Ропівакаїн
Ropivacaine
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Наропін
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp: Sol. Ropivacaini 0,2 % - 10 ml
D.t.d. № 5 in flac.
S. По 1 флакону при анестезії
D.t.d. № 5 in flac.
S. По 1 флакону при анестезії
Фармакологічні властивості
Місцевий анестетик амідного типу. Викликає анестезію і має анальгезуючу дію. У високих дозах викликає хірургічну анестезію, у більш низьких дозах - блокаду чутливості з обмеженою непрогресуючою руховою блокадою.
Механізм дії пов'язаний з оборотним зменшенням проникності мембрани нервового волокна для іонів натрію. Внаслідок цього відбувається зменшення швидкості деполяризації і збільшення порогу збудливості, що призводить до місцевої блокади нервових імпульсів.
При значно підвищеній дозі має пригнічуючу дію на ЦНС і міокард (знижує збудливість і автоматизм, погіршує провідність). Ропівакаїн характеризується тривалою дією. Тривалість анестезії залежить від дози і шляху введення, але не залежить від присутності вазоконстриктора.
Після епідурального введення ропівакаїн повністю абсорбується з епідурального простору. Абсорбція має двофазний характер. Концентрація ропівакаїну в плазмі крові залежить від дози, шляху введення і васкуляризації області ін'єкції.
Фармакокінетика ропівакаїну лінійна, Cmax в плазмі крові пропорційна дозі.
Vd ропівакаїну становить 47 л. Зв'язування в плазмі крові відбувається в основному з α1-кислими глікопротеїнами, незв'язана фракція становить близько 6%.
Тривале епідуральне введення ропівакаїну призводить до підвищення загального вмісту ропівакаїну в плазмі крові, що обумовлено післяопераційним збільшенням рівня α1-кислих глікопротеїнів у крові. При цьому концентрація незв'язаного, фармакологічно активного ропівакаїну змінюється в значно меншій мірі, ніж його загальна концентрація в плазмі крові.
Активно метаболізується в організмі, головним чином шляхом гідроксилювання. Основний метаболіт - 3-гідрокси-ропівакаїн.
T1/2 в початковій і термінальній фазах становить, відповідно, 14 хв і 4 год. Загальний плазмовий кліренс - 440 мл/хв. Після в/в введення близько 86% дози виводиться з сечею, головним чином у вигляді метаболітів, і лише близько 1% дози виводиться з сечею в незміненому вигляді. Близько 37% 3-гідрокси-ропівакаїну виводиться з сечею в основному у вигляді кон'югатів.
Механізм дії пов'язаний з оборотним зменшенням проникності мембрани нервового волокна для іонів натрію. Внаслідок цього відбувається зменшення швидкості деполяризації і збільшення порогу збудливості, що призводить до місцевої блокади нервових імпульсів.
При значно підвищеній дозі має пригнічуючу дію на ЦНС і міокард (знижує збудливість і автоматизм, погіршує провідність). Ропівакаїн характеризується тривалою дією. Тривалість анестезії залежить від дози і шляху введення, але не залежить від присутності вазоконстриктора.
Після епідурального введення ропівакаїн повністю абсорбується з епідурального простору. Абсорбція має двофазний характер. Концентрація ропівакаїну в плазмі крові залежить від дози, шляху введення і васкуляризації області ін'єкції.
Фармакокінетика ропівакаїну лінійна, Cmax в плазмі крові пропорційна дозі.
Vd ропівакаїну становить 47 л. Зв'язування в плазмі крові відбувається в основному з α1-кислими глікопротеїнами, незв'язана фракція становить близько 6%.
Тривале епідуральне введення ропівакаїну призводить до підвищення загального вмісту ропівакаїну в плазмі крові, що обумовлено післяопераційним збільшенням рівня α1-кислих глікопротеїнів у крові. При цьому концентрація незв'язаного, фармакологічно активного ропівакаїну змінюється в значно меншій мірі, ніж його загальна концентрація в плазмі крові.
Активно метаболізується в організмі, головним чином шляхом гідроксилювання. Основний метаболіт - 3-гідрокси-ропівакаїн.
T1/2 в початковій і термінальній фазах становить, відповідно, 14 хв і 4 год. Загальний плазмовий кліренс - 440 мл/хв. Після в/в введення близько 86% дози виводиться з сечею, головним чином у вигляді метаболітів, і лише близько 1% дози виводиться з сечею в незміненому вигляді. Близько 37% 3-гідрокси-ропівакаїну виводиться з сечею в основному у вигляді кон'югатів.
Фармакодинаміка
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Фармакокінетика
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Купірування гострого больового синдрому. 0,2% розчинЕпідуральне введення на поперековому рівні - болюсне введення - 10-20 мл (20-40 мг).
Інтермітуюче введення (біль під час пологів) - по 10-15 мл (20-30 мг) з мінімальним інтервалом 30 хв.
Тривалі інфузії для знеболювання пологів - 6-10 мл/год (12-20 мг/год).
Післяопераційне введення - 6-14 мл/год (12-28 мг/год).
Торакальна епідуральна анальгезія:Тривалі інфузії після операцій - 6-14 мл/год (12-28 мг/год).
Провідникова та інфільтраційна анестезія - 1-100 мл (2-200 мг).
Анестезія при хірургічних втручаннях. 0,75% розчинКесарів розтин - 15-20 мл (113-150 мг).
Торакальна епідуральна анестезія при післяопераційному болю - 5-15 мл (38-113 мг).
Епідуральна анестезія на поперековому рівні - 15-25 мл (113-188 мг).
Провідникова та інфільтраційна анестезія - 1-30 мл (7,5-225 мг).
Блокада великих нервових сплетінь (плечове) - 10-40 мл (75-300 мг).
Анестезія при хірургічних втручаннях. 1% розчинЕпідуральна анестезія на поперековому рівні - 15-20 мл (150-200 мг).
Інтермітуюче введення (біль під час пологів) - по 10-15 мл (20-30 мг) з мінімальним інтервалом 30 хв.
Тривалі інфузії для знеболювання пологів - 6-10 мл/год (12-20 мг/год).
Післяопераційне введення - 6-14 мл/год (12-28 мг/год).
Торакальна епідуральна анальгезія:Тривалі інфузії після операцій - 6-14 мл/год (12-28 мг/год).
Провідникова та інфільтраційна анестезія - 1-100 мл (2-200 мг).
Анестезія при хірургічних втручаннях. 0,75% розчинКесарів розтин - 15-20 мл (113-150 мг).
Торакальна епідуральна анестезія при післяопераційному болю - 5-15 мл (38-113 мг).
Епідуральна анестезія на поперековому рівні - 15-25 мл (113-188 мг).
Провідникова та інфільтраційна анестезія - 1-30 мл (7,5-225 мг).
Блокада великих нервових сплетінь (плечове) - 10-40 мл (75-300 мг).
Анестезія при хірургічних втручаннях. 1% розчинЕпідуральна анестезія на поперековому рівні - 15-20 мл (150-200 мг).
Показання
- Анестезія при хірургічних втручаннях: епідуральна блокада при хірургічних втручаннях, включаючи кесарів розтин; блокада великих нервів і нервових сплетінь; блокада окремих нервів і місцева інфільтраційна анестезія.
- Купірування гострого больового синдрому: тривала епідуральна інфузія або періодичне болюсне введення, наприклад, для усунення післяопераційного болю або знеболювання пологів; блокада окремих нервів і місцева інфільтраційна анестезія.
- Купірування гострого больового синдрому: тривала епідуральна інфузія або періодичне болюсне введення, наприклад, для усунення післяопераційного болю або знеболювання пологів; блокада окремих нервів і місцева інфільтраційна анестезія.
Протипоказання
- Дитячий вік до 12 років, підвищена чутливість до місцевих анестетиків амідного типу.
Особливі вказівки
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Побічні ефекти
- Алергічні реакції: шкірні прояви, анафілактичний шок.
- Більшість побічних ефектів, що виникають при анестезії, пов'язані не з впливом використовуваного анестетика, а з технікою проведення регіонарної анестезії. Найчастіше (більше 1%) відзначалися такі несприятливі ефекти, які були розцінені як такі, що мають клінічне значення незалежно від того, чи була встановлена причинно-наслідкова зв'язок із застосуванням анестетика.
- З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, брадикардія, тахікардія.
- З боку травної системи: нудота, блювання.
- З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії.
- Невропатія і порушення функції спинного мозку (синдром передньої спинальної артерії, арахноїдит) зазвичай пов'язані з технікою проведення регіонарної анестезії, а не з дією ропівакаїну.
- Інші: підвищення температури тіла, озноб, затримка сечовипускання.
- Більшість побічних ефектів, що виникають при анестезії, пов'язані не з впливом використовуваного анестетика, а з технікою проведення регіонарної анестезії. Найчастіше (більше 1%) відзначалися такі несприятливі ефекти, які були розцінені як такі, що мають клінічне значення незалежно від того, чи була встановлена причинно-наслідкова зв'язок із застосуванням анестетика.
- З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, брадикардія, тахікардія.
- З боку травної системи: нудота, блювання.
- З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії.
- Невропатія і порушення функції спинного мозку (синдром передньої спинальної артерії, арахноїдит) зазвичай пов'язані з технікою проведення регіонарної анестезії, а не з дією ропівакаїну.
- Інші: підвищення температури тіла, озноб, затримка сечовипускання.
Передозування
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська взаємодія
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська форма
Розчин для ін'єкцій прозорий, безбарвний.
1 мл ропівакаїну гідрохлорид 7.5 мг.
Допоміжні речовини: натрію хлорид - 7.5 мг, натрію гідроксиду розчин 2 М - для доведення pH 4.0-6.0, хлористоводневої кислоти розчин 2 М - для доведення pH до 4.0-6.0, вода д/і - до 1 мл.
10 мл - Флакони безбарвного скла (тип I) (5) - упаковки чарункові контурні (1) - пачки картонні.
20 мл - Флакони безбарвного скла (тип I) (5) - упаковки чарункові контурні (1) - пачки картонні.
1 мл ропівакаїну гідрохлорид 7.5 мг.
Допоміжні речовини: натрію хлорид - 7.5 мг, натрію гідроксиду розчин 2 М - для доведення pH 4.0-6.0, хлористоводневої кислоти розчин 2 М - для доведення pH до 4.0-6.0, вода д/і - до 1 мл.
10 мл - Флакони безбарвного скла (тип I) (5) - упаковки чарункові контурні (1) - пачки картонні.
20 мл - Флакони безбарвного скла (тип I) (5) - упаковки чарункові контурні (1) - пачки картонні.
