаимное усиление седативного и центрального холиноблокирующего эффектов и повышение риска возникновения эпилептических припадков (снижение порога судорожной активности); фенотиазины, кроме того, могут повышать риск возникновения нейролептического злокачественного синдрома.
При одновременном применении имипрамина с клонидином, гуанетидином, бетанидином, резерпином и метилдопой - снижение гипотензивного эффекта последних; с кокаином - риск развития аритмий сердца.
Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные ЛС и эстрогены могут повышать биодоступность имипрамина; антиаритмические ЛС (типа хинидина) - риск развития нарушений ритма (возможно замедление метаболизма имипрамина).
Совместное применение с дисульфирамом и др. ингибиторами ацетальдегидрогеназы провоцирует делирий.
Несовместим с ингибиторами МАО (возможны увеличение частоты периодов гиперпирексии, тяжелые судороги, гипертонические кризы и смерть пациента).
Пимозид и пробукол могут усиливать аритмии сердца, что проявляется в удлинении интервала Q-T на ЭКГ.
Усиливает действие на ССС эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина (в т.ч. и тогда, когда эти ЛС входят в состав местных анестетиков) и повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.
Совместное применение с альфа-адреностимуляторами для интраназального введения или для применения в офтальмологии (при значительном системном всасывании) может усиливаться сосудосуживающее действие последних.
При совместном приеме с гормонами щитовидной железы - взаимное усиление терапевтического эффекта и токсического действия (включая аритмии сердца и стимулирующее действие на ЦНС).
М-холиноблокаторы и антипсихотические ЛС (нейролептики) повышают риск развития гиперпирексии (особенно при жаркой погоде).
При совместном назначении с др. гематотоксичными ЛС возможно усиление гематотоксичности.
Лікарська форма
Драже та таблетки по 0,025 г, по 50 і 100 штук в упаковці.
1,25% розчин складу: іміпрамін — 12,5 г, натрію сульфіт безводний — 1 г, кислота аскорбінова — 2 г, натрію хлорид — 6 г, вода для ін'єкцій — до 1 л, в ампулах по 1 мл і 2 мл, в упаковках по 25 ампул.
1,25% розчин складу: іміпрамін — 12,5 г, натрію сульфіт безводний — 1 г, кислота аскорбінова — 2 г, натрію хлорид — 6 г, вода для ін'єкцій — до 1 л, в ампулах по 1 мл і 2 мл, в упаковках по 25 ампул.
