Астмасол-солофарм
Astmasol colofarm
Аналоги (дженерики, синоніми)
Беродуал Н, Беродуал, Феніпра, Інспіракс, Іпратерол-натив
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp. Sol. "Astmasol colofarm" - 20 ml
D.S. Інгаляційно, 20 крапель 4 рази на день
D.S. Інгаляційно, 20 крапель 4 рази на день
Фармакологічні властивості
Комбінований бронхолітичний препарат. Містить два компоненти, що мають бронхолітичну активність: іпратропію бромід - м-холіноблокатор, і фенотеролу гідробромід - бета2-адреноміметик.
Іпратропію бромід є четвертинним похідним амонію, що має антихолінергічні (парасимпатолітичні) властивості. Бронходилатація при інгаляційному введенні іпратропію броміду обумовлена, головним чином, місцевою, а не системною антихолінергічною дією. Іпратропію бромід гальмує рефлекси, викликані блукаючим нервом, протидіючи впливам ацетилхоліну - медіатора, що вивільняється з закінчень блукаючого нерва. Антихолінергічні засоби запобігають підвищенню внутрішньоклітинної концентрації іонів кальцію, що відбувається внаслідок взаємодії ацетилхоліну з мускариновими рецепторами, розташованими на гладких м'язах бронхів. Вивільнення іонів кальцію опосередковується системою вторинних медіаторів, до яких входять інозитол трифосфат і діацилгліцерин. Іпратропію бромід не чинить негативного впливу на секрецію слизу в дихальних шляхах, мукоциліарний кліренс і газообмін.
Фенотерол вибірково стимулює β2-адренорецептори в терапевтичній дозі. Стимуляція β1-адренорецепторів відбувається при застосуванні фенотеролу у високих дозах. Фенотерол розслабляє гладку мускулатуру бронхів і судин і протидіє розвитку бронхоспастичних реакцій, обумовлених впливом гістаміну, метахоліну, холодного повітря і алергенів (реакції гіперчутливості негайного типу). Відразу після введення фенотерол блокує вивільнення медіаторів запалення і бронхообструкції з тучних клітин. Крім того, при застосуванні фенотеролу у більш високих дозах відзначалося збільшення мукоциліарного кліренсу.
Вплив препарату на серцеву діяльність, таке як збільшення частоти і сили серцевих скорочень, обумовлено судинною дією фенотеролу, стимуляцією β2-адренорецепторів серця, а при застосуванні в дозах, що перевищують терапевтичні, стимуляцією β1-адренорецепторів. Як і при застосуванні інших бета-адренергічних препаратів відзначалося подовження інтервалу QTc при застосуванні у високих дозах.
Найбільш частим небажаним ефектом при застосуванні агоністів β-адренорецепторів є тремор. На відміну від впливу на гладкі м'язи бронхів до системного впливу агоністів β-адренорецепторів може розвиватися толерантність, однак клінічне значення цього прояву не з'ясовано.
При спільному застосуванні іпратропію броміду і фенотеролу бронхорозширювальний ефект досягається шляхом впливу на різні фармакологічні мішені. Зазначені речовини доповнюють один одного, в результаті чого посилюється спазмолітичний ефект на м'язи бронхів і забезпечується більша широта терапевтичної дії при бронхолегеневих захворюваннях, що супроводжуються обструкцією дихальних шляхів. Взаємодоповнююча дія така, що для досягнення бажаного ефекту потрібна більш низька доза бета-адренергічного компонента, що дозволяє індивідуально підібрати ефективну дозу при практично повній відсутності побічних ефектів.
У пацієнтів з бронхоспазмом, пов'язаним з ХОЗЛ (хронічний бронхіт і емфізема легень), значне поліпшення функції легень (збільшення ОФВ1 і пікової швидкості видиху на 15% і більше) відзначено протягом 15 хв, максимальний ефект досягався через 1-2 год і тривав у більшості пацієнтів до 6 год після введення.
Іпратропію бромід є четвертинним похідним амонію, що має антихолінергічні (парасимпатолітичні) властивості. Бронходилатація при інгаляційному введенні іпратропію броміду обумовлена, головним чином, місцевою, а не системною антихолінергічною дією. Іпратропію бромід гальмує рефлекси, викликані блукаючим нервом, протидіючи впливам ацетилхоліну - медіатора, що вивільняється з закінчень блукаючого нерва. Антихолінергічні засоби запобігають підвищенню внутрішньоклітинної концентрації іонів кальцію, що відбувається внаслідок взаємодії ацетилхоліну з мускариновими рецепторами, розташованими на гладких м'язах бронхів. Вивільнення іонів кальцію опосередковується системою вторинних медіаторів, до яких входять інозитол трифосфат і діацилгліцерин. Іпратропію бромід не чинить негативного впливу на секрецію слизу в дихальних шляхах, мукоциліарний кліренс і газообмін.
Фенотерол вибірково стимулює β2-адренорецептори в терапевтичній дозі. Стимуляція β1-адренорецепторів відбувається при застосуванні фенотеролу у високих дозах. Фенотерол розслабляє гладку мускулатуру бронхів і судин і протидіє розвитку бронхоспастичних реакцій, обумовлених впливом гістаміну, метахоліну, холодного повітря і алергенів (реакції гіперчутливості негайного типу). Відразу після введення фенотерол блокує вивільнення медіаторів запалення і бронхообструкції з тучних клітин. Крім того, при застосуванні фенотеролу у більш високих дозах відзначалося збільшення мукоциліарного кліренсу.
Вплив препарату на серцеву діяльність, таке як збільшення частоти і сили серцевих скорочень, обумовлено судинною дією фенотеролу, стимуляцією β2-адренорецепторів серця, а при застосуванні в дозах, що перевищують терапевтичні, стимуляцією β1-адренорецепторів. Як і при застосуванні інших бета-адренергічних препаратів відзначалося подовження інтервалу QTc при застосуванні у високих дозах.
Найбільш частим небажаним ефектом при застосуванні агоністів β-адренорецепторів є тремор. На відміну від впливу на гладкі м'язи бронхів до системного впливу агоністів β-адренорецепторів може розвиватися толерантність, однак клінічне значення цього прояву не з'ясовано.
При спільному застосуванні іпратропію броміду і фенотеролу бронхорозширювальний ефект досягається шляхом впливу на різні фармакологічні мішені. Зазначені речовини доповнюють один одного, в результаті чого посилюється спазмолітичний ефект на м'язи бронхів і забезпечується більша широта терапевтичної дії при бронхолегеневих захворюваннях, що супроводжуються обструкцією дихальних шляхів. Взаємодоповнююча дія така, що для досягнення бажаного ефекту потрібна більш низька доза бета-адренергічного компонента, що дозволяє індивідуально підібрати ефективну дозу при практично повній відсутності побічних ефектів.
У пацієнтів з бронхоспазмом, пов'язаним з ХОЗЛ (хронічний бронхіт і емфізема легень), значне поліпшення функції легень (збільшення ОФВ1 і пікової швидкості видиху на 15% і більше) відзначено протягом 15 хв, максимальний ефект досягався через 1-2 год і тривав у більшості пацієнтів до 6 год після введення.
Фармакодинаміка
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Фармакокінетика
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Інгаляційно.
Аерозоль для інгаляцій: дорослим і дітям старше 6 років — зазвичай по 1–2 дози аерозолю 3 рази на день. При загрозі розвитку дихальної недостатності — 2 дози аерозолю, при необхідності — через 5 хв ще 2 дози, наступні інгаляції проводять не раніше ніж через 2 год.
Розчин для інгаляцій: дорослим і дітям старше 12 років для купірування нападів — 1 мл (20 крап) розчину, у важких випадках доза може бути збільшена до 2,5–4 мл (50–80 крап). Тривала переривчаста терапія — 1–2 мл (20-40 крап) до 4 разів на день. У разі помірного бронхоспазму або необхідності проведення допоміжної (штучної) вентиляції легень рекомендуються більш низькі дози — 0,5 мл (10 крап).
Рекомендована доза препарату розводиться безпосередньо перед використанням у 0,9% розчині NaCl (не розводити в дистильованій воді!) до загального об'єму 3–4 мл і інгалюється через небулайзер протягом 6–7 хв, поки розчин не буде витрачений повністю. Доза може залежати від режиму інгаляції і технічних характеристик небулайзера. Тривалість інгаляції можна контролювати через об'єм розведеного розчину. При необхідності багаторазових інгаляцій інтервал між ними повинен становити не менше 4 год.
Аерозоль для інгаляцій: дорослим і дітям старше 6 років — зазвичай по 1–2 дози аерозолю 3 рази на день. При загрозі розвитку дихальної недостатності — 2 дози аерозолю, при необхідності — через 5 хв ще 2 дози, наступні інгаляції проводять не раніше ніж через 2 год.
Розчин для інгаляцій: дорослим і дітям старше 12 років для купірування нападів — 1 мл (20 крап) розчину, у важких випадках доза може бути збільшена до 2,5–4 мл (50–80 крап). Тривала переривчаста терапія — 1–2 мл (20-40 крап) до 4 разів на день. У разі помірного бронхоспазму або необхідності проведення допоміжної (штучної) вентиляції легень рекомендуються більш низькі дози — 0,5 мл (10 крап).
Рекомендована доза препарату розводиться безпосередньо перед використанням у 0,9% розчині NaCl (не розводити в дистильованій воді!) до загального об'єму 3–4 мл і інгалюється через небулайзер протягом 6–7 хв, поки розчин не буде витрачений повністю. Доза може залежати від режиму інгаляції і технічних характеристик небулайзера. Тривалість інгаляції можна контролювати через об'єм розведеного розчину. При необхідності багаторазових інгаляцій інтервал між ними повинен становити не менше 4 год.
Для дітей:
Краплі:
Діти 6–12 років: купірування нападів — 0,5–1 мл (10–20 крап), у важких випадках доза може бути збільшена до 3 мл (60 крап). Тривала і переривчаста терапія: 0,5–1 мл (10–20 крап) до 4 разів на добу. У разі помірного бронхоспазму або необхідності допоміжної (штучної) вентиляції легень рекомендуються більш низькі дози — 0,5 мл (10 крап).
Діти до 6 років (маса тіла до 22 кг): доза визначається з розрахунку 25 мкг іпратропію броміду і 50 мкг фенотеролу на 1 кг маси тіла, відповідно до 0,5 мл (10 крап) 3 рази на день.
Діти 6–12 років: купірування нападів — 0,5–1 мл (10–20 крап), у важких випадках доза може бути збільшена до 3 мл (60 крап). Тривала і переривчаста терапія: 0,5–1 мл (10–20 крап) до 4 разів на добу. У разі помірного бронхоспазму або необхідності допоміжної (штучної) вентиляції легень рекомендуються більш низькі дози — 0,5 мл (10 крап).
Діти до 6 років (маса тіла до 22 кг): доза визначається з розрахунку 25 мкг іпратропію броміду і 50 мкг фенотеролу на 1 кг маси тіла, відповідно до 0,5 мл (10 крап) 3 рази на день.
Показання
- ХОЗЛ,
- бронхіальна астма (лікування і профілактика гострих нападів задухи).
- Підготовка дихальних шляхів для аерозольного введення ЛЗ (антибіотиків, муколітичних ЛЗ, ГКС та ін.).
- бронхіальна астма (лікування і профілактика гострих нападів задухи).
- Підготовка дихальних шляхів для аерозольного введення ЛЗ (антибіотиків, муколітичних ЛЗ, ГКС та ін.).
Протипоказання
- Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;
- тахіаритмія;
- I і III триместри вагітності;
- дитячий вік до 6 років (аерозоль для інгаляцій);
- підвищена чутливість до фенотеролу та інших компонентів препарату;
- підвищена чутливість до атропіноподібних препаратів.
З обережністю:
- закритокутова глаукома,
- артеріальна гіпертензія,
- цукровий діабет,
- нещодавно перенесений інфаркт міокарда (протягом останніх 3 місяців),
- захворювання серця і судин (хронічна серцева недостатність,
ІХС, аритмія, аортальний стеноз, виражені ураження церебральних і периферичних артерій),
- гіпертиреоз,
- феохромоцитома,
- гіперплазія передміхурової залози,
- обструкція шийки сечового міхура,
- муковісцидоз,
- II триместр вагітності,
- період лактації,
- дитячий і підлітковий вік з 6 до 18 років (аерозоль для інгаляцій).
- тахіаритмія;
- I і III триместри вагітності;
- дитячий вік до 6 років (аерозоль для інгаляцій);
- підвищена чутливість до фенотеролу та інших компонентів препарату;
- підвищена чутливість до атропіноподібних препаратів.
З обережністю:
- закритокутова глаукома,
- артеріальна гіпертензія,
- цукровий діабет,
- нещодавно перенесений інфаркт міокарда (протягом останніх 3 місяців),
- захворювання серця і судин (хронічна серцева недостатність,
ІХС, аритмія, аортальний стеноз, виражені ураження церебральних і периферичних артерій),
- гіпертиреоз,
- феохромоцитома,
- гіперплазія передміхурової залози,
- обструкція шийки сечового міхура,
- муковісцидоз,
- II триместр вагітності,
- період лактації,
- дитячий і підлітковий вік з 6 до 18 років (аерозоль для інгаляцій).
Особливі вказівки
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Побічні ефекти
З боку імунної системи: рідко - реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції.
З боку обміну речовин і харчування: рідко - гіпокаліємія, метаболічний ацидоз.
Порушення психіки: нечасто - нервозність; рідко - відчуття занепокоєння, ментальні порушення.
З боку нервової системи: нечасто - головний біль, запаморочення, тремор.
З боку органу зору: рідко - глаукома, підвищення внутрішньоочного тиску, порушення акомодації, мідріаз, затуманення зору, біль в очах, набряк рогівки, гіперемія кон'юнктиви, поява ореолу навколо предметів і кольорових плям перед очима.
З боку серцево-судинної системи: нечасто - тахікардія, відчуття серцебиття, підвищення систолічного АТ; рідко - аритмія, фібриляція передсердь, надшлуночкова тахікардія, ішемія міокарда, підвищення діастолічного АТ.
З боку дихальної системи: часто - кашель; нечасто - фарингіт, дисфонія; рідко - бронхоспазм, подразнення глотки, набряк глотки, ларингоспазм, парадоксальний бронхоспазм, сухість глотки.
З боку травної системи: нечасто - блювання, сухість у роті, нудота; рідко - стоматит, глосит, порушення моторики ШКТ, запор, діарея, набряк порожнини рота.
Дерматологічні реакції: рідко - кропив'янка, шкірний висип, шкірний свербіж, ангіоневротичний набряк, гіпергідроз.
З боку кістково-м'язової системи: рідко - м'язова слабкість, міалгії, спазм м'язів.
З боку сечовидільної системи: рідко - затримка сечі.
З боку обміну речовин і харчування: рідко - гіпокаліємія, метаболічний ацидоз.
Порушення психіки: нечасто - нервозність; рідко - відчуття занепокоєння, ментальні порушення.
З боку нервової системи: нечасто - головний біль, запаморочення, тремор.
З боку органу зору: рідко - глаукома, підвищення внутрішньоочного тиску, порушення акомодації, мідріаз, затуманення зору, біль в очах, набряк рогівки, гіперемія кон'юнктиви, поява ореолу навколо предметів і кольорових плям перед очима.
З боку серцево-судинної системи: нечасто - тахікардія, відчуття серцебиття, підвищення систолічного АТ; рідко - аритмія, фібриляція передсердь, надшлуночкова тахікардія, ішемія міокарда, підвищення діастолічного АТ.
З боку дихальної системи: часто - кашель; нечасто - фарингіт, дисфонія; рідко - бронхоспазм, подразнення глотки, набряк глотки, ларингоспазм, парадоксальний бронхоспазм, сухість глотки.
З боку травної системи: нечасто - блювання, сухість у роті, нудота; рідко - стоматит, глосит, порушення моторики ШКТ, запор, діарея, набряк порожнини рота.
Дерматологічні реакції: рідко - кропив'янка, шкірний висип, шкірний свербіж, ангіоневротичний набряк, гіпергідроз.
З боку кістково-м'язової системи: рідко - м'язова слабкість, міалгії, спазм м'язів.
З боку сечовидільної системи: рідко - затримка сечі.
Передозування
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська взаємодія
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська форма
Розчин для інгаляцій, 0,25 мг/мл+0,5 мг/мл.
По 20 мл препарату у флакони з забарвленого скла або полімерні, укомплектовані струменевим диспенсером.
По 1 флакону разом з інструкцією по застосуванню в пачці з картону.
По 0,5, 1 або 2 мл препарату в тюбик-крапельниці А з поліетилену низької щільності або поліпропілену і по 2 або 3 мл розчинника в ампули Б з поліетилену низької щільності або поліпропілену.
По 10 тюбик-крапельниць А в пакеті з фольгованої плівки і по 10 ампул Б в пакеті з фольгованої плівки.
По 1 або 2 пакети з фольгованої плівки з тюбик-крапельницями А по 0,5 мл препарату спільно з 1 або 2 пакетами з фольгованої плівки з ампулами Б по 3 мл розчинника (комплект) або по 1 або 2 пакети з фольгованої плівки з тюбик-крапельницями А по 1 або 2 мл препарату спільно з 1 або 2 пакетами з фольгованої плівки з ампулами Б по 2 мл розчинника (комплект) разом з інструкцією по застосуванню в пачці з картону.
По 20 мл препарату у флакони з забарвленого скла або полімерні, укомплектовані струменевим диспенсером.
По 1 флакону разом з інструкцією по застосуванню в пачці з картону.
По 0,5, 1 або 2 мл препарату в тюбик-крапельниці А з поліетилену низької щільності або поліпропілену і по 2 або 3 мл розчинника в ампули Б з поліетилену низької щільності або поліпропілену.
По 10 тюбик-крапельниць А в пакеті з фольгованої плівки і по 10 ампул Б в пакеті з фольгованої плівки.
По 1 або 2 пакети з фольгованої плівки з тюбик-крапельницями А по 0,5 мл препарату спільно з 1 або 2 пакетами з фольгованої плівки з ампулами Б по 3 мл розчинника (комплект) або по 1 або 2 пакети з фольгованої плівки з тюбик-крапельницями А по 1 або 2 мл препарату спільно з 1 або 2 пакетами з фольгованої плівки з ампулами Б по 2 мл розчинника (комплект) разом з інструкцією по застосуванню в пачці з картону.
