Гефітиніб

Протипухлинний засіб групи анілінохіназолінів, селективний інгібітор тирозинкінази рецепторів епідермального фактора росту, експресію яких відзначають у багатьох солідних пухлинах; гальмує ріст різних ліній пухлинних клітин людини, метастазування та ангіогенез, а також прискорює апоптоз пухлинних клітин, підвищує протипухлинну активність хіміотерапевтичних препаратів, променевої та гормональної терапії. Після прийому всередину всмоктується відносно повільно. Абсолютна біодоступність — 59%. Прийом їжі не впливає на біодоступність. При рН шлункового соку вище 5 біодоступність гефітинібу знижується на 47%. Рівноважна концентрація досягається після прийому 7–10 доз. Регулярне призначення препарату 1 раз на добу призводить до збільшення концентрації в крові 2–8 разів порівняно з одноразовим прийомом. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові — 3–7 год. Об'єм розподілу гефітинібу в рівноважному стані — 1400 л, що свідчить про екстенсивний розподіл у тканинах. Зв'язок з білками плазми крові (з сироватковим альбуміном та альфа 1-глікопротеїном) — близько 90%. Піддається окислювальному метаболізму за допомогою ізоферменту CYP 3A4 системи цитохрому Р450. In vitro незначно інгібує фермент CYP 2D6. Метаболізм гефітинібу відбувається трьома шляхами: метаболізм N-пропілморфолінової групи, деметилювання метоксильної групи на хіназолінову частину та окислювальне дефосфорилювання галогенованої фенільної групи. Основний метаболіт, визначений у плазмі крові — О-десметилгефітиніб, який має у 14 разів меншу фармакологічну активність порівняно з гефітинібом щодо клітинного росту, стимульованого епідермальним фактором росту, що робить малоймовірним його суттєвий вплив на клінічну активність гефітинібу. Загальний плазмовий кліренс гефітинібу — близько 500 мл/хв. Період напіввиведення — 41 год. Виводиться в основному з калом; з сечею — менше 4% введеної дози. При помірно вираженій печінковій недостатності фармакокінетика суттєво не змінюється.

Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.

Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.

Для дорослих:

Місцево-поширений або метастазуючий немелкоклітинний рак легень, рефрактерний до режимів хіміотерапії з використанням похідних платини та доцетакселу.

Гіперчутливість до гефітинібу, період вагітності та годування груддю, дитячий та підлітковий вік (безпека та ефективність не встановлені).

Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.

Найчастіше (20%) відзначали діарею, шкірний висип (включаючи вугровий), свербіж та сухість шкіри, які зазвичай проявляються протягом першого місяця застосування препарату і, як правило, оборотні. У 8% випадків відзначали серйозні побічні реакції (3–4 ступеня тяжкості згідно з загальними критеріями токсичності), проте лише у 1% пацієнтів терапія була припинена внаслідок побічних реакцій. За частотою виникнення побічні реакції ділили на: дуже часто (більше 10%); часто (більше 1 і менше 10%); нечасто (більше 0,1 і менше 1%); рідко (більше 0,01 і менше 0,1%); дуже рідко (менше 0,01%). З боку органів кровотворення: часто — гематурія, носові кровотечі; нечасто — гіпокоагуляція та/або підвищення частоти кровотеч на тлі прийому варфарину. З боку травної системи: дуже часто — діарея (в окремих випадках — виражена), нудота; часто — блювання, анорексія, стоматит, дегідратація, безсимптомне підвищення активності печінкових трансаміназ; рідко — панкреатит. З боку органа зору: часто — кон'юнктивіт, блефарит; нечасто — оборотна ерозія рогівки, порушення росту вій. З боку дихальної системи: нечасто — інтерстиціальна пневмонія (3–4 ступінь токсичності, аж до летального результату). З боку шкірних покривів: дуже часто — висип (пустульозний), свербіж, сухість шкіри на тлі еритеми; часто — зміни нігтів, алопеція; дуже рідко — токсичний епідермальний некроліз та мультиформна ексудативна еритема. Алергічні реакції: дуже рідко — ангіоневротичний набряк, кропив'янка. Інші: часто — астенія.

Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.

Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.

Таблетки, вкриті оболонкою