Локсидол
Loksidol
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Актамелокс, Бі-ксікам, Бі-ксікам, Локсидол уколи, Мелоксикам свічки, Мелоксикам таблетки, Мелоксикам-лугал, Мелоксикам-фт
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rр.: Sol. Loksidoli 0.015 - 1 ml
D.t.d. № 10 in ampul.
S. по 1 ампулі 1 р/день, внутрішньом'язово
D.t.d. № 10 in ampul.
S. по 1 ампулі 1 р/день, внутрішньом'язово
Фармакологічні властивості
Мелоксикам є похідним енолієвої кислоти і належить до групи нестероїдних протизапальних засобів, має виражену протизапальну, анальгетичну та жарознижувальну дію. Високу протизапальну активність проявляє на всіх стандартних моделях запалення. Механізм дії зумовлений здатністю інгібувати біосинтез простагландинів — медіаторів запалення за рахунок селективного інгібування ЦОГ-2, забезпечуючи більш безпечний механізм дії у зв'язку з селективним інгібуванням ЦОГ-2 порівняно з ЦОГ-1. Терапевтичний ефект НПЗЗ пов'язаний з інгібуванням синтезу ЦОГ-2, тоді як інгібування ЦОГ-1 призводить до побічних ефектів з боку шлунка та нирок.
Селективність інгібування ЦОГ-2 мелоксикамом підтверджена як in vitro, так і ех vivo. Мелоксикам не впливає на агрегацію тромбоцитів і на час кровотечі при застосуванні в рекомендованих дозах ex vivo, на відміну від індометацину, диклофенаку, ібупрофену та напроксену, які значно інгібують агрегацію тромбоцитів і збільшують час кровотечі.
При застосуванні мелоксикаму в рекомендованих дозах виявлена низька частота побічних явищ з боку ШКТ (перфорація, утворення виразок і кровотеча) порівняно зі стандартними дозами інших НПЗЗ.
Мелоксикам практично повністю всмоктується при внутрішньом'язовому введенні. Концентрація Локсидолу (мелоксикаму) в плазмі пропорційна введеній дозі. Через 60 хв після внутрішньом'язового введення 15 мг мелоксикаму, максимальна концентрація в плазмі становить приблизно 1,62 мг/л.
Мелоксикам дуже добре зв'язується з білками плазми, особливо з альбуміном (90100%). Проникає в синовіальну рідину, концентрація в синовіальній рідині становить приблизно 50% концентрації в плазмі. Об'єм розподілу низький, в середньому 11л.
Мелоксикам майже повністю метаболізується в печінці з утворенням 4-х фармакологічно неактивних похідних. Основний метаболіт, 5'-карбоксимелоксикам (60% від величини дози), утворюється шляхом окислення проміжного метаболіту, 5'-гідроксиметилмелоксикаму, який також екскретується, але в меншій мірі (9% від величини дози).
Локсидол виводиться в рівній мірі з калом і сечею, переважно у вигляді метаболітів. У незміненому вигляді з калом виводиться менше 5% від величини добової дози, в сечі в незміненому вигляді препарат виявляється тільки в слідових кількостях.
Середній період напіввиведення мелоксикаму становить 20 годин. Плазмовий кліренс становить в середньому 8 мл/хв.
У літніх пацієнтів плазмовий кліренс трохи нижчий.
Селективність інгібування ЦОГ-2 мелоксикамом підтверджена як in vitro, так і ех vivo. Мелоксикам не впливає на агрегацію тромбоцитів і на час кровотечі при застосуванні в рекомендованих дозах ex vivo, на відміну від індометацину, диклофенаку, ібупрофену та напроксену, які значно інгібують агрегацію тромбоцитів і збільшують час кровотечі.
При застосуванні мелоксикаму в рекомендованих дозах виявлена низька частота побічних явищ з боку ШКТ (перфорація, утворення виразок і кровотеча) порівняно зі стандартними дозами інших НПЗЗ.
Мелоксикам практично повністю всмоктується при внутрішньом'язовому введенні. Концентрація Локсидолу (мелоксикаму) в плазмі пропорційна введеній дозі. Через 60 хв після внутрішньом'язового введення 15 мг мелоксикаму, максимальна концентрація в плазмі становить приблизно 1,62 мг/л.
Мелоксикам дуже добре зв'язується з білками плазми, особливо з альбуміном (90100%). Проникає в синовіальну рідину, концентрація в синовіальній рідині становить приблизно 50% концентрації в плазмі. Об'єм розподілу низький, в середньому 11л.
Мелоксикам майже повністю метаболізується в печінці з утворенням 4-х фармакологічно неактивних похідних. Основний метаболіт, 5'-карбоксимелоксикам (60% від величини дози), утворюється шляхом окислення проміжного метаболіту, 5'-гідроксиметилмелоксикаму, який також екскретується, але в меншій мірі (9% від величини дози).
Локсидол виводиться в рівній мірі з калом і сечею, переважно у вигляді метаболітів. У незміненому вигляді з калом виводиться менше 5% від величини добової дози, в сечі в незміненому вигляді препарат виявляється тільки в слідових кількостях.
Середній період напіввиведення мелоксикаму становить 20 годин. Плазмовий кліренс становить в середньому 8 мл/хв.
У літніх пацієнтів плазмовий кліренс трохи нижчий.
Фармакодинаміка
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Фармакокінетика
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Розчин Локсидол вводять внутрішньом'язово. Стандартна доза – 15 мг/добу. Тривалість терапії встановлюється індивідуально.
Показання
Локсидол призначають для симптоматичного лікування больового синдрому:
- при артрозах;
- при анкілозуючому спондиліті;
- при остеоартритах;
- при дегенеративних змінах суглобів;
- при ревматоїдних артритах
- при артрозах;
- при анкілозуючому спондиліті;
- при остеоартритах;
- при дегенеративних змінах суглобів;
- при ревматоїдних артритах
Протипоказання
- при непереносимості компонентів ліків (мелоксикаму, допоміжних речовин);
- при алергії на інші НПЗЗ;
- при появі в минулому симптомів бронхіальної астми, носових поліпів, ангіоневротичного набряку, кропив'янки після прийому НПЗЗ, ацетилсаліцилової кислоти;
- при шлунково-кишковій, ректальній кровотечі, перфорації, пов'язаних з терапією НПЗЗ в минулому;
- при активній або рецидивуючій виразці або кровотечі (два або більше підтверджених випадків) в минулому;
- при тяжкій недостатності функції печінки;
- при тяжкій недостатності функції нирок (без застосування діалізу);
- при шлунково-кишковій кровотечі, цереброваскулярній кровотечі в минулому;
- при порушенні згортання крові;
- при розладах гемостазу, одночасному застосуванні антикоагулянтів;
- при тяжкій недостатності функції серця;
- для лікування періопераційного больового синдрому при коронарному шунтуванні;
- при активній формі хвороби Крона, неспецифічного виразкового коліту;
- дітям.
- при алергії на інші НПЗЗ;
- при появі в минулому симптомів бронхіальної астми, носових поліпів, ангіоневротичного набряку, кропив'янки після прийому НПЗЗ, ацетилсаліцилової кислоти;
- при шлунково-кишковій, ректальній кровотечі, перфорації, пов'язаних з терапією НПЗЗ в минулому;
- при активній або рецидивуючій виразці або кровотечі (два або більше підтверджених випадків) в минулому;
- при тяжкій недостатності функції печінки;
- при тяжкій недостатності функції нирок (без застосування діалізу);
- при шлунково-кишковій кровотечі, цереброваскулярній кровотечі в минулому;
- при порушенні згортання крові;
- при розладах гемостазу, одночасному застосуванні антикоагулянтів;
- при тяжкій недостатності функції серця;
- для лікування періопераційного больового синдрому при коронарному шунтуванні;
- при активній формі хвороби Крона, неспецифічного виразкового коліту;
- дітям.
Особливі вказівки
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Побічні ефекти
- Зміни лабораторних показників: анемія, зміна кількості лейкоцитів, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, підвищення рівня трансаміназ, білірубіну, підвищення рівня креатиніну/сечовини.
- Імунні розлади: алергія (в т.ч. анафілактичний шок).
- Психічні порушення: зміна настрою, сплутаність свідомості, кошмарні сновидіння, дезорієнтація, безсоння.
- Неврологічні розлади: запаморочення, сонливість, головний біль.
- Офтальмологічні порушення: кон'юнктивіт, нечіткість зору.
- Отоларингологічні порушення: дзвін у вухах.
- Кардіологічні порушення: відчуття серцебиття, недостатність серця.
- Судинні порушення: артеріальна гіпертензія, припливи.
- Дихальні розлади: напади астми, кашель, інфекції дихальних шляхів.
- Травні розлади: біль у животі, діарея, нудота, блювання, прихована або явна шлунково-кишкова кровотеча, езофагіт, гастродуоденальна виразка, стоматит, відрижка, запор, метеоризм, перфорація, коліт, гастрит, пептична виразка.
- Гепатобіліарні розлади: гепатит, печінкова недостатність, жовтяниця.
- Зміни шкіри: свербіж, ангіоневротичний набряк, висип, синдром Стівенса — Джонсона, кропив'янка, епідермальний некроліз, буллезний дерматит, фотосенсибілізація, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит.
- Сечовидільні розлади: гіперкаліємія, затримка натрію і води, ОПН, інфекції сечовивідних шляхів, гостра затримка сечі.
- Опорно-рухові порушення: біль у спині, артралгія.
- Загальні порушення: набряки, грипоподібні симптоми.
- Імунні розлади: алергія (в т.ч. анафілактичний шок).
- Психічні порушення: зміна настрою, сплутаність свідомості, кошмарні сновидіння, дезорієнтація, безсоння.
- Неврологічні розлади: запаморочення, сонливість, головний біль.
- Офтальмологічні порушення: кон'юнктивіт, нечіткість зору.
- Отоларингологічні порушення: дзвін у вухах.
- Кардіологічні порушення: відчуття серцебиття, недостатність серця.
- Судинні порушення: артеріальна гіпертензія, припливи.
- Дихальні розлади: напади астми, кашель, інфекції дихальних шляхів.
- Травні розлади: біль у животі, діарея, нудота, блювання, прихована або явна шлунково-кишкова кровотеча, езофагіт, гастродуоденальна виразка, стоматит, відрижка, запор, метеоризм, перфорація, коліт, гастрит, пептична виразка.
- Гепатобіліарні розлади: гепатит, печінкова недостатність, жовтяниця.
- Зміни шкіри: свербіж, ангіоневротичний набряк, висип, синдром Стівенса — Джонсона, кропив'янка, епідермальний некроліз, буллезний дерматит, фотосенсибілізація, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит.
- Сечовидільні розлади: гіперкаліємія, затримка натрію і води, ОПН, інфекції сечовивідних шляхів, гостра затримка сечі.
- Опорно-рухові порушення: біль у спині, артралгія.
- Загальні порушення: набряки, грипоподібні симптоми.
Передозування
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська взаємодія
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська форма
1 ампула містить
Активна речовина: мелоксикам 15,0 мг
Допоміжні речовини: меглумін, глікофурол, полоксамер 188, гліцин, натрію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.
Таблетки, вкриті оболонкою, по 15 мг.
По 10 таблеток у блістері.
1 або 2 блістери разом з листком-вкладишем у картонній пачці.
Активна речовина: мелоксикам 15,0 мг
Допоміжні речовини: меглумін, глікофурол, полоксамер 188, гліцин, натрію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.
Таблетки, вкриті оболонкою, по 15 мг.
По 10 таблеток у блістері.
1 або 2 блістери разом з листком-вкладишем у картонній пачці.