Тіопроперазин
Thioproperazine
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Thioproperazine 0,01
D.t.d. № 20 in tabulettis
S. Внутрішньо по 1/2 таблетки 1 раз на день
D.t.d. № 20 in tabulettis
S. Внутрішньо по 1/2 таблетки 1 раз на день
Фармакологічні властивості
Блокує постсинаптичні дофамінові D2-рецептори в мезолімбічній системі мозку, в тубероінфундибулярних дофамінових шляхах, знижує продукцію цАМФ;
сприяє вивільненню пролактину і розвитку гіперпролактинемії; вибірково пригнічує хеморецепторні пускові (тригерні) зони блювотного центру. Екранування D2-рецепторів у полінейрональних синапсах головного мозку викликає купірування продуктивної симптоматики психозів: марення і галюцинацій.
-Виражена антипсихотична дія супроводжується стимулюючим (розгальмовуючим) ефектом, що проявляється руховою гіперактивністю. Має слабку протиблювотну, антихолінергічну, седативну, антиадренергічну, гіпотензивну дію.
Впливає на нігростріарні шляхи, викликаючи виникнення явищ паркінсонізму (з переважанням гіперкінетичних і дискінетичних розладів). При тривалому використанні може розвиватися гіперчутливість дофамінових рецепторів, що призводить до симптомів повільної дискінезії з хореоатетоїдними рухами.
Швидко і досить повно всмоктується з ШКТ.
Циркулює в судинному руслі у зв'язаній з білками формі (92–99%). Добре розчиняється в ліпідах і легко проходить через гістогематичні бар'єри, включаючи ГЕБ. Характеризується великим об'ємом розподілу, однак біодоступність після прийому внутрішньо — лише 25–35% (ефект «першого проходження» через печінку). Піддається біотрансформації в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Екскретується в основному нирками, а також з жовчю.
сприяє вивільненню пролактину і розвитку гіперпролактинемії; вибірково пригнічує хеморецепторні пускові (тригерні) зони блювотного центру. Екранування D2-рецепторів у полінейрональних синапсах головного мозку викликає купірування продуктивної симптоматики психозів: марення і галюцинацій.
-Виражена антипсихотична дія супроводжується стимулюючим (розгальмовуючим) ефектом, що проявляється руховою гіперактивністю. Має слабку протиблювотну, антихолінергічну, седативну, антиадренергічну, гіпотензивну дію.
Впливає на нігростріарні шляхи, викликаючи виникнення явищ паркінсонізму (з переважанням гіперкінетичних і дискінетичних розладів). При тривалому використанні може розвиватися гіперчутливість дофамінових рецепторів, що призводить до симптомів повільної дискінезії з хореоатетоїдними рухами.
Швидко і досить повно всмоктується з ШКТ.
Циркулює в судинному руслі у зв'язаній з білками формі (92–99%). Добре розчиняється в ліпідах і легко проходить через гістогематичні бар'єри, включаючи ГЕБ. Характеризується великим об'ємом розподілу, однак біодоступність після прийому внутрішньо — лише 25–35% (ефект «першого проходження» через печінку). Піддається біотрансформації в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Екскретується в основному нирками, а також з жовчю.
Фармакодинаміка
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Фармакокінетика
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Спосіб застосування
Для дорослих:
При прийомі внутрішньо початкова доза - 5 мг на добу, потім дозу поступово збільшують на 5 мг кожні 2-3 дні.
При необхідності добова доза може досягати 30-40 мг, у важких випадках - до 90 мг на добу. При внутрішньом'язовому введенні доза становить 50 % від дози для прийому внутрішньо.
При необхідності добова доза може досягати 30-40 мг, у важких випадках - до 90 мг на добу. При внутрішньом'язовому введенні доза становить 50 % від дози для прийому внутрішньо.
Показання
Шизофренія (особливо гебефренічна і безперервно протікаюча кататонічна форми), хронічні галюцинаторні психози, маніакальний синдром, напади поліморфного марення.
Протипоказання
Гіперчутливість, токсичний агранулоцитоз в анамнезі, закритокутова глаукома, аденома передміхурової залози, паркінсонізм, органічні ураження ЦНС.
Захворювання печінки, нирок і серцево-судинної системи в стадії декомпенсації, епілепсія (знижується судомний поріг), похилий вік (через підвищену чутливість), дитячий вік.
Захворювання печінки, нирок і серцево-судинної системи в стадії декомпенсації, епілепсія (знижується судомний поріг), похилий вік (через підвищену чутливість), дитячий вік.
Особливі вказівки
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Побічні ефекти
Поєднання акінезії або гіперкінезії з підвищеним або нормальним м'язовим тонусом; при тривалому лікуванні можлива пізня дискінезія. Можливі апатія, тривожні реакції, коливання настрою.
Блідість шкірних покривів, припливи крові, сльозо- і слинотеча, пітливість, запаморочення, атропіноподібні явища (сухість у роті, запор, розлади акомодації, затримка сечі).
Імпотенція, фригідність, аменорея, галакторея, гінекомастія, гіперпролактинемія, збільшення маси тіла (можливо значне). Нудота, блювання, діарея, можлива холестатична жовтяниця, фотосенсибілізація; рідко — олігурія, порушення серцевого ритму, вкрай рідко агранулоцитоз.
У разі появи гіпертермії, яка є одним з елементів злоякісного синдрому, описаного при використанні нейролептиків, препарат слід негайно відмінити.
Блідість шкірних покривів, припливи крові, сльозо- і слинотеча, пітливість, запаморочення, атропіноподібні явища (сухість у роті, запор, розлади акомодації, затримка сечі).
Імпотенція, фригідність, аменорея, галакторея, гінекомастія, гіперпролактинемія, збільшення маси тіла (можливо значне). Нудота, блювання, діарея, можлива холестатична жовтяниця, фотосенсибілізація; рідко — олігурія, порушення серцевого ритму, вкрай рідко агранулоцитоз.
У разі появи гіпертермії, яка є одним з елементів злоякісного синдрому, описаного при використанні нейролептиків, препарат слід негайно відмінити.
Передозування
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська взаємодія
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська форма
таблетки по 0,001 г (1 мг) і 0,01 г (10 мг);
1 % розчин в ампулах по 1 мл (10 мг).
1 % розчин в ампулах по 1 мл (10 мг).
