Авиандр

Анксиолитическое

Обладает мультитаргетной активностью, в частности, способностью ингибировать некоторые группы рецепторов, включая адренергические, дофаминовые, серотониновые и гистаминовые, что обуславливает наличие анксиолитических и антидепрессивных свойств маритупирдина. Обладает очень высоким сродством к 5-НТ7-рецепторам и меньшим сродством к 5-НТ6, 5-HT2A и 5-HT2C-рецепторам. Ингибирует пресинаптические α-адренорецепторы (α2A, α2B и α2C) и гистаминовые Н1-рецепторы. Характеризуется очень низким сродством к дофаминовым рецепторам по сравнению со сродством к 5-НТ7-рецепторам. При этом маритупирдин не ингибирует белки-переносчики (обратный захват) нейромедиаторов, не взаимодействует с GABA-рецепторами и не обладает антихолинергическим действием. Данные фармакологические свойства позволяют отнести маритупирдин к небензодиазепиновым анксиолитическим средствам с мультимодальным механизмом действия.

Cmax маритупирдина в плазме крови составляет 84.1 пг/мл после однократного приема внутрь дозы 20 мг, Tmax составляет около 1 ч. Плазменные концентрации и AUC увеличиваются пропорционально дозе (дозозависимая линейная фармакокинетика). При многократном применении 2 раза/сут концентрация маритупирдина в плазме крови повышается в среднем в 1.8 раз, по сравнению с однократным приемом. Остаточная концентрация маритупирдина стабилизируется через 2 суток после начала регулярного приема маритупирдина. При многократном приеме суточной дозы 40 мг (по 20 мг 2 раза/сут) Tmax составляет 0.4 ч. При однократном приеме маритупиртина в дозе 20 мг Cmax метаболита М1 составляет в среднем 149 пг/мл. При многократном приеме в суточной дозе 40 мг Cmax метаболита М1 увеличивается в среднем в 1.5 раза по сравнению с однократным приемом. Медиана Tmax метаболита M1 составляет 1.3 ч, как при однократном, так и при многократном приеме. Tmax метаболита M1 наблюдается в пределах 0.5-4 ч, т.е. в тех же временных рамках, что и неизмененного вещества. Это может свидетельствовать о быстром образовании М1 из неизмененного вещества.

Связывание маритупирдина с белками плазмы  составляет 40.8%. По доклиническим данным максимальное распределение наблюдается в мозге, минимальное - в крови.
Маритупирдин частично трансформируется в печени в метаболит М1, Cmax метаболита в крови была в 6.9±2.2 раз выше, чем концентрация маритупирдина. С учетом более короткого Т1/2, AUC метаболита M1 был в 2.9±0.6 раза выше, чем AUC маритупирдина.

По данным доклинических исследований маритупирдин взаимодействует с цитохромами CYP1A2, CYP2C19 и CYP2D6, и, вероятно, может метаболизироваться данными изоферментами. Также в клинических исследованиях было зафиксировано влияние полиморфизма CYP2D6 на фармакокинетические параметры исследуемого препарата.
У пациентов, которых можно отнести к медленным метаболизаторам по CYP2D6, может наблюдаться повышение концентрации перед очередным приемом (Ctrough) и средней концентрации в интервале дозирования после установления стационарного распределения (Cavr) маритупирдина и его метаболита M1 в 1.5-2 раза. Т1/2 маритупирдина при однократном приеме составляет около 8 ч. При многократном приеме (по 20 мг 2 раза/сут) Т1/2 составляет около 15 ч. Метаболит М1 элиминируется из крови быстрее (Т1/2=4.7 ч). Показана линейная фармакокинетика в диапазоне доз от 2 до 20 мг.

Для взрослых:

Препарат Авиандр показан к применению у взрослых старше 18 лет для лечения: генерализованного тревожного расстройства. При тревожных состояниях после перенесенной коронавирусной инфекции (COVID-49): у пациентов со стрессовой реакцией и нарушением адаптации, легкой и средней степени выраженности.

Повышенная чувствительность к активному веществу; эпилепсия, органические поражения головного мозга, почечная недостаточность средней и тяжелой степени (СКФ < 60 мл/мин), печеночная недостаточность легкой, средней и тяжелой степени (класс А, В и С по шкале Чайлд-Пью), прием антидепрессантов ингибиторов МАО и период 2 недели после их отмены, беременность, период грудного вскармливания, детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью

Сердечно-сосудистое заболевание, сахарный диабет или другие эндокринные заболевания, алкогольная или наркотическая зависимость.

В период лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении препарата противопоказано управление транспортными средствами и работа с механизмами.

Со стороны нервной системы: часто - сонливость, головная боль, головокружение, астения, парестезии; нечасто - бессонница, низкое качество сна, усиление тревоги, нарушение внимания, сниженная реакция на раздражители, дисгевзия.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, боль в верхней части живота, запор.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - гипергидроз.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - скованность мышц, тризм, боли в спине, повышение активности КФК.

Прочие: нечасто - снижение уровня гемоглобина в крови.

Если Вы приняли препарата АВИАНДР больше, чем следовало

Данные о случаях передозировки отсутствуют. В случае передозировки возможны головокружение, общая слабость, сонливость, угнетение уровня сознания.

Если Вы приняли большую, чем следовало дозу препарата АВИАНДР, немедленно обратитесь к врачу. В течение 1,5 часов после приема повышенной дозы препарата примите активированный уголь или промойте желудок.

Специального антидота при интоксикации или передозировке не существует. В случае передозировки Ваш врач назначит Вам симптоматическую терапию для поддержания жизненно важных функций организма.

Если Вы забыли принять препарат АВИАНДР

Если Вы пропустили прием препарата, не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную таблетку. Просто примите следующую дозу в обычное время.

При наличии вопросов по применению препарата, обратитесь к лечащему врачу.

При сочетанном применении с другими лекарственным средствами возможно изменение концентрации в плазме крови данного средства или одновременно применяемых препаратов.

Следует учитывать вероятность лекарственного взаимодействия при необходимости применения одновременно со следующими лекарственными средствами: препараты с седативным действием (в т.ч. транквилизаторы, нейролептики, снотворные и противоаллергические препараты); антидепрессанты (в т.ч. сертралин, пароксетин, амитриптилин); триптаны (в т.ч. суматриптан, золмитриптан); опиоидные анальгетики (в т.ч. трамадол, промедол); ингибиторы изофермента CYP2B6 (в т.ч. дифенгидрамин, кетоконазол, хинидин, гидроксихлорохин).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку (блистер) из комбинированного материала на основе фольги алюминиевой (ПА/Алю/ПВХ) и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 30 таблеток в полиэтиленовый флакон, укупоренный полипропиленовой крышкой с влагопоглотителем и контролем первого вскрытия.
1 флакон или 3 контурных ячейковых упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.