Німодипін
Nimodipine
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Німотоп
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rр.: Tab.Nimodipini 0,03 № 20
D.S.по 1 таб. 4 рд.
D.S.по 1 таб. 4 рд.
Фармакологічні властивості
Фармакологічна дія - вазодилатуюча, нейропротективна, антиагрегаційна.
Специфічно зв'язується з розташованими на клітинних мембранах рецепторами, що регулюють функцію кальцієвих каналів L-типу. Гальмує повільний потік іонів кальцію у фазу деполяризації, зменшує вміст кальцію в клітинах; розслабляє гладкі м'язи резистивних судин (артерій і артеріол) і розширює їх. Переважно впливає на судини головного мозку, нормалізує мозковий кровообіг, збільшує толерантність нейронів до ішемії. Чинить нейропротективну дію, стабілізує функції нервових клітин. У пацієнтів з гострим порушенням мозкового кровообігу покращує перфузію пошкоджених та ішемізованих ділянок мозку.
Внутрішньовенне введення на початковій фазі інсульту супроводжується зменшенням кількості ускладнень і летальності. Знижує частоту і тяжкість ішемічних порушень після субарахноїдального крововиливу внаслідок розриву вродженої внутрішньочерепної аневризми. Покращує мозковий кровообіг у хворих з гіпертонічним кризом, послаблює вікову (при старінні) неврологічну симптоматику, в т.ч. порушення пам'яті, емоційну лабільність, зменшення ініціативи. Ефективний у профілактиці (120 мг/добу) і лікуванні мігрені та мігренеподібного головного болю судинного генезу. Зменшує ОПСС і системний АТ (може викликати рефлекторну тахікардію). Викликає дилатацію коронарних судин, що призводить до посилення кровотоку і підвищення оксигенації міокарда. Не пригнічує синусно-передсердний або передсердно-шлуночковий вузол, має незначний негативний інотропний ефект.
Швидко всмоктується з ШКТ. Cmax досягається через 1 год після прийому всередину і через 3 хв при в/в введенні. У зв'язку з ефектом «першого проходження» через печінку біодоступність становить близько 13% (у пацієнтів з субарахноїдальним крововиливом — до 16 %). Зв'язується з білками плазми до 95%. T1/2 становить 8–9 год (збільшується при захворюваннях нирок і вираженій печінковій недостатності). Біотрансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться з фекаліями у вигляді метаболітів (більше 99%) і в незміненому вигляді з сечею (менше 1%).
Німодипін і його метаболіти виявляються в молоці щурів у концентраціях, значно перевищуючих плазмові. Результати вивчення хронічної токсичності показали, що введення 180 мг/кг/добу щурам протягом 2 років і до 6,25 мг/кг/добу собакам протягом 1 року не призводить до розвитку токсичних ефектів. Не має мутагенних властивостей (у тесті Еймса, мікроядерному тесті і тесті домінантних леталей отримані негативні результати). При введенні мишам протягом 91 тижня ознак канцерогенності не виявлено, але встановлено скорочення очікуваної тривалості життя. В експериментах на гімалайських кроликах тератогенна дія (зупинка розвитку плода) проявлялася при введенні в дозах 1 і 10 (але не 3) мг/кг/добу з 6 по 18-й день вагітності. У щурів при введенні з 6 по 15-й день вагітності в дозі 100 мг/кг/добу відзначені ознаки ембріо- і фетотоксичності, в т.ч. зупинка росту і підвищення частоти резорбції ембріона/плода; при дозі 30 мг/кг/добу припиняв розвиток плода і викликав викидні.
Специфічно зв'язується з розташованими на клітинних мембранах рецепторами, що регулюють функцію кальцієвих каналів L-типу. Гальмує повільний потік іонів кальцію у фазу деполяризації, зменшує вміст кальцію в клітинах; розслабляє гладкі м'язи резистивних судин (артерій і артеріол) і розширює їх. Переважно впливає на судини головного мозку, нормалізує мозковий кровообіг, збільшує толерантність нейронів до ішемії. Чинить нейропротективну дію, стабілізує функції нервових клітин. У пацієнтів з гострим порушенням мозкового кровообігу покращує перфузію пошкоджених та ішемізованих ділянок мозку.
Внутрішньовенне введення на початковій фазі інсульту супроводжується зменшенням кількості ускладнень і летальності. Знижує частоту і тяжкість ішемічних порушень після субарахноїдального крововиливу внаслідок розриву вродженої внутрішньочерепної аневризми. Покращує мозковий кровообіг у хворих з гіпертонічним кризом, послаблює вікову (при старінні) неврологічну симптоматику, в т.ч. порушення пам'яті, емоційну лабільність, зменшення ініціативи. Ефективний у профілактиці (120 мг/добу) і лікуванні мігрені та мігренеподібного головного болю судинного генезу. Зменшує ОПСС і системний АТ (може викликати рефлекторну тахікардію). Викликає дилатацію коронарних судин, що призводить до посилення кровотоку і підвищення оксигенації міокарда. Не пригнічує синусно-передсердний або передсердно-шлуночковий вузол, має незначний негативний інотропний ефект.
Швидко всмоктується з ШКТ. Cmax досягається через 1 год після прийому всередину і через 3 хв при в/в введенні. У зв'язку з ефектом «першого проходження» через печінку біодоступність становить близько 13% (у пацієнтів з субарахноїдальним крововиливом — до 16 %). Зв'язується з білками плазми до 95%. T1/2 становить 8–9 год (збільшується при захворюваннях нирок і вираженій печінковій недостатності). Біотрансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться з фекаліями у вигляді метаболітів (більше 99%) і в незміненому вигляді з сечею (менше 1%).
Німодипін і його метаболіти виявляються в молоці щурів у концентраціях, значно перевищуючих плазмові. Результати вивчення хронічної токсичності показали, що введення 180 мг/кг/добу щурам протягом 2 років і до 6,25 мг/кг/добу собакам протягом 1 року не призводить до розвитку токсичних ефектів. Не має мутагенних властивостей (у тесті Еймса, мікроядерному тесті і тесті домінантних леталей отримані негативні результати). При введенні мишам протягом 91 тижня ознак канцерогенності не виявлено, але встановлено скорочення очікуваної тривалості життя. В експериментах на гімалайських кроликах тератогенна дія (зупинка розвитку плода) проявлялася при введенні в дозах 1 і 10 (але не 3) мг/кг/добу з 6 по 18-й день вагітності. У щурів при введенні з 6 по 15-й день вагітності в дозі 100 мг/кг/добу відзначені ознаки ембріо- і фетотоксичності, в т.ч. зупинка росту і підвищення частоти резорбції ембріона/плода; при дозі 30 мг/кг/добу припиняв розвиток плода і викликав викидні.
Фармакодинаміка
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Фармакокінетика
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Німодипін призначають відразу після настання гострої ішемії (субарахноїдальної геморагії /крововиливу під оболонки мозку/) і продовжують лікування протягом 5-14 днів. У перші 2 год дорослим вводять внутрішньовенно (у вигляді повільної інфузії) по 0,001 г (1 мг) німодипіну (5 мл 0,02% розчину) 2 рази на годину. Через 2 год збільшують дозу до 2 мг (10 мл) на 1 год (близько 30 мкг/кг на годину), стежачи за гемодинамікою, щоб уникнути занадто різкого зниження артеріального тиску. Для введення (бажано за допомогою перфузійного насоса) розчин розводять в ізотонічному розчині натрію хлориду або 5% розчині глюкози.
Профілактично призначають всередину у вигляді таблеток (по 30 мг) - кожні 4 год по 2 таблетки (всього 360 мг на добу). Приймають з 4-го дня геморагії (крововиливу в мозок) протягом 21 дня.
Хворим з масою тіла менше 70 кг і лабільним (часто змінюваним) артеріальним тиском препарат слід вводити, починаючи з зменшених доз (0,5 мг на годину).
Всередину, натще (таблетки не розжовують), з невеликою кількістю рідини, в/в крапельно, інтратісцернально.
Гостра церебральна ішемія: по 30 мг 4 рази на добу протягом 1 міс (не більше).
Профілактично призначають всередину у вигляді таблеток (по 30 мг) - кожні 4 год по 2 таблетки (всього 360 мг на добу). Приймають з 4-го дня геморагії (крововиливу в мозок) протягом 21 дня.
Хворим з масою тіла менше 70 кг і лабільним (часто змінюваним) артеріальним тиском препарат слід вводити, починаючи з зменшених доз (0,5 мг на годину).
Всередину, натще (таблетки не розжовують), з невеликою кількістю рідини, в/в крапельно, інтратісцернально.
Гостра церебральна ішемія: по 30 мг 4 рази на добу протягом 1 міс (не більше).
Показання
- Цереброваскулярна недостатність (в т.ч. гостра ішемія мозку, зниження пам'яті і здатності до концентрації уваги, лабільність настрою).
- Лікування залишкових явищ порушення мозкового кровообігу і станів після операції з приводу субарахноїдального крововиливу.
- Лікування залишкових явищ порушення мозкового кровообігу і станів після операції з приводу субарахноїдального крововиливу.
Протипоказання
- важка артеріальна гіпертензія
- вагітність, лактація.
- підвищена чутливість до німодипіну.
- вагітність, лактація.
- підвищена чутливість до німодипіну.
Особливі вказівки
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Побічні ефекти
- З боку серцево-судинної системи: зниження АТ, брадикардія, припливи, виникнення або погіршення наявної серцевої недостатності, екстрасистолія, стенокардія (аж до розвитку інфаркту міокарда, особливо у хворих з важким обструктивним ураженням коронарних артерій), аритмії (в т.ч. короткочасне тріпотіння шлуночків, аритмія типу "пірует"); рідко - надмірне зниження АТ, тахікардія, транзиторне порушення зору.
- З боку травної системи: нудота, діарея, дискомфорт у ШКТ, диспептичні симптоми, транзиторне підвищення активності трансаміназ, ГГТ і ЩФ в плазмі крові, гіперплазія ясен (кровоточивість, болючість, набряклість), запор, сухість у роті, підвищення апетиту.
- З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, астенія, екстрапірамідні порушення, симптоми збудження ЦНС (безсоння, підвищена психомоторна активність, збудження, агресивність), депресія, втомлюваність, сонливість.
- З боку дихальної системи: утруднення дихання, кашель, набряк легень, стридорозне дихання.
- З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, агранулоцитоз.
- Алергічні реакції: рідко - шкірний висип.
- Інші: болючість і набряклість суглобів, посилення потовиділення, зниження функції нирок (підвищення концентрації сечовини, гіперкреатинінемія), галакторея, підвищення маси тіла, набряклість стоп і гомілок.
- З боку травної системи: нудота, діарея, дискомфорт у ШКТ, диспептичні симптоми, транзиторне підвищення активності трансаміназ, ГГТ і ЩФ в плазмі крові, гіперплазія ясен (кровоточивість, болючість, набряклість), запор, сухість у роті, підвищення апетиту.
- З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, астенія, екстрапірамідні порушення, симптоми збудження ЦНС (безсоння, підвищена психомоторна активність, збудження, агресивність), депресія, втомлюваність, сонливість.
- З боку дихальної системи: утруднення дихання, кашель, набряк легень, стридорозне дихання.
- З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, агранулоцитоз.
- Алергічні реакції: рідко - шкірний висип.
- Інші: болючість і набряклість суглобів, посилення потовиділення, зниження функції нирок (підвищення концентрації сечовини, гіперкреатинінемія), галакторея, підвищення маси тіла, набряклість стоп і гомілок.
Передозування
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська взаємодія
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська форма
Таблетки по 0,03 г (30 мг) в упаковці по 20; 50 або 100 штук; 0,02% розчин у флаконах або поліетиленових (не полівінілхлоридних для уникнення взаємодії) упаковках по 50 мл (всього 10 мг) для інфузій.
